公开(公告)号：US20180111954A1

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：US15562973

申请日：2016-03-28

申请人： Steven M. SILVERMAN ,  Bryon Ladd SIMMONS ,  Zhuqing LIU ,  Jing LIAO ,  Artis KLAPARS ,  Kevin R. CAMPOS ,  Ana Ines BELLOMO PERAZA ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Steven M. Silverman ,  Bryon Ladd Simmons ,  Zhuqing Liu ,  Jing Liao ,  Artis Klapars ,  Kevin R. Campos ,  Ana Inés Bellomo Peraza

IPC分类号： C07H1/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/58 ,  C07F9/24

CPC分类号： C07H1/02 ,  C07F9/242 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： The present invention is directed to process for making Compounds of Formula (II): (II), and salts thereof, wherein B, X, R2, R3, R4 R7, R8 and R9 are defined herein.

公开(公告)号：US20110207726A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US12937495

申请日：2009-04-17

申请人： Scott L. Diamond ,  Mary Pat Beavers ,  Donna Huryn ,  Michael C. Myers ,  Amos B. Smith ,  Parag P. Shah ,  Zhuqing Liu

发明人： Scott L. Diamond ,  Mary Pat Beavers ,  Donna Huryn ,  Michael C. Myers ,  Amos B. Smith ,  Parag P. Shah ,  Zhuqing Liu

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/40 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06

CPC分类号： A61K31/4045

摘要： The present invention is directed to novel protease inhibitors that are specific for cathepsin L, cathepsin B, and cathepsin S. Accordingly, the present invention encompasses compositions and methods for treating and preventing diseases and disorders associated with cathepsin L, cathepsin B, or cathepsin S function or activity.

摘要翻译： 本发明涉及对组织蛋白酶L，组织蛋白酶B和组织蛋白酶S特异的新型蛋白酶抑制剂。因此，本发明包括用于治疗和预防与组织蛋白酶L，组织蛋白酶B或组织蛋白酶S相关的疾病和病症的组合物和方法 功能或活动。

公开(公告)号：US08957097B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13386783

申请日：2010-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

发明人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

IPC分类号： A01N43/76 ,  A61K31/42 ,  C07D487/00 ,  C07D513/00 ,  C07D309/00 ,  A01N43/90 ,  C07D498/22

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to hemi phorboxazole A: and its stereoisomers, as well as derivatives of hemi phorboxazole A of formula I: wherein ring A is aryl or a 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with one or more of halogen, —OH, or —C1-6alkyl; and R is —CN, a 5- or 6-membered heteroaryl, or halogen; and the pharmaceutically acceptable salt forms thereof, in addition to methods of using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及半柔霉唑A及其立体异构体，以及式I的半菲唑唑A的衍生物：其中环A为芳基或任选被一个或多个卤素取代的5-或6-元杂芳基， OH或-C 1-6烷基; 和R为-CN，5-或6-元杂芳基或卤素; 和其药学上可接受的盐形式，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20180179223A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：US15578777

申请日：2016-06-03

申请人： Jingjun Yin ,  Tetsuji Itoh ,  Jianguo Yin ,  Bangping Xiang ,  Kevin R. Campos ,  Alexei Kalinin ,  Zhuqing Liu ,  Melodie Deniz Christensen ,  Kevin M. Belyk ,  Richard J. Varsolona ,  Andrew Brunskill

发明人： Jingjun Yin ,  Tetsuji Itoh ,  Jianguo Yin ,  Bangping Xiang ,  Kevin R. Campos ,  Alexei Kalinin ,  Zhuqing Liu ,  Melodie Deniz Christensen ,  Kevin M. Belyk ,  Richard J. Varsolona ,  Andrew Brunskill

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F5/02 ,  C07D403/04 ,  B01J31/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  B01J31/04 ,  C07D403/04 ,  C07F5/025

摘要： The present invention is directed to processes for preparing Substituted Tetracyclic Heterocycle Compounds of formula (I): (I) which may be useful as HCV NS5A inhibitors. The present invention is also directed to compounds that may be useful as synthetic intermediates and catalysts in the processes of the invention.

公开(公告)号：US20140242645A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14354161

申请日：2012-10-22

申请人： John Y.L. Chung ,  Kevin Campos ,  Edward Cleator ,  Robert F. Dunn ,  Andrew Gibson ,  R Scott Hoerrner ,  Stephen Keen ,  Dave Lieberman ,  Zhuqing Liu ,  Joseph Lynch ,  Kevin M. Maloney ,  Feng Xu ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa ,  Yong-Li Zhong

发明人： John Y.L. Chung ,  Kevin Campos ,  Edward Cleator ,  Robert F. Dunn ,  Andrew Gibson ,  R Scott Hoerrner ,  Stephen Keen ,  Dave Lieberman ,  Zhuqing Liu ,  Joseph Lynch ,  Kevin M. Maloney ,  Feng Xu ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Naoki Yoshikawa ,  Yong-Li Zhong

IPC分类号： C07D207/09 ,  C12P17/10

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C12P17/10

摘要： The present invention is directed to a process for preparing a compound of formula I-11 through multiple-step reactions.

摘要翻译： 本发明涉及通过多步反应制备式I-11化合物的方法。

公开(公告)号：US20130030027A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13386783

申请日：2010-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

发明人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D493/22 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427 ,  C07D513/22 ,  A61K31/422 ,  A61P31/10 ,  C07D498/22 ,  A61K31/381

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to hemi phorboxazole A: and its stereoisomers, as well as derivatives of hemi phorboxazole A of formula I: wherein ring A is aryl or a 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with one or more of halogen, —OH, or —C1-6alkyl; and R is —CN, a 5- or 6-membered heteroaryl, or halogen; and the pharmaceutically acceptable salt forms thereof, in addition to methods of using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及半柔霉唑A及其立体异构体，以及式I的半菲唑唑A的衍生物：其中环A为芳基或任选被一个或多个卤素取代的5-或6-元杂芳基， OH或-C 1-6烷基; 和R为-CN，5-或6-元杂芳基或卤素; 和其药学上可接受的盐形式，以及使用这些化合物的方法。