公开(公告)号：US4393075A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US248042

申请日：1981-03-26

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Yoshitaka Maki

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Yoshitaka Maki

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/29 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C47/277 ,  C07C50/06 ,  C07C50/14 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C59/64 ,  C07C59/82 ,  C07C66/00 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/12 ,  C07D309/12 ,  A61K31/12 ,  A61K31/275 ,  C07C50/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/29 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C47/277 ,  C07C50/06 ,  C07C50/14 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07D307/12 ,  C07D309/12 ,  Y10S514/826

摘要： New quinone compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is methyl or methoxy, or the two R.sup.1 groups jointly represent --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--; X is --CH.dbd.CH-- or --C.dbd.C--; Y.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, carboxyl, cyano, acyloxy or --COZ in which Z is amino which may be substituted; m is zero or an integer of 1 to 3; n is zero or an integer of 1 to 10; n' is an integer of 1 to 5; k is an integer of 1 to 3; and when k is 2 or 3, n' is optionally variable within the range of 1 to 5 in each occurrence of the --X--(CH.sub.2).sub.n' group; and their hydroquinone forms and salts, have useful physiological activities such as antiasthmatic, antiallergic and bloodpressure decreasing activities.

摘要翻译： 下式的新醌化合物：其中R 1是甲基或甲氧基，或两个R 1基团共同表示-CH = CH-CH = CH-; X是-CH = CH-或-C = C-; Y1是氢，羟基，羧基，氰基，酰氧基或-COZ，其中Z是可以被取代的氨基; m为0或1〜3的整数; n为0或1〜10的整数， n'为1〜5的整数， k为1〜3的整数， 并且当k为2或3时，n'任选地在-X-（CH 2）n'基团的每次出现中在1至5的范围内可变; 和它们的氢醌形式和盐具有有用的生理活性，如抗哮喘，抗过敏和减压活性。

公开(公告)号：US4818441A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US165009

申请日：1980-07-01

申请人： Isuke Imada ,  Shinji Terao ,  Mitsuru Kawada ,  Mitsuru Shiraishi

发明人： Isuke Imada ,  Shinji Terao ,  Mitsuru Kawada ,  Mitsuru Shiraishi

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/20 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/71 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/10 ,  C07C47/277 ,  C07C50/14 ,  C07C50/26 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C50/38 ,  C07C51/00 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C50/02

CPC分类号： C07C66/00 ,  C07C41/26 ,  C07C41/48 ,  C07C45/71 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C46/10 ,  C07C47/277 ,  C07C50/28 ,  C07C50/32 ,  C07C50/38

摘要： A compound of the general formul: ##STR1## wherein .alpha. .beta. means a saturated bond or a double bond; each R independently of one another is a methyl group or a methoxy group, or two R's taken together represent a group of --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--; n is zero or an integer of 1 through 9; when .alpha. .beta. is a saturated bond, R.sub.2 is a hydrogen atom or hydroxyl group, and when .alpha. .beta. is a double bond, R.sub.2 is a hydrogen atom; when .alpha. .beta. is a double bond or when R.sub.2 is a hydroxyl group, R.sub.1 is a carboxyl group, a group of CH.sub.2.sub.2m OH (wherein m is an integer of 1 through 3) or a group of ##STR2## (wherein m is an integer of 1 through 3); when .alpha. .beta. is a saturated bond and R.sup.2 is a hydrogen atom, R.sub.1 is a hydroxymethyl group or a group of ##STR3## (wherein m is an integer of 1 through 3) has pharmacological actions such as membrane stabilizing activity (e.g. lysosomal membrane stabilizing activity), mitochondrial electron transport activity, hypotensive activity, activity to inhibit cardiac hypertrophy, tracheal muscle relaxant activity, cerebral circulation improving activity and cerebral ischemia preventive activity and is of value in the prophylaxis and treatment of hypertension, cardiac failure, asthma, cerebral apoplexy and other diseases, as a cardiac failure remedy, bronchodilator, cerebral circulation improving agent or the like.

摘要翻译： 一般化合物的化合物：其中αβ表示饱和键或双键; 每个R彼此独立地是甲基或甲氧基，或两个R一起表示-CH = CH-CH = CH-的基团; n为0或1〜9的整数; 当αβ是饱和键时，R2是氢原子或羟基，当αβ是双键时，R2是氢原子; 当αβ是双键时，或当R2是羟基时，R1是羧基，CH22mOH（其中m是1至3的整数）或一组（其中m是 1〜3）; 当αβ为饱和键且R 2为氢原子时，R 1为羟甲基或一组（其中m为1至3的整数）具有药物作用如膜稳定活性（例如溶酶体膜稳定 活性），线粒体电子传递活性，降血压活性，抑制心脏肥大的活性，气管肌松弛剂活性，脑循环改善活性和脑缺血预防活性，并且在预防和治疗高血压，心力衰竭，哮喘，脑中风中具有价值 和其他疾病，作为心力衰竭治疗，支气管扩张剂，脑循环改善剂等。

公开(公告)号：US4388312A

公开(公告)日：1983-06-14

申请号：US182401

申请日：1980-08-26

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C235/78 ,  C07C243/32 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07D521/00 ,  C07H19/06 ,  A61K31/495 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C243/32 ,  C07C273/1809 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07H19/06 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/826

摘要： New quinone derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is methyl or methoxy, or two of R.sup.1 combine to represent --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, R is amino which may be substituted or --OR.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or --CH.sub.2 --CH.dbd.C(CH.sub.3 --CH.sub.2 --.sub.m H (wherein m is an integer of 1 to 10), and n is an integer of 1 to 10 when R is amino which may be substituted, or n is an integer of 2 to 10 when R is --OR.sup.4, and their hydroquinone forms, have useful physiological activities such as blood-pressure decreasing and antiallergic activities.

摘要翻译： 下式的新醌衍生物：其中R 1是甲基或甲氧基，或者R 2中的两个结合表示-CH = CH-CH = CH-，R是可被取代的氨基或-OR 4，其中R 4是氢，C 1 -4-烷基或-CH 2 -CH = C（CH 3 -CH 2 -mH（其中m为1至10的整数），n为1至10的整数，当R为可被取代的氨基时，n为 当R为-OR4时，其整数为2-10，形成氢醌，具有有效的生理活性，如降血压和抗过敏活性。

公开(公告)号：US3984401A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US422748

申请日：1973-12-07

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Yoshio Imashiro ,  Mitsuo Numata

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Yoshio Imashiro ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/26 ,  C07D501/60 ,  C07D513/14 ,  C07D515/14

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/26

摘要： A 3-hydroxymethylcephalosporin which is not protected at the carboxyl group can be directly oxidized with a hexavalent chromium compound to give in good yield a lactol type cephalosporin represented by the general formula: ##SPC1##Wherein R.sup.1 is hydrogen or an alkoxy group and R.sup.2 is an acylamino, or imido group. The resulting compounds are very useful and important as intermediates for preparing, e.g. 3-alkoxyiminomethyl cephalosporins.

摘要翻译： 在羧基上未被保护的3-羟甲基头孢菌素可以用六价铬化合物直接氧化，得到良好的产率，由通式表示的乳糖型头孢菌素：

公开(公告)号：US4533554A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US471457

申请日：1983-03-02

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Kaneyoshi Kato

IPC分类号： C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07C243/32 ,  C07C273/18 ,  C07C275/50 ,  C07D213/40 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07D521/00 ,  C07H19/06 ,  A61K31/185 ,  C07C50/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C243/32 ,  C07C273/1809 ,  C07C59/64 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/06 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D317/58 ,  C07H19/06 ,  C07C2101/14

摘要： New quinone derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is methyl or methoxy, or two of R.sup.1 combine to represent --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--, R is amino which may be substituted or --OR.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or --CH.sub.2 --CH.dbd.C(CH.sub.3 --CH.sub.2).sub.m H (wherein m is an integer of 1 to 10), and n is an integer of 1 to 10 when R is amino which may be substituted, or n is an integer of 2 to 10 when R is --OR.sup.4, and their hydroquinone forms, have useful physiological activities such as blood-pressure decreasing and antiallergic activities.

摘要翻译： 其中R 1为甲基或甲氧基，或R 2中的两个为-CH = CH-CH = CH-，R为可被取代的氨基或-OR 4的新醌衍生物，其中R 4为氢， 4烷基或-CH 2 -CH = C（CH 3 -CH 2）m H（其中m为1至10的整数），当R为可被取代的氨基时，n为1至10的整数，或n为整数 当R为-OR4时为2-10，并且它们的氢醌形成，具有有用的生理活性，例如降血压和抗过敏活性。

公开(公告)号：US4011214A

公开(公告)日：1977-03-08

申请号：US534787

申请日：1974-12-20

申请人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

发明人： Shinji Terao ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/38 ,  C07D501/50 ,  C07D501/52 ,  C07D501/54 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/38

摘要： Novel cephalosporin compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is an acyl group and R.sup.2 is an alkylene group which may be substituted with a lower alkoxyl group, or pharmaceutically acceptable salt thereof, have strong inhibitory actions on broad spectra of gram-positive and gram-negative bacteria and, particularly against Esherichia coli and Klebsiella pneumoniae. Thus, the compounds are useful as therapeutic agent for various bacterial infections of animals including human beings.

公开(公告)号：US07649001B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10524452

申请日：2003-08-11

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Takahito Hara ,  Masami Kusaka ,  Naoyuki Kanzaki ,  Satoshi Yamamoto ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula: [wherein Ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring, Ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring, Ring C represents a further optionally substituted benzene ring, X1 represents carbon atom, X2 represents a carbon atom, an oxygen atom, etc., W represents a nitrogen atom, etc., Y11 represents a group represented by the formula CR2R3′ (wherein R2 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R3′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), Y21 represents a group represented by the formula CR4R5′ (wherein R4 represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., and R5′ represents a hydrogen atom, a cyano group, a nitro group, etc., respectively), etc., and R1 represents an electron-withdrawing group, respectively. The formula represents a single bond or a double bond] or a salt thereof, which is useful as an androgen receptor modulator.

摘要翻译： 本发明提供由以下通式表示的化合物：其中环A表示任选取代的5-至8-元环，环B表示另外任选取代的4-至10-元环，环C表示另外任选取代的 苯环，X1表示碳原子，X2表示碳原子，氧原子等，W表示氮原子等，Y11表示由式CR2R3'表示的基团（其中R2表示氢原子，氰基 基，硝基等，R3'分别表示氢原子，氰基，硝基等），Y21表示由式CR4R5'表示的基团（其中R4表示氢原子， 氰基，硝基等，R5'分别表示氢原子，氰基，硝基等），R1表示吸电子基团。 公式表示单键或双键]或其盐，其可用作雄激素受体调节剂。

公开(公告)号：US07262185B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10486002

申请日：2002-08-07

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Masanori Baba ,  Masaki Seto ,  Yoshio Aramaki ,  Naoyuki Kanzaki ,  Naoki Miyamoto ,  Yuji Iizawa

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Masanori Baba ,  Masaki Seto ,  Yoshio Aramaki ,  Naoyuki Kanzaki ,  Naoki Miyamoto ,  Yuji Iizawa

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula: wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula —W1—X2—W2— (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1, or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene group etc.), a preparation method and use thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种由式表示的新的苯并氮杂衍生物：其中R 1是5或6元芳环，R 2是低级烷基等。 Y是任选取代的亚氨基，环A和环B独立地是任选取代的芳环，W是式-W 1 -O 2 - （W 1和O 2）独立地为S（O）m1（m1为0,1或2） 等等，X 2是任选取代的亚烷基等），其制备方法和用途。

公开(公告)号：US07159938B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US11178506

申请日：2005-07-12

申请人： Mitsuru Shiraishi

发明人： Mitsuru Shiraishi

IPC分类号： A47C7/62

CPC分类号： B60N2/70 ,  B60R11/0217 ,  B60R2011/0015 ,  H04R1/025 ,  H04R1/26 ,  H04R5/023 ,  H04R2499/13

摘要： An acoustic structure of seat back in which speaker units are provided in a padding of the seat back. The padding includes: a frontal backrest surface area which is recessed backwardly of the seat back; and securing holes formed in that frontal backrest surface area. An enclosure of each speaker unit, in which each speaker is securely accommodated, is secured in each of the securing holes. A sound-conductive cushion element is juxtaposed on the foregoing recessed frontal backrest surface area of padding so as to lie on a frontal side of each of the speaker units. The sound-conductive cushion element may be of a network structure to not only provide an improved back support touch, but also achieve an improved conductivity of sounds from the speaker units to a user's back portion. Those padding and sound-conductive cushion element are covered with a trim cover assembly.

摘要翻译： 扬声器单元设置在座椅靠背的衬垫中的座椅靠背的声学结构。 该衬垫包括：前座椅靠背表面区域，其位于座椅靠背的后方; 并且固定在该正面靠背表面区域中形成的孔。 每个扬声器单元的围绕每个扬声器被牢固地容纳在每个扬声器单元的每个固定孔中。 导电缓冲元件与前述凹进的前侧靠背表面区域并列放置，以便位于每个扬声器单元的正面上。 导电缓冲元件可以是网络结构，不仅提供改进的后支撑触摸，而且还实现从扬声器单元到用户的后部的改进的声音导电性。 那些填充和导电的缓冲元件被一个装饰罩组件覆盖。

公开(公告)号：US20060160864A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10544275

申请日：2004-02-02

申请人： Mitsuru Shiraishi ,  Masaki Seto ,  Katsuji Aikawa ,  Naoyuki Kanzaki ,  Masanori Baba

发明人： Mitsuru Shiraishi ,  Masaki Seto ,  Katsuji Aikawa ,  Naoyuki Kanzaki ,  Masanori Baba

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/40 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/73

摘要： A compound represented by the formula: wherein R1 is a 5- or 6-membered ring; R3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower alkoxy group; R7 and R8 are each a hydrogen atom or a lower alkyl group; Z1 is another 5- or 6-membered aromatic ring; Z2 is a group represented by -Z2a-W1-Z2b- [wherein Z2a and Z2b are each O, S(O)m (wherein m is 0, 1 or 2), an imino group or a bond, and W1 is an alkylene chain]; X is CR (wherein R is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, an acyl group, or R and adjacent R4 may form a 5- or 6-membered alicyclic heterocyclic group) or N; R4 is NR5R6 (wherein R5 and R6 are each a hydrogen atom, a hydrocarbon group, a heterocyclic group or an acyl group), or R5 and R6 are bonded to each other to form a heterocyclic group of NR5R6; and R2 is (1) an amino group which may be a quaternary ammonium or oxide, (2) a nitrogen-containing heterocyclic group which may contain a sulfur atom or an oxygen atom as the ring-constituting atom, in which the nitrogen atom may be converted to a quaternary ammonium or an oxide, or the like; or a salt thereof. The compound has excellent CCR5 antagonistic activity and thus is useful as a prophylactic and/or therapeutic medicine for HIV infection into human peripheral blood monocyte, especially for AIDS.

摘要翻译： 由下式表示的化合物：其中R 1是5或6元环; R 3是氢原子，低级烷基或低级烷氧基; R 7和R 8各自为氢原子或低级烷基; Z 1是另一个5或6元芳环; Z 2是由-Z 2a表示的基团，其中Z ^{2a和Z 2b各自为O，S（O）m（其中m为0,1或2），亚氨基或键， 和W 1是亚烷基链]; X是CR（其中R是氢原子，低级烷基，低级烷氧基，酰基或R和相邻的R 4）可以形成5-或6-元脂环族杂环基 ）或N; R 4是NR 5 R 6（其中R 5和R 6）是 各自为氢原子，烃基，杂环基或酰基）或R 5和R 6彼此键合以形成NR的杂环基 5＆lt; 5＆gt; 6＆lt; 6＆gt; 和R 2是（1）可以是季铵或氧化物的氨基，（2）可以含有硫原子或氧原子的含氮杂环基作为环的构成 原子，其中氮原子可以转化成季铵或氧化物等; 或其盐。 该化合物具有优异的CCR5拮抗活性，因此可用作HIV感染人外周血单核细胞，特别是用于艾滋病的预防和/或治疗药物。}