公开(公告)号：US20140235629A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14347628

申请日：2012-09-26

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Hilary Plake Beck ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  John Eksterowicz ,  Brian M. Fox ,  Jiasheng Fu ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Darin J. Gustin ,  Julie A. Heath ,  Michael G. Johnson ,  Frank Kayser ,  David John Kopecky ,  Yihong Li ,  Zhihong Li ,  Zhihua Ma ,  Joel Micintosh ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey Thomas Mihalic ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Michael J. Schmitt ,  Daqing Sun ,  Xiaodong Wang ,  Malgorzata Wanska ,  Christine Weathers ,  Xuelei Yan

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I or II, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式I或II的MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US09376425B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US14347628

申请日：2012-09-26

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Hilary Plake Beck ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  John Eksterowicz ,  Brian M. Fox ,  Jiasheng Fu ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Darin J. Gustin ,  Julie A. Heath ,  Michael G. Johnson ,  Frank Kayser ,  David John Kopecky ,  Yihong Li ,  Zhihong Li ,  Zhihua Ma ,  Joel McIntosh ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey Thomas Mihalic ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Michael J. Schmitt ,  Daqing Sun ,  Xiaodong Wang ,  Malgorzata Wanska ,  Christine Weathers ,  Xuelei Yan

IPC分类号： C07D265/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/12 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/32 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I or II, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式I或II的MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US11407721B2

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：US16048677

申请日：2018-07-30

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Hilary Plake Beck ,  Michael R. Degraffenreid ,  Brian M. Fox ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Lisa D. Julian ,  Frank Kayser ,  Julio C. Medina ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

公开(公告)号：US08952036B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US14192553

申请日：2014-02-27

申请人： Amgen Inc.

发明人： Yosup Rew

IPC分类号： A61K31/45 ,  C07D211/76

CPC分类号： A61K31/45 ,  C07D211/76

摘要： The present invention provides a MDM2 inhibitor compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which compound is useful as a therapeutic agent, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contains the MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供一种MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，该化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20140315895A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14316586

申请日：2014-06-26

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Hilary Plake Beck ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  John Eksterowicz ,  Benjamin Fisher ,  Brian M. Fox ,  Jiasheng Fu ,  Zice Fu ,  Felix Gonzalez Lopez de Turiso ,  Michael W. Gribble ,  Darin J. Gustin ,  Julie A. Heath ,  Xin Huang ,  XianYun Jiao ,  Michael G. Johnson ,  Frank Kayser ,  David John Kopecky ,  SuJen Lai ,  Yihong Li ,  Zhihong Li ,  Jiwen Liu ,  Jonathan D. Low ,  Brian S. Lucas ,  Zhihua MA ,  Lawrence R. McGee ,  Joel Mcintosh ,  Dustin L. McMinn ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey Thomas Mihalic ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Daqing Sun ,  Xiaodong Wang ,  Yingcai Wang ,  Xuelei Yan ,  Ming Yu ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07D279/02

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了式I的MDM2抑制剂化合物，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US11306107B2

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：US16078152

申请日：2017-02-24

申请人： AMGEN INC.

发明人： Sean P. Brown ,  David Karl Bedke ,  Michael R. Degraffenreid ,  Jiasheng Fu ,  Zhihong Li ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Michael G. Johnson ,  Todd J. Kohn ,  Kexue Li ,  Yunxiao Li ,  Mike Elias Lizarzaburu ,  Yosup Rew ,  Joshua Taygerly ,  Yingcai Wang ,  Xuelei Yan ,  Ming Yu ,  Jiang Zhu ,  Manuel Zancanella ,  Xian Yun Jiao ,  Liusheng Zhu ,  Xianghong Wang ,  Julio C. Medina ,  Jason A. Duquette ,  Jonathan B. Houze ,  Marc Vimolratana ,  Mario G. Cardozo ,  Alan C. Cheng

IPC分类号： C07D513/10 ,  C07D513/20 ,  C07D515/10

摘要： Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

公开(公告)号：US11274105B2

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：US16977527

申请日：2019-03-04

申请人： AMGEN INC.

发明人： Gwenaella Rescourio ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Sean P. Brown ,  Mike Lizarzaburu ,  Julio Medina ,  Salman Yojiro Jabri ,  Daqing Sun ,  Scott Preston Simonovich ,  Xuelei Yan ,  Yihong Li ,  Yosup Rew

IPC分类号： C07D498/22 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/635 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/07

摘要： Provided herein are myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula I, or a stereoisomer thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

公开(公告)号：US09593129B2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：US15008342

申请日：2016-01-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Hilary Plake Beck ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  John Eksterowicz ,  Benjamin Fisher ,  Brian M. Fox ,  Jiasheng Fu ,  Zice Fu ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Darin J. Gustin ,  Julie A. Heath ,  Xin Huang ,  XianYun Jiao ,  Michael G. Johnson ,  Frank Kayser ,  David John Kopecky ,  SuJen Lai ,  Yihong Li ,  Zhihong Li ,  Jiwen Liu ,  Jonathan D. Low ,  Brian S. Lucas ,  Zhihua Ma ,  Lawrence R. McGee ,  Joel McIntosh ,  Dustin L. McMinn ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey Thomas Mihalic ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Daqing Sun ,  Xiaodong Wang ,  Yingcai Wang ,  Xuelei Yan ,  Ming Yu ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10 ,  C07D211/76 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式IE的MDM2抑制剂化合物，该化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US09296736B2

公开(公告)日：2016-03-29

申请号：US14316586

申请日：2014-06-26

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. Bartberger ,  Ana Gonzalez Buenrostro ,  Hilary Plake Beck ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  John Eksterowicz ,  Benjamin Fisher ,  Brian M. Fox ,  Jiasheng Fu ,  Zice Fu ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Michael W. Gribble ,  Darin J. Gustin ,  Julie A. Heath ,  Xin Huang ,  XianYun Jiao ,  Michael G. Johnson ,  Frank Kayser ,  David John Kopecky ,  SuJen Lai ,  Yihong Li ,  Zhihong Li ,  Jiwen Liu ,  Jonathan D. Low ,  Brian S. Lucas ,  Zhihua Ma ,  Lawrence R. McGee ,  Joel McIntosh ,  Dustin L. McMinn ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey Thomas Mihalic ,  Steven H. Olson ,  Yosup Rew ,  Philip M. Roveto ,  Daqing Sun ,  Xiaodong Wang ,  Yingcai Wang ,  Xuelei Yan ,  Ming Yu ,  Jiang Zhu

IPC分类号： C07D279/02 ,  C07D417/12 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

公开(公告)号：US20240140966A1

公开(公告)日：2024-05-02

申请号：US18296211

申请日：2023-04-05

申请人： AMGEN INC.

发明人： Yosup Rew ,  Van Luu ,  Manuel Zancanella ,  Mary Chaves

IPC分类号： C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10

摘要： Disclosed herein are crystalline and amorphous forms of (1S,3′R,6′R,7′S,8′E,11′S,12′R)-6-chloro-7′-methoxy-11′,12′-dimethyl-3,4-dihydro-2H, 15′H-spiro[naphthalene-1,22′-[20]oxa[13]thia[1,14]diazatetracyclo[14.7.2.03,6,019,24]pentacosa[8,16,18,24]tetraen]-15′-one 13′,13′-dioxide (AMG 176):




and salts and hydrates thereof. Also disclosed are methods of making the crystalline and amorphous forms, and methods of treating diseases and disorders with the crystalline and amorphous forms.