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    N-5-protected 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidines and process for their production
    1.
    发明授权
    N-5-protected 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidines and process for their production 失效
    N-5保护的2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶及其生产方法

    公开(公告)号：US5294710A

    公开(公告)日：1994-03-15

    申请号：US6525

    申请日：1993-01-21

    申请人： Gerhard Stucky ,  Felix Previdoli

    发明人： Gerhard Stucky ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D20060101 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D239/52

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/545

    摘要： N-5-protected 2,5-diamino-4,6-dichloropyrimidines of general formula: ##STR1## wherein R is an alkoxy group or a trifluorometyl group, are valuable intermediate products for the production of pharmaceutical agents with antiviral properties. The above-mentioned compounds are produced by cyclization of an N protected amino malonic acid ester with guanidine in the presence of an alkali alcoholate and then chlorination of the resulting N-5-protected 4,6-dihydroxy-2,5-diaminopyrimidine.

    摘要翻译： 具有通式为：其中R是烷氧基或三氟甲基的通式为N-5保护的2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶是制备具有抗病毒性质的药剂的有价值的中间产物。 上述化合物是通过在碱性醇化物的存在下使N保护的氨基丙二酸酯与胍进行环化而制得的，然后氯化得到的N-5-保护的4,6-二羟基-2,5-二氨基嘧啶。

    Process for the producton of 4-substituted acetoacetic acid derivatives
    2.
    发明授权
    Process for the producton of 4-substituted acetoacetic acid derivatives 失效
    4-取代乙酰乙酸衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4545934A

    公开(公告)日：1985-10-08

    申请号：US591926

    申请日：1984-03-21

    申请人： Felix Previdoli ,  Leander Tenud

    发明人： Felix Previdoli ,  Leander Tenud

    IPC分类号： C07D295/18 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07D205/04 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07C45/00

    CPC分类号： C07D211/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738

    摘要： Process for the production of 4-substituted acetoacetic acid derivatives. An acetoacetic acid derivative having the formula: ##STR1## wherein R is alkoxy having 1 to 6 C atoms, phenoxy, --NR'.sub.2, wherein R' is alkyl having 1 to 6 C atoms or aryl, or NR'.sub.2, which is azetidine, pyrrolidine or piperidine, is treated with a secondary amine at an elevated temperature and in the presence of an organic solvent. The water formed is separated. The intermediate is converted into the corresponding 3-enamine carboxylic acid derivative. The derivative is converted by treatment with sodium amide in liquid ammonia into the corresponding sodium salt. The sodium salt is converted by treatment with a halogen compound having the formula R.sub.1 CH.sub.2 X or R.sub.1 R.sub.2 CHX, wherein R.sub.1 and R.sub.2 each are alkyl, alkenyl, alkinyl or aryl and X is chlorine, bromine or iodide, into the corresponding 4-substituted enamino derivative. The derivative is hydrolyzed into the 4-substituted acetoacetic acid derivative.

    摘要翻译： 生产4-取代乙酰乙酸衍生物的方法。 具有下式的乙酰乙酸衍生物：其中R是具有1至6个C原子的烷氧基，苯氧基，-NR'2，其中R'是具有1至6个C原子的烷基或芳基，或NR'2，其是 氮杂环丁烷，吡咯烷或哌啶，在高温和有机溶剂的存在下用仲胺处理。 形成的水分离。 将中间体转化为相应的3-烯胺羧酸衍生物。 该衍生物通过用氨基氨化钠在液氨中处理而转化为相应的钠盐。 通过用具有式R1CH2X或R1R2CHX的卤素化合物处理钠盐，其中R1和R2各自为烷基，烯基，炔基或芳基，X为氯，溴或碘，转化成相应的4-取代的烯氨基衍生物。 该衍生物水解成4-取代的乙酰乙酸衍生物。

    Process for the production of 4,6-dialkoxypyrimidines
    3.
    发明授权
    Process for the production of 4,6-dialkoxypyrimidines 失效
    生产4,6-dialkoxypyrimimine的方法

    公开(公告)号：US5276152A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US6524

    申请日：1993-01-21

    申请人： Andre Escher ,  Felix Previdoli

    发明人： Andre Escher ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07D239/52

    CPC分类号： C07D239/52

    摘要： A process for the production of 4,6-dialkoxypyrimidines of the general formula: ##STR1## A propanediimidate of the general formula: ##STR2## is converted with an anhydride of the general formula: ##STR3## to provide the product.

    摘要翻译： 制备以下通式的4,6-二烷氧基嘧啶的方法：通式为：IMAMA II的丙二酰亚胺酸通过以下通式的酸酐进行转化：得到产物。

    Process for the production of lactams
    5.
    发明授权
    Process for the production of lactams 失效
    内酰胺生产工艺

    公开(公告)号：US5300649A

    公开(公告)日：1994-04-05

    申请号：US940388

    申请日：1992-09-03

    申请人： Gareth Griffiths ,  Felix Previdoli

    发明人： Gareth Griffiths ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D209/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D211/86 ,  C07D221/00 ,  C07D453/06 ,  C07D211/36

    CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D211/86

    摘要： .beta.,.gamma.-unsaturated .delta.-lactams, especially 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one, are produced by Diels-Alder reaction of 1,3-dienes with sulfonyl cyanides and subsequent hydrolysis. The sulfonyl cyanides were formed in situ from cyanogen chloride and the corresponding sulfinates. By the renewed reaction of the sulfinate formed in the hydrolysis of the Diels-Alder adducts with cyanogen chloride, the sulfonyl cyanides are regenerated and a catalytic cyclic process results. The 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one is a starting compound in the synthesis of antiviral nucleoside analogs.

    摘要翻译： β，γ-不饱和δ-内酰胺，特别是2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮，由1,3-二烯与磺酰氰进行Diels-Alder反应，随后进行水解。 磺化氰化物由氯化氰和相应的亚硫酸盐原位形成。 通过在狄尔斯 - 阿尔德加合物与氯化氰的水解中形成的亚磺酸盐的更新反应，使磺酰氰被再生并产生催化循环过程。 2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮是合成抗病毒核苷类似物的起始化合物。

    Process for the production of 2-substituted 4,6-dialkoxypyrimidines
    6.
    发明授权
    Process for the production of 2-substituted 4,6-dialkoxypyrimidines 失效
    2-取代的4,6-二烷氧基嘧啶的制备方法

    公开(公告)号：US5266697A

    公开(公告)日：1993-11-30

    申请号：US980628

    申请日：1992-11-23

    申请人： Andre Escher ,  Felix Previdoli

    发明人： Andre Escher ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/50 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/60 ,  C07D239/42

    CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D239/60

    摘要： A process for the production of 2-substituted 4,6-dialkoxypyrimidines starting from a cyanimidate of the general formula: ##STR1## The cyanimidate is cyclized with a hydrogen halide to a halopyrimidine derivative of general formula: ##STR2## The latter is then converted either with a compound of the formula:M--R.sub.3 IVor with an alkyl amine of the general formula: ##STR3## into the end product of the general formula: ##STR4##

    摘要翻译： 从以下通式的亚氨酰亚胺开始制备2-取代的4,6-二烷氧基嘧啶的方法：将酰亚胺酸酯用卤化氢环化为通式如下的卤代嘧啶衍生物： 然后用下列化学式：M-R3IV化合物或通式如下的烷基胺转化成以下通式的最终产物： I

    Process for chloronitroacetic acid esters
    10.
    发明授权
    Process for chloronitroacetic acid esters 失效
    氯硝酸酯的方法

    公开(公告)号：US5395963A

    公开(公告)日：1995-03-07

    申请号：US118325

    申请日：1993-09-09

    申请人： Rene Imwinkelried ,  Felix Previdoli

    发明人： Rene Imwinkelried ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07C205/12 ,  C07C20060101 ,  C07C205/56 ,  C07D209/34

    CPC分类号： C07D209/34

    摘要： A process for the production of 5-chloroxindole starting from chloronitrobenzene. In this way, in a first step, chloronitrobenzene of the formula: ##STR1## is converted with a chloro acetic acid alkyl ester of the general formula: ##STR2## in the presence of a base to a chloronitrobenzene acetic acid alkyl ester of the general formula: ##STR3## The latter is catalytically hydrogenated in a second step with hydrogen to the corresponding amine of the general formula: ##STR4## The latter is then cyclized in a third step in the presence of an acid to the end product according to the formula: ##STR5##

    摘要翻译： 从氯硝基苯开始生产5-氯羟吲哚的方法。 以这种方式，在第一步中，将下式的二氯硝基苯在碱存在下用氯代乙酸烷基酯转化成氯硝基苯乙酸烷基酯： 通式IV：后者在第二步中用氢催化氢化成通式如下的相应的胺：然后在酸的存在下将后者在第三步中环化至末端 产品按照以下公式： I