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    Process for preparing N-substituted amino acid esters
    1.
    发明授权
    Process for preparing N-substituted amino acid esters 失效
    制备N-取代氨基酸酯的方法

    公开(公告)号：US5055588A

    公开(公告)日：1991-10-08

    申请号：US520961

    申请日：1990-05-09

    申请人： Ichirou Takase ,  Kazuo Sato ,  Noritsugu Yamasaki ,  Yukihisa Goto

    发明人： Ichirou Takase ,  Kazuo Sato ,  Noritsugu Yamasaki ,  Yukihisa Goto

    IPC分类号： C07C227/08

    CPC分类号： C07C227/08

    摘要： A process for preparing N-substituted amino acid esters having the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.4, the same or different, are an alkyl, aralkyl, cycloalkyl or aryl group; and R.sub.2 and R.sub.3, the same or different,are an alkyl, aralkyl, aryl, heterocycle-alkyl, aminoalkyl or guanidylalkyl, by the reaction of .alpha.-amino acid esters with .alpha.-substituted carboxylic acid esters, under the condition of substantially free from solvent, which can afford their optical isomers in a good yield.

    摘要翻译： 制备具有式（I）的N-取代氨基酸酯的方法：其中R 1和R 4相同或不同，为烷基，芳烷基，环烷基或芳基; 并且R 2和R 3相同或不同，是烷基，芳烷基，芳基，杂环烷基，氨基烷基或胍基烷基，通过α-氨基酸酯与α-取代的羧酸酯的反应，在基本上不含 溶剂，其可以以良好的产率提供它们的旋光异构体。

    Crystal forms of 3-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-n-(pentylsulfonyl)-3h-benzimidazole-5-carboxamide
    9.
    发明授权
    Crystal forms of 3-(2,4-dichlorobenzyl)-2-methyl-n-(pentylsulfonyl)-3h-benzimidazole-5-carboxamide 失效
    3-（2,4-二氯苄基）-2-甲基 - （戊基磺酰基）-3H-苯并咪唑-5-甲酰胺的晶体形式

    公开(公告)号：US06703410B1

    公开(公告)日：2004-03-09

    申请号：US09831082

    申请日：2001-09-13

    申请人： Yoshiyuki Murai ,  Noritsugu Yamasaki ,  Takafumi Imoto ,  Masahiro Nishikawa ,  Kunihiko Dohtsu

    发明人： Yoshiyuki Murai ,  Noritsugu Yamasaki ,  Takafumi Imoto ,  Masahiro Nishikawa ,  Kunihiko Dohtsu

    IPC分类号： A61K314184

    CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D235/08

    摘要： 3-(2,4-Dichlorobenzyl)-2-methyl-N-(pentylsulfonyl)-3H-benzimidazole-5-carboxamide, a compound having hypoglycemic activity or PDE5 inhibitory effect, has three forms of crystal forms that are distinguishable by their X-ray powder diffraction values. The most crystallographically stable crystal form is useful as a drug substance for medicines. Another crystal form can be purified efficiently by crystallization, since it forms larger crystals and can be very easily isolated by filtration. Thus this crystal form is useful for purifying 3-(2,4-Dichlorobenzyl)-2-methyl-N-(pentylsulfonyl)-3H-benzimidazole-5-carboxamide.

    摘要翻译： 3-（2,4-二氯苄基）-2-甲基-N-（戊基磺酰基）-3H-苯并咪唑-5-甲酰胺，具有降血糖活性或PDE5抑制作用的化合物具有三种形式，可通过其X 射线粉末衍射值。 最具晶体稳定性的晶体形式可用作药物的药物。 通过结晶可以有效地提纯另一种晶体，因为它形成较大的晶体，可以通过过滤非常容易地分离。 因此，这种晶形可用于纯化3-（2,4-二氯苄基）-2-甲基-N-（戊基磺酰基）-3H-苯并咪唑-5-甲酰胺。

    Processes for producing optically active 2-amino-1-phenylethanol derivatives
    10.
    发明授权
    Processes for producing optically active 2-amino-1-phenylethanol derivatives 失效
    光学活性2-氨基-1-苯基乙醇衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06528686B1

    公开(公告)日：2003-03-04

    申请号：US09597830

    申请日：2000-06-19

    申请人： Hidekazu Akamatsu ,  Noritsugu Yamasaki

    发明人： Hidekazu Akamatsu ,  Noritsugu Yamasaki

    IPC分类号： C07C21504

    CPC分类号： C12P7/22 ,  C07C213/00 ,  C07C213/04 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C231/18 ,  C12P13/001 ,  C12P13/008 ,  C12P41/00 ,  C12P41/001 ,  C12P41/002 ,  Y10S435/822 ,  Y10S435/911 ,  C07C215/08

    摘要： An (R)-2-amino-1-phenylethanol derivative shown by the general formula (IIa) wherein R1 and R5 represent a hydrogen atom, etc.; R2, R3 and R4 independently represent a halogen atom, etc., or a salt thereof, can readily be produced (1) by permitting a microorganism belonging to the genus Rhodosporidium, the genus Comamonas or the like to act on a mixture of corresponding (R)-form and (S)-form to asymmetrically utilize, or (2) by permitting a microorganism belonging to the genus Lodderomyces, the genus Pilimelia or the like to act on a corresponding aminoketone derivative to asymmetrically reduce. An (R,R)-1-phenyl-2-[(2-phenyl-1-alkylethyl)amino]ethanol derivative having a high optical purity can easily be obtained from the compound of the formula (IIa) or a salt thereof. Said derivative is useful as an intermediate for producing an anti-obesity agent and so on.

    摘要翻译： 由通式（IIa）表示的（R）-2-氨基-1-苯基乙醇衍生物，其中R 1和R 5表示氢原子等; R2，R3和R4独立地表示卤素原子等，或其盐可以容易地制备（1）通过使属于Rhodosporidium属，Comamonas属等的微生物作用于相应的（ 或者（2）通过允许属于罗德氏菌属的属微生物，类风云属等的微生物作用于相应的氨基酮衍生物以不对称地还原。 具有高光学纯度的（R，R）-1-苯基-2 - [（2-苯基-1-烷基乙基）氨基]乙醇衍生物可以容易地从式（IIa）化合物或其盐获得。 所述衍生物可用作生产抗肥胖剂等的中间体。