公开(公告)号：US07119203B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10618288

申请日：2003-04-25

申请人： Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  David L. Brown ,  Jeffery N. Carroll ,  Yiyuan Chen ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Alan F. Gasiecki ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Robert M. Heintz ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Ish K. Khanna ,  Stephen A. Kolodziej ,  Mark A. Massa ,  Joseph J. McDonald ,  Brent V. Mischke ,  Deborah A. Mischke ,  Patrick B. Mullins ,  Mark A. Nagy ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  Michelle A. Schmidt ,  Nathan W. Stehle ,  John J. Talley ,  William F. Vernier ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan J. Wang ,  Thomas A. Wynn

发明人： Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Louis J. Bedell ,  Terri L. Boehm ,  David L. Brown ,  Jeffery N. Carroll ,  Yiyuan Chen ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Alan F. Gasiecki ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Robert M. Heintz ,  Susan L. Hockerman ,  Darren J. Kassab ,  Ish K. Khanna ,  Stephen A. Kolodziej ,  Mark A. Massa ,  Joseph J. McDonald ,  Brent V. Mischke ,  Deborah A. Mischke ,  Patrick B. Mullins ,  Mark A. Nagy ,  Monica B. Norton ,  Joseph G. Rico ,  Michelle A. Schmidt ,  Nathan W. Stehle ,  John J. Talley ,  William F. Vernier ,  Clara I. Villamil ,  Lijuan J. Wang ,  Thomas A. Wynn

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/66 ,  C07D211/96 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention is directed generally to proteinase (also known as “protease”) inhibitors, and, more particularly, to piperidinyl- and piperazinyl-sulfonylmethyl hydroxamic acids that, inter alia, inhibit matrix metalloproteinase (also known as “matrix metalloprotease” or “MMP”) activity and/or aggrecanase activity. Such hydroxamic acids generally correspond in structure to the following formula: (wherein A1, A2, Y, E1, E2, E3, and Rx are as defined in this specification), and further include salts of such compounds. This invention also is directed to compositions of such hydroxamic acids, intermediates for the syntheses of such hydroxamic acids, methods for making such hydroxamic acids, and methods for treating conditions (particularly pathological conditions) associated with MMP activity and/or aggrecanase activity.

摘要翻译： 本发明一般涉及蛋白酶（也称为“蛋白酶”）抑制剂，尤其涉及哌啶基和哌嗪基 - 磺酰基甲基异羟肟酸，其特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP “）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。 这样的异羟肟酸通常在结构上对应于下式：（其中A 1，A 2，Y，E 1， 2，E 3和R x如本说明书中所定义），并且还包括这些化合物的盐。 本发明还涉及这种异羟肟酸的组合物，用于合成这种异羟肟酸的中间体，制备这种异羟肟酸的方法，以及用于治疗与MMP活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性相关的病症（特别是病理状态）的方法。

公开(公告)号：US06465686B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09835191

申请日：2001-04-13

申请人： Margaret L. Grapperhaus ,  James A. Sikorski ,  Alok K. Awasthi ,  Lijuan J. Wang ,  Barnett S. Pitzele ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Pamela T. Manning

发明人： Margaret L. Grapperhaus ,  James A. Sikorski ,  Alok K. Awasthi ,  Lijuan J. Wang ,  Barnett S. Pitzele ,  Donald W. Hansen, Jr. ,  Pamela T. Manning

IPC分类号： C07C24100

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/14 ,  C07C259/14 ,  C07D257/06

摘要： The present invention discloses halogenated 2-amino-5,6 heptenoic acid derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.

摘要翻译： 本发明公开了用作一氧化氮合酶抑制剂的卤代2-氨基-5,6-庚烯酸衍生物。