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    Process for the production of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid
    4.
    发明授权
    Process for the production of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid 失效
    制备1-（氨基甲基）环己烷乙酸的方法

    公开(公告)号：US5149870A

    公开(公告)日：1992-09-22

    申请号：US786721

    申请日：1991-11-01

    申请人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    发明人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/28 ,  C07C255/46

    CPC分类号： C07C229/28 ,  C07C227/04 ,  C07C255/46 ,  C07C2101/14

    摘要： A new process is described for the production of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid, a pharmaceutical agent used as an anticonvulsant. For this purpose a (1-cyanocyclohexyl)malonic acid dialkyl ester is decarbalkoxylated to the corresponding (1-cyanocyclohexyl)acetic acid alkyl ester, then transesterified with a benzyl alcohol and finally hydrogenated to form the end product.

    摘要翻译： 描述了用于生产用作抗惊厥药的药物的1-（氨基甲基）环己烷乙酸的新方法。 为此，（1-氰基环己基）丙二酸二烷基酯对相应的（1-氰基环己基）乙酸烷基酯进行脱烷基氧化，然后用苄醇酯交换并最终氢化形成最终产物。

    2-aza-4-(alkoxycarbonyl)spiro[4,5]decan-3-one
    5.
    发明授权
    2-aza-4-(alkoxycarbonyl)spiro[4,5]decan-3-one 失效
    2-烷基-4-（烷氧基羰基）螺[4,5]癸-3-酮

    公开(公告)号：US4956473A

    公开(公告)日：1990-09-11

    申请号：US400820

    申请日：1989-08-30

    申请人： Hans P. Mettler ,  Gareth Griffiths ,  Lester Mills ,  Felix Previdoli

    发明人： Hans P. Mettler ,  Gareth Griffiths ,  Lester Mills ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07C229/28 ,  C07C255/46 ,  C07D209/54

    CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C229/28 ,  C07D209/54 ,  C07C2101/14

    摘要： 2-Aza-4-(alkoxycarbonyl)spiro[4,5]-decan-3-one and a process for the production of it, starting either from cyclohexylidene malonic acid esters or cyclohexylidene cyanoalkylates. The cyclohexylidene malonic acid ester is reacted with hydrocyanic acid in the presence of a catalytic amount of alkali cyanide or with a stoichiometric amount of alkali cyanide, in an alcohol, and subsequently treated with an acid. The resultant (1-cyanocyclohexyl) malonic acid dialkyl ester is converted by catalytic hydrogenation into the product. The cyclohexylidene cyanoalkylate is reacted with a stoichiometric amount of alkali cyanide, in an alcohol or with hydrocyanic acid in the presence of a catalytic amount of an alkali cyanide. The resultant (1-cyanocyclohexyl)-cyanoacetic acid alkyl ester is reacted in an alcohol in an acid to provide (1-cyanocyclohexyl) malonic acid dialkyl ester. The later ester is converted by catalytic hydrogenation into the product. Process of using the product for the production of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid by converting the product with HCl or sulfuric acid at an elevated temperature.

    摘要翻译： 2-氮杂-4-（烷氧基羰基）螺[4,5] - 癸烷-3-酮及其制备方法，由亚环己基丙二酸酯或环己基氰基烷基酯开始。 在催化量的碱金属氰化物或化学计量的碱金属氰化物存在下，在醇中，将亚环己基丙二酸酯与氢氰酸反应，随后用酸处理。 所得（1-氰基环己基）丙二酸二烷基酯通过催化氢化转化成产物。 环己基氰基烷基化物与化学计量的碱金属氰化物，在醇中或与氢氰酸在催化量的碱金属氰化物的存在下反应。 所得（1-氰基环己基） - 氰基乙酸烷基酯在醇中在酸中反应，得到（1-氰基环己基）丙二酸二烷基酯。 后期的酯通过催化氢化转化成产物。 通过在高温下用HCl或硫酸转化产物来使用该产物生产1-（氨基甲基）环己烷乙酸的方法。

    Process for the production of 4-amino-2-chloro-5-cyano-6-(methylthio)pyrimidine
    6.
    发明授权
    Process for the production of 4-amino-2-chloro-5-cyano-6-(methylthio)pyrimidine 失效
    生产4-氨基-2-氯代-5-氰基-6-（甲基）吡嗪的方法

    公开(公告)号：US5216160A

    公开(公告)日：1993-06-01

    申请号：US865251

    申请日：1992-04-08

    申请人： Gary Ryan ,  Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    发明人： Gary Ryan ,  Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/46

    CPC分类号： C07D239/47

    摘要： 4-Amino-2-chloro-5-cyano-6-(methylthio)primidine is produced from dicyanoketene dimethyl thioacetal and cyanamide by condensation in the presence of a base and subsequent cyclization in the presence of hydrochloric acid. The dicyanoketenedimeth thioacetal is available by reaction of malononitrile, with carbon disulfide and a base and subsequent methylation with dimethyl sulfate. The reaction sequence yields the pyrimidine derivative in good yield and practically free of by-products.

    摘要翻译： 4-氨基-2-氯-5-氰基-6-（甲硫基）基基二苯胺由二氰基二甲基硫代缩醛和氨基氰在碱存在下缩合，随后在盐酸存在下环化制备。 二氰基二甲硫醚可通过丙二腈与二硫化碳和碱反应获得，随后用硫酸二甲酯进行甲基化反应。 反应顺序以良好的收率产生嘧啶衍生物，实际上不含副产物。

    Process for the production of 1-(aminomethyl) cyclohexane acetic acid
    7.
    发明授权
    Process for the production of 1-(aminomethyl) cyclohexane acetic acid 失效
    制备1-（氨基甲基）环己烷乙酸的方法

    公开(公告)号：US5136091A

    公开(公告)日：1992-08-04

    申请号：US786777

    申请日：1991-11-01

    申请人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    发明人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/28 ,  C07C255/46

    CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C227/04 ,  C07C229/28 ,  C07C2101/14

    摘要： A new process is described for the production of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid, a pharmaceutical agent used as an anticonvulsant. For this purpose a (1-cyanocyclohexyl)-malonic acid dialkyl ester is decarbalkoxylated to the corresponding (1-cyanocyclohexyl)acetic acid alkyl ester, then transesterified with a benzyl alcohol and finally hydrogenated to form the end product.

    摘要翻译： 描述了用于生产用作抗惊厥药的药物的1-（氨基甲基）环己烷乙酸的新方法。 为此，（1-氰基环己基） - 丙二酸二烷基酯对相应的（1-氰基环己基）乙酸烷基酯进行脱烷基氧化，然后用苄醇酯交换并最终氢化形成最终产物。

    Method for the production of aminocyanoacetamide
    8.
    发明授权
    Method for the production of aminocyanoacetamide 失效
    生产氨基氰乙酰胺的方法

    公开(公告)号：US5003099A

    公开(公告)日：1991-03-26

    申请号：US348054

    申请日：1989-05-05

    申请人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    发明人： Hans P. Mettler ,  Felix Previdoli

    IPC分类号： B01J23/42 ,  B01J27/053 ,  B01J27/232 ,  C07B61/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/28

    CPC分类号： C07C255/28

    摘要： A large-scale industrial process for the production of aminocyanoacetamide is disclosed. A starting material is cyanoacetic acid ester, which is treated with a nitrous acid in a first step to a corresponding hydroxy-iminocyanoacetic acid ester. The hydroxy-iminocyanoacetic acid ester is then hydrogenated and, in a following step, treated with ammonia for obtaining the final product aminocyanoacetamide.

    摘要翻译： 公开了用于生产氨基氰乙酰胺的大规模工业方法。 起始原料是氰基乙酸酯，其在第一步中用亚硝酸处理至相应的羟基 - 亚氨基乙酰乙酸酯。 然后将羟基 - 亚氨基氰基乙酸酯氢化，并在后续步骤中用氨处理以获得最终产物氨基氰基乙酰胺。