公开(公告)号：US5153186A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US705239

申请日：1991-05-24

申请人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

发明人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

IPC分类号： C07D477/14

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 公式 的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US5208328A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US686725

申请日：1991-04-16

申请人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

发明人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

IPC分类号： C07D477/14

CPC分类号： C07D477/14 ,  Y02P20/55

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## wherein: P' is a removable protecting group for hydroxy; and M is a removable protecting group for carboxy; are useful intermediates for carbapenem antibiotics.

摘要翻译： 式中：P'是羟基的可除去的保护基; M为羧基的可除去保护基; 是碳青霉烯类抗生素的有用中间体。

公开(公告)号：US06642237B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09718223

申请日：2000-11-21

申请人： James R. Tata ,  Kevin T. Chapman ,  Joseph Leslie Duffy ,  Nancy J. Kevin ,  Yuan Cheng ,  Thomas A. Rano ,  Fengqi Zhang ,  Tracy Huening ,  Brian Anthony Kirk ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Fred J. Fleitz ,  Daniel E. Petrillo ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Richard J. Varsolona ,  David Askin ,  R. Scott Hoerrner ,  Robert Purick

发明人： James R. Tata ,  Kevin T. Chapman ,  Joseph Leslie Duffy ,  Nancy J. Kevin ,  Yuan Cheng ,  Thomas A. Rano ,  Fengqi Zhang ,  Tracy Huening ,  Brian Anthony Kirk ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Fred J. Fleitz ,  Daniel E. Petrillo ,  Joseph D. Armstrong, III ,  Richard J. Varsolona ,  David Askin ,  R. Scott Hoerrner ,  Robert Purick

IPC分类号： C07D491048

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： &ggr;-Hydroxy-2-(fluoroalkylaminocarbonyl)-1-piperazinepentanamide compounds are inhibitors of HIV protease and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described. These compounds are effective against HIV viral mutants which are resistant to HIV protease inhibitors currently used for treating AIDS and HIV infection.

摘要翻译： γ-羟基-2-（氟烷基氨基羰基）-1-哌嗪戊酰胺化合物是HIV蛋白酶和HIV复制抑制剂的抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。 这些化合物对HIV病毒突变体有效，其对目前用于治疗AIDS和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂具有抗性。

公开(公告)号：US5162314A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US705225

申请日：1991-05-24

申请人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

发明人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

IPC分类号： C07D477/14

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## with E as ##STR2## are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 具有E作为的式“IMAGE”的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US5157033A

公开(公告)日：1992-10-20

申请号：US685942

申请日：1991-04-16

申请人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

发明人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 配方 的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US5153185A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US686211

申请日：1991-04-16

申请人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

发明人： Frank DiNinno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano

IPC分类号： C07D477/14

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 配方 的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US06589962B1

公开(公告)日：2003-07-08

申请号：US10031513

申请日：2002-04-16

申请人： James R Tata ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Tracy T. Huening ,  Thomas A. Rano ,  Mark G. Charest

发明人： James R Tata ,  Zhijian Lu ,  Subharekha Raghavan ,  Tracy T. Huening ,  Thomas A. Rano ,  Mark G. Charest

IPC分类号： A01N4316

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K45/06 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D311/68 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Certain &agr;-hydroxy-&ggr;-[[(carbocyclic- or heterocyclic-substituted)amino]carbonyl]alkanamide derivatives are described as inhibitors of HIV protease and inhibitors of HIV replication. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described. These compounds are effective against HIV viral mutants which are resistant to HIV protease inhibitors currently used for treating AIDS and HIV infection.

摘要翻译： 某些α-羟基-γ - [[（碳环或杂环取代的）氨基]羰基]烷酰胺衍生物被描述为HIV蛋白酶抑制剂和HIV复制抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。 这些化合物对HIV病毒突变体有效，其对目前用于治疗AIDS和HIV感染的HIV蛋白酶抑制剂具有抗性。

公开(公告)号：US5214139A

公开(公告)日：1993-05-25

申请号：US686109

申请日：1991-04-16

申请人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

发明人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D477/14 ,  Y02P20/55

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## wherein: P' is a removable protecting group for hydroxy; andM is a removable protecting group for carboxy;are useful intermediates for carbapenem antibiotics.

摘要翻译： 式中：P'是羟基的可除去的保护基; M为羧基的可除去保护基; 是碳青霉烯类抗生素的有用中间体。

公开(公告)号：US5182384A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US705238

申请日：1991-05-24

申请人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

发明人： Frank DiNinno ,  Thomas A. Rano ,  Mark L. Greenlee

IPC分类号： C07D477/14

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula ##STR1## are useful intermediates to antibacterial agents.

摘要翻译： 公式为“IMAGE”的碳青霉烯类是抗菌剂的有用中间体。

公开(公告)号：US5336674A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US9626

申请日：1993-01-27

申请人： Frank P. Dininno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano ,  Wendy Lee

发明人： Frank P. Dininno ,  Mark L. Greenlee ,  Thomas A. Rano ,  Wendy Lee

IPC分类号： C07D477/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D477/14 ,  C07D519/00 ,  C07D487/00 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D477/14

摘要： The present invention relates to antibacterial agents of the carbapenem class, in which the 2-position sidechain is characterized by a phenanthridine moiety typically having a substituent attached to the nitrogen of the phenanthridine and substituted at other positions by various neutral substituents. When there is substitution on the nitrogen of the phenathridine moiety that nitrogen is a charged quaternary nitrogen.

摘要翻译： 本发明涉及碳青霉烯类的抗菌剂，其中2-位侧链的特征在于通常具有与菲胺的氮连接的取代基的菲啶部分，并且在其它位置被各种中性取代基取代。 当在硝基苯胺部分氮被取代时，氮是带电的季氮。