公开(公告)号：US20140073779A9

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US13809081

申请日：2011-07-11

申请人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

发明人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

IPC分类号： C08B31/10

CPC分类号： A61K47/4823 ,  A61K47/36 ,  A61K47/61 ,  C08B31/10

摘要： The present invention relates to a hydroxyalkyl starch conjugate and a method for preparing the same, said hydroxyalkyl starch conjugate comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising at least one secondary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyl starch is linked via said secondary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugate according to the present invention has a structure according to the following formula HAS′(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS′ is the residue of the hydroxyalkyl starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyl starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.

摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉缀合物及其制备方法，所述羟烷基淀粉缀合物包含羟烷基淀粉衍生物和细胞毒性剂，所述细胞毒性剂包含至少一个仲羟基，其中所述羟烷基淀粉通过所述 仲羟基对细胞毒性剂。 根据本发明的缀合物具有根据下式HAS'（ - LM）n的结构，其中M是细胞毒性剂的残基，L是连接部分，HAS'是羟烷基淀粉衍生物的残基，和 n大于或等于1，并且其中羟烷基淀粉衍生物具有高于肾阈值的平均分子量（MW）。

公开(公告)号：US08389757B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12996273

申请日：2009-06-03

申请人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

发明人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

IPC分类号： C07C253/30

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/23

摘要： The present invention relates to a process for preparing Teriflunomide of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的特菲仑铵的方法。

公开(公告)号：US20140088298A9

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US13809194

申请日：2011-07-11

申请人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

发明人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

IPC分类号： A61K47/36

CPC分类号： A61K47/4823 ,  A61K47/36 ,  A61K47/61 ,  C08B31/10

摘要： The present invention relates to a hydroxyalkyl starch conjugate and a method for preparing the same, said hydroxy-yalkyl starch conjugate comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising at least one secondary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyl starch is linked via said secondary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugate according to the present invention has a structure according to the following formula HAS′(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS′ is the residue of the hydroxyalkyl starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyl starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.

摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉缀合物及其制备方法，所述羟基 - 烷基淀粉缀合物包含羟烷基淀粉衍生物和细胞毒性剂，细胞毒性剂包含至少一个仲羟基，其中羟烷基淀粉连接 通过所述仲羟基与细胞毒性剂接触。 根据本发明的缀合物具有根据下式HAS'（ - LM）n的结构，其中M是细胞毒性剂的残基，L是连接部分，HAS'是羟烷基淀粉衍生物的残基，和 n大于或等于1，并且其中羟烷基淀粉衍生物具有高于肾阈值的平均分子量（MW）。

公开(公告)号：US20130211060A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13809194

申请日：2011-07-11

申请人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacker ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

发明人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacker ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

IPC分类号： A61K47/36

CPC分类号： A61K47/36 ,  A61K47/61 ,  C08B31/10

摘要： The present invention relates to a hydroxyalkyl starch conjugate and a method for preparing the same, said hydroxy-yalkyl starch conjugate comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising at least one secondary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyl starch is linked via said secondary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugate according to the present invention has a structure according to the following formula HAS′(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS′ is the residue of the hydroxyalkyl starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyl starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.

摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉缀合物及其制备方法，所述羟基 - 烷基淀粉缀合物包含羟烷基淀粉衍生物和细胞毒性剂，细胞毒性剂包含至少一个仲羟基，其中羟烷基淀粉连接 通过所述仲羟基与细胞毒性剂接触。 根据本发明的缀合物具有根据下式HAS'（ - LM）n的结构，其中M是细胞毒性剂的残基，L是连接部分，HAS'是羟烷基淀粉衍生物的残基，和 n大于或等于1，并且其中羟烷基淀粉衍生物具有高于肾阈值的平均分子量（MW）。

公开(公告)号：US08420856B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13001250

申请日：2009-07-15

申请人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

发明人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/05 ,  C07C255/01

CPC分类号： C07C253/14 ,  C07C255/23

摘要： The present invention provides a process for preparing Teriflunomide of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的特菲仑铵的方法。

公开(公告)号：US20110092727A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12996273

申请日：2009-06-03

申请人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

发明人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

IPC分类号： C07C253/30

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/23

摘要： The present invention relates to a process for preparing Teriflunomide of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的特菲仑铵的方法。

公开(公告)号：US20130184455A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13809081

申请日：2011-07-11

申请人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

发明人： Helmut Knoller ,  Dominik Heckmann ,  Frank Hacket ,  Norbert Zander ,  Frank Nocken ,  Saswata Lahiri ,  Nitin Gupta ,  Sunil Sanghani ,  Azim Abul ,  Hemant Kumar Singh ,  Sandeep Grewal ,  Sandeep Kaur

IPC分类号： C08B31/10

CPC分类号： A61K47/36 ,  A61K47/61 ,  C08B31/10

摘要： The present invention relates to a hydroxyalkyl starch conjugate and a method for preparing the same, said hydroxyalkyl starch conjugate comprising a hydroxyalkyl starch derivative and a cytotoxic agent, the cytotoxic agent comprising at least one secondary hydroxyl group, wherein the hydroxyalkyl starch is linked via said secondary hydroxyl group to the cytotoxic agent. The conjugate according to the present invention has a structure according to the following formula HAS′(-L-M)n wherein M is a residue of the cytotoxic agent, L is a linking moiety, HAS′ is the residue of the hydroxyalkyl starch derivative, and n is greater than or equal to 1, and wherein the hydroxyalkyl starch derivative has a mean molecular weight (MW) above the renal threshold.

摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉缀合物及其制备方法，所述羟烷基淀粉缀合物包含羟烷基淀粉衍生物和细胞毒性剂，所述细胞毒性剂包含至少一个仲羟基，其中所述羟烷基淀粉通过所述 仲羟基对细胞毒性剂。 根据本发明的缀合物具有根据下式HAS'（ - LM）n的结构，其中M是细胞毒性剂的残基，L是连接部分，HAS'是羟烷基淀粉衍生物的残基，和 n大于或等于1，并且其中羟烷基淀粉衍生物具有高于肾阈值的平均分子量（MW）。

公开(公告)号：US20110105795A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13001250

申请日：2009-07-15

申请人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

发明人： Keshav Deo ,  Samir Patel ,  Snehal Dhol ,  Sunil Sanghani ,  Vishal Ray

IPC分类号： C07C233/01

CPC分类号： C07C253/14 ,  C07C255/23

摘要： The present invention provides a process for preparing Teriflunomide of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）的特菲仑铵的方法。