公开(公告)号：US09744246B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14124651

申请日：2012-06-06

申请人： David Owen ,  Brian Devlin Kelly ,  Peter Karellas

发明人： David Owen ,  Brian Devlin Kelly ,  Peter Karellas

IPC分类号： A61K47/48 ,  C08G69/10 ,  C08G69/40 ,  C08G83/00

CPC分类号： A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  C08G69/10 ,  C08G69/40 ,  C08G83/003

摘要： The present invention relates to a macromolecule comprising a dendrimer having surface amino groups to which at least two different terminal groups are attached including a pharmaceutically active agent and a pharmacokinetic modifying agent, the pharmaceutically active agent comprising a hydroxyl group and being attached to the surface amino group of the dendrimer through a diacid linker. Pharmaceutical compositions comprising the macromolecules and methods of treatment using the macromolecules are also described.

公开(公告)号：US20140171375A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US14124651

申请日：2012-06-06

申请人： David Owen ,  Brian Devlin Kelly ,  Peter Karellas

发明人： David Owen ,  Brian Devlin Kelly ,  Peter Karellas

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  C08G69/10 ,  C08G69/40 ,  C08G83/003

摘要： The present invention relates to a macromolecule comprising a dendrimer having surface amino groups to which at least two different terminal groups are attached including a pharmaceutically active agent and a pharmacokinetic modifying agent, the pharmaceutically active agent comprising a hydroxyl group and being attached to the surface amino group of the dendrimer through a diacid linker. Pharmaceutical compositions comprising the macromolecules and methods of treatment using the macromolecules are also described.

摘要翻译： 本发明涉及包含具有表面氨基的树枝状聚合物的大分子，至少两个不同的末端基团连接到其上，包括药物活性剂和药代动力学改性剂，所述药物活性剂包含羟基并连接到表面氨基 通过二酸连接子的树枝状聚合物组。 还描述了包含大分子的药物组合物和使用大分子的治疗方法。

公开(公告)号：US20090324535A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12161688

申请日：2006-05-15

申请人： Benjamin James Boyd ,  Lisa Michelle Kaminskas ,  Christopher John Hamilton Porter ,  Peter Karellas ,  Guy Yeoman Krippner ,  Pasquale Razzino ,  Brian Devlin Kelly ,  Zemin Wu ,  Sue Pallich

发明人： Benjamin James Boyd ,  Lisa Michelle Kaminskas ,  Christopher John Hamilton Porter ,  Peter Karellas ,  Guy Yeoman Krippner ,  Pasquale Razzino ,  Brian Devlin Kelly ,  Zemin Wu ,  Sue Pallich

IPC分类号： A61K47/48 ,  C08F283/06 ,  A61K38/10 ,  A61K38/16

CPC分类号： C08G65/33396 ,  A61K31/74 ,  A61K31/785 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G69/10 ,  C08G83/003

摘要： The present invention relates to a macromolecule having a controlled terminal group stoichiometry, the macromolecule including a surface layer, at least one subsurface layer and at least two terminal groups including: a first terminal group which is a residue of a pharmaceutically active agent, a derivative thereof or precursor therefor; and a second terminal group selected to modify the pharmacokinetics of the pharmaceutically active agent and/or macromolecule, wherein terminal group stoichiometry refers to the number and type of terminal groups.

摘要翻译： 本发明涉及具有受控终端基团化学计量的大分子，所述高分子包括表面层，至少一个地下层和至少两个末端基团，所述末端基团包括：第一末端基团，其为药物活性剂的残基，衍生物 或其前体; 和选择用于改变药物活性剂和/或大分子的药代动力学的第二末端基团，其中末端基团化学计量指的是末端基团的数量和类型。

公开(公告)号：US08337823B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12161688

申请日：2006-05-15

申请人： Benjamin James Boyd ,  Lisa Michelle Kaminskas ,  Christopher John Hamilton Porter ,  Peter Karellas ,  Guy Yeoman Krippner ,  Brian Devlin Kelly ,  Zemin Wu ,  Pasquale Razzino ,  Sue Pallich

发明人： Benjamin James Boyd ,  Lisa Michelle Kaminskas ,  Christopher John Hamilton Porter ,  Peter Karellas ,  Guy Yeoman Krippner ,  Brian Devlin Kelly ,  Zemin Wu ,  Pasquale Razzino ,  Sue Pallich

IPC分类号： A61K31/74 ,  A61K9/14

CPC分类号： C08G65/33396 ,  A61K31/74 ,  A61K31/785 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G69/10 ,  C08G83/003

摘要： The present invention relates to a macromolecule having a controlled terminal group stoichiometry, the macromolecule including a surface layer, at least one subsurface layer and at least two terminal groups including: a first terminal group which is a residue of a pharmaceutically active agent, a derivative thereof or precursor therefor; and a second terminal group selected to modify the pharmacokinetics of the pharmaceutically active agent and/or macromolecule, wherein terminal group stoichiometry refers to the number and type of terminal groups.

摘要翻译： 本发明涉及具有受控终端基团化学计量的大分子，所述高分子包括表面层，至少一个地下层和至少两个末端基团，所述末端基团包括：第一末端基团，其为药物活性剂的残基，衍生物 或其前体; 和选择用于修饰药物活性剂和/或大分子的药代动力学的第二末端基团，其中末端基团化学计量指的是末端基团的数量和类型。

公开(公告)号：US08158575B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12498077

申请日：2009-07-06

申请人： Barry Ross Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Andrew Henderson ,  David Francis O'Keefe

发明人： Barry Ross Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Andrew Henderson ,  David Francis O'Keefe

IPC分类号： A01N61/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/645 ,  A61K47/6949 ,  C08G69/10 ,  C08G83/003 ,  Y10S977/754

摘要： Use of a polylysine, polyamidoamine or polypropylenimine dendrimer having naphthyl disulphonate terminal groups as a topically applied agent in prophylaxis or treatment of sexually transmitted diseases.

摘要翻译： 具有萘基二磺酸酯末端基团的聚赖氨酸，聚酰胺胺或聚丙烯亚胺树枝状大分子作为局部施用剂在预防或治疗性传播疾病中的应用。

公开(公告)号：US20050008611A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10472439

申请日：2002-03-28

申请人： Barry Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Henderson ,  David O'Keefe

发明人： Barry Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Henderson ,  David O'Keefe

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/785 ,  A61K47/48 ,  A61P15/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  C07K14/00 ,  C08G69/10 ,  C08G83/00 ,  A61K31/74 ,  C08G69/08 ,  C08G73/10

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/645 ,  A61K47/6949 ,  C08G69/10 ,  C08G83/003 ,  Y10S977/754

摘要： Use of a polylysine, polyamidoamine or polypropylenimine dendrimer having naphthyl disulphonate terminal groups as a topically applied agent in prophylaxis or treatment of sexually transmitted diseases.

摘要翻译： 具有萘基二磺酸酯末端基团的聚赖氨酸，聚酰胺胺或聚丙烯亚胺树枝状大分子作为局部施用的药物用于预防或治疗性传播疾病。

公开(公告)号：US07589056B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US10472439

申请日：2002-03-28

申请人： Barry Ross Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Andrew Henderson ,  David Francis O'Keefe

发明人： Barry Ross Matthews ,  George Holan ,  Peter Karellas ,  Scott Andrew Henderson ,  David Francis O'Keefe

IPC分类号： A01N61/00

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/645 ,  A61K47/6949 ,  C08G69/10 ,  C08G83/003 ,  Y10S977/754

摘要： Use of a polylysine, polyamidoamine or polypropylenimine dendrimer having naphthyl disulphonate terminal groups as a topically applied agent in prophylaxis or treatment of sexually transmitted diseases.

摘要翻译： 具有萘基二磺酸酯末端基团的聚赖氨酸，聚酰胺胺或聚丙烯亚胺树枝状大分子作为局部施用的药物用于预防或治疗性传播疾病。