公开(公告)号：US06589971B1

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US09959084

申请日：2002-04-18

申请人： Stephen Neidle ,  John Monn

发明人： Stephen Neidle ,  John Monn

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D263/62 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/20 ,  C07D277/66

摘要： “Head-to-head” bis-benzimidazoles having the following formula wherein A1, A2, X1 and X2 are as defined in the following specification, have been found to bind to specific sequences in the minor groove of duplex DNA, and to have cytotoxic effects against a range of tumor cell lines.

摘要翻译： 具有以下化学式A1，A2，X1和X2的“头 - 头”双苯并咪唑如以下说明书所定义，已经发现与双链DNA的小沟中的特定序列结合并具有细胞毒性作用 针对一系列肿瘤细胞系。

公开(公告)号：US06562854B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09874412

申请日：2001-06-04

申请人： Timothy J. Church ,  Neil Scott Cutshall ,  Anthony R. Gangloff ,  Thomas E. Jenkins ,  Martin S. Linsell ,  Joane Litvak ,  Kenneth D. Rice ,  Jeffrey R. Spencer ,  Vivian R. Wang

发明人： Timothy J. Church ,  Neil Scott Cutshall ,  Anthony R. Gangloff ,  Thomas E. Jenkins ,  Martin S. Linsell ,  Joane Litvak ,  Kenneth D. Rice ,  Jeffrey R. Spencer ,  Vivian R. Wang

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61F5/445 ,  C07D233/56 ,  C07D235/20 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

摘要： Novel compounds, compositions and methods effective for the prevention and treatment of mast-cell mediated inflammatory disorders are described. The compounds, compositions and methods are effective for the prevention and treatment of inflammatory diseases associated with the respiratory tract, such as asthma and allergic rhinitis, as well as other types of immunomediated inflammatory disorders, such as rheumatoid arthritis, conjunctivitis and inflammatory bowel disease, various dermatological conditions, as well as certain viral conditions. The compounds comprise potent and selective inhibitors of the mast cell protease tryptase. The compositions for treating these conditions include oral, inhalant, topical and parenteral preparations as well as devices comprising such preparations.

公开(公告)号：US06503929B1

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09622068

申请日：2000-08-29

申请人： Piero Del Soldato

发明人： Piero Del Soldato

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/34 ,  A61K2300/00

摘要： Nitrate salt compositions with anti-ulcer medicines having formula (A) and (B) wherein the (A) class compounds: R=H, OCH3, OCHF2; R1=CH3, OCH3; R2=H, CH3; R3=CH3, CH2—CF3, (CH2)3—OCH3; wherein the (B) class compounds: RI3, RI4 equal to or different from each other, are respectively free valence hydrogen, (1), —CH2—N(CH3)2; Y=S, N—RI6, CRI7RI8; X=O, S, N—RI1; RI2=H, CH3; n=0, 1; Z=N—CN, N—SO2NH2, CH—NO2 or formula (VIIA) RI5=H, —NH—CH3, NH2; RI6, RI7, RI8, RI1, equal to or different from each other, are hydrogen, free valence. The invention also comprises the methods for the preparation of above salts.

摘要翻译： 具有式（A）和（B）的抗溃疡药的硝酸盐组合物，其中（A）类化合物：R = H，OCH 3，OCHF 2; R1 = CH3，OCH3; R2 = H，CH3; R3 = CH3，CH2-CF3，（CH2）3-OCH3; 其中（B）类化合物：RI3，RI4彼此相同或不同，分别为游离价氢，（1），-CH 2 -N（CH 3）2; Y = S，N-RI6，CRI7RI8; X = O，S，N-RI1; RI2 = H，CH3; n = 0,1; Z = N-CN，N-SO 2 NH 2，CH-NO 2或式（VIIA）R 5 = H，-NH-CH 3，NH 2; RI6，RI7，RI8，RI1，相同或不同，为氢，游离价。 本发明还包括制备上述盐的方法。

公开(公告)号：US06482843B1

公开(公告)日：2002-11-19

申请号：US09676407

申请日：2000-09-29

申请人： James C. Quada, Jr. ,  Joseph K. Agyin ,  James Berger Camden

发明人： James C. Quada, Jr. ,  Joseph K. Agyin ,  James Berger Camden

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： Benzimidazole derivatives and salts and prodrugs thereof are disclosed, together with methods for the treatment of cancers or viral infections in warm blooded animals by administration of these compounds. Such compounds may be used in combination with a chemotherapeutic agent and/or a potentiator.

摘要翻译： 公开了苯并咪唑衍生物及其盐和前药，以及通过施用这些化合物治疗温血动物中的癌症或病毒感染的方法。 这样的化合物可以与化学治疗剂和/或增效剂组合使用。

公开(公告)号：US06451832B2

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09735159

申请日：2000-12-12

申请人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

摘要： Novel benzimidazoles having antithrombotic activity. Exemplary are: (a) 2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, (b) 2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, and (c) (R)-2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(isobutyloxycarbonylmethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole.

摘要翻译： 具有抗血栓活性的新型苯并咪唑。 示例性的是：（a）2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，（b）2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，和（c）（R）-2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（异丁氧基羰基甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑。

公开(公告)号：US06333344B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09566112

申请日：2000-05-05

申请人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

发明人： Milton L. Hammond ,  Aaron H. Leeman ,  Milana Maletic ,  Gina M. Santorelli ,  Sherman T. Waddell ,  John Finn ,  Michael Morytko ,  Siya Ram ,  Dennis Keith

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： Transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase inhibitors, salts, and pharmaceutically acceptable compositions thereof of the general formula: wherein Ar is aryl and heteroaryl; L is —C(O)N(Q)CH2—, or —CR10R11OCR12R13—; Q is hydrido, —(CH2)mCO2H and —(CH2)mCO2CH3, m is 1, 2, 3, and 4; R1, R2, R9, R10, R11, R12 and R13 are hydrido or lower alkyl; wherein Het is a heterocyclic moiety, the inhibitors are suitable for use as antimicrobial agents.

摘要翻译： 转移核糖核酸（tRNA）合成酶抑制剂，其盐和药学上可接受的组合物，其通式为：其中Ar为芳基和杂芳基; L是-C（O）N（Q）CH 2 - 或-CR 10 R 11 OCR 12 R 13 - ; Q是氢， - （CH 2）m CO 2 H和 - （CH 2）m CO 2 CH 3，m是1,2,3和4; R1，R2，R9，R10，R11，R12和R13是氢或低级烷基; 其中Het是杂环部分，所述抑制剂适合用作抗微生物剂。

公开(公告)号：US06177454B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09514637

申请日：2000-02-29

申请人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

发明人： Tatsuya Maruyama ,  Kenichi Onda ,  Masahiko Hayakawa ,  Takumi Takahashi ,  Takayuki Suzuki ,  Tetsuo Matsui

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C217/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07D235/16 ,  C07D249/12 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04

摘要： An amide derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof and a pharmaceutical composition containing the amide derivative and a pharmaceutically acceptable vehicle. The symbols in the formula have the following meanings wherein A: heteroarylene; X: bond, O, S, —NR5—, —NR5CO—, —NR5CONH—, —NR5SO2— or —NR5C(═NH)NH—; R1: —H, -optionally substituted lower alkyl, -optionally substituted aryl, -optionally substituted heteroaryl or -optionally substituted cycloalkyl; R2a, R2b: —H or -lower alkyl, which may be the same or different; R3: —H or -lower alkyl; R4a, R4b: —H or —OH, which may be the same different, or R4a and R4b are taken together to form ═O or ═N—O—lower alkyl; and R5: —H or -lower alkyl.

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的酰胺衍生物或其盐和含有酰胺衍生物和药学上可接受的载体的药物组合物。式中的符号具有以下含义：A：亚杂芳基; X：键，O，S， -NR5-，-NR5CO-，-NR5CONH-，-NR5SO2-或-NR5C（= NH）NH-; R1：-H，可选取代的低级烷基， - 取代的芳基， - 取代的杂芳基或 - 取代的环烷基 ; R 2a，R 2b：-H或 - 低级烷基，其可以相同或不同; R 3：-H或 - 低级烷基; R 4a，R 4b：-H或-OH，其可以相同，或者R 4a和R 4b 一起形成= O或= NO-低级烷基; 和R5：-H或 - 低级烷基。

公开(公告)号：US06172097B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09465619

申请日：1999-12-17

申请人： Alex Cordi ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Mauricette Brocco

发明人： Alex Cordi ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Mauricette Brocco

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/02

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): wherein: A represents an optionally substituted benzene ring, B represents an imidazoline ring of formula (Ia) or (Ib): and medicinal products containing the same/are useful in treating or in preventing depression, obesity, panic attacks, anxiety, obsessive-compulsive disorders, cognitive disorders, phobias, impulsive disorders associated with the abuse of drugs and withdrawal therefrom, sexual dysfunctions, and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：A表示任选取代的苯环，B表示式（Ia）或（Ib）的咪唑啉环：和含有该化合物的药物，可用于治疗或 预防抑郁症，肥胖症，惊恐发作，焦虑症，强迫症，认知障碍，恐怖症，与药物滥用相关的冲动性疾病和从其中退出，性功能障碍和帕金森病。

公开(公告)号：US06686384B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10000028

申请日：2001-12-04

申请人： Armin Hofmeister ,  Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Markus Bleich ,  Klaus Wirth ,  Michael Gekle

发明人： Armin Hofmeister ,  Uwe Heinelt ,  Hans-Jochen Lang ,  Markus Bleich ,  Klaus Wirth ,  Michael Gekle

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/30

摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I for the production of a medicament for the treatment of illnesses which can be influenced by inhibition of the Na+/H+ exchanger, and to a medicament comprising them: in which R1 to R9 have the meanings shown in the claims.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物用于制备可受Na + / H +交换剂的抑制影响的疾病的药物的用途，以及包含它们的药物的用途：其中R 1至R 9具有以下含义： 如权利要求中所示。

公开(公告)号：US06617344B2

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US10352216

申请日：2003-01-28

申请人： Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Hans-Willi Jansen ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang

发明人： Andreas Weichert ,  Udo Albus ,  Hans-Willi Jansen ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Heterocyclically substituted benzoylguanidines of the formula I in which the substituents R(1) to R(4) have the meanings indicated in the claims. These compounds I are suitable as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment, and also for the treatment of angina pectoris. They also preventively inhibit the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 取代基R（1）至R（4）具有权利要求中所示含义的式Iin的杂环取代的苯甲酰基胍。这些化合物I适合作为具有用于梗死预防和梗死治疗的心脏保护成分的抗心律失常药物，并且还适用于 治疗心绞痛。它还预防性地抑制缺血诱导损伤形成中的病理生理过程，特别是在引发缺血诱发的心律失常中。