公开(公告)号：US4829060A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US832604

申请日：1986-02-24

申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US5179111A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US284223

申请日：1988-12-14

申请人： Helmut Biere ,  Ralph Rohde ,  Herbert H. Schneider ,  Lechoslaw Turski

发明人： Helmut Biere ,  Ralph Rohde ,  Herbert H. Schneider ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/90 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Imidazole derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 means hydrogen, an optionally substituted C.sub.1-10 hydrocarbon or hetaryl residue, or a cyclic ether residue,R.sup.2 means hydrogen, halogen, an optionally substituted amino, nitro, azide, thiocyanate or cyano group, a linear or branched C.sub.1-10 -alkyl residue optionally substituted with halogen, or -OR.sup.1 wherein R.sup.1 has the above-mentioned meanings, andR.sup.1 and R.sup.2 jointly with the oxygen atom form a saturated or unsaturated 5- to 7-membered ring which can contain still another hetero atom,R.sup.3 means hydrogen, a linear or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxyalkyl group,R.sup.4 means -COOR.sup.5, -CONR.sup.6 R.sup.7, -CN, ##STR2## and their use as medicinal agents are disclosed.

摘要翻译： 通式I的咪唑衍生物其中R 1表示氢，任选取代的C 1-10烃或杂芳基残基或环醚残基，R 2表示氢，卤素，任选取代的氨基，硝基，叠氮基，硫氰酸酯 或氰基，任选被卤素取代的直链或支链C 1-10 - 烷基或-OR 1，其中R 1具有上述含义，并且R 1和R 2与氧原子一起形成饱和或不饱和的5-至7- 可以含有另外的杂原子的三元环，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基烷基，R 4表示-COOR 5，-CONR 6 R 7，-CN， 作为药剂使用。

公开(公告)号：US4945163A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US238086

申请日：1988-08-30

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann

IPC分类号： B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process is disclosed for the preparation of 4-alkoxyalkyl .beta.-carboline derivatives of general Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is an optionally substituted aliphatic hydrocarbon residue,R.sup.3 is lower alkyl, andR.sup.A is hydrogen, halogen, COOR.sup.4 or OR.sup.5, R.sup.4 meaning lower alkyl and R.sup.5 meaning hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, or optionally substituted pheny,by reaction of a compound of Formula II in the presence of AgBF.sub.4 with an alcohol of the formula R.sup.2 OH wherein R.sup.2 has the meanings given above.

摘要翻译： 公开了用于制备通式I的4-烷氧基烷基β-咔啉衍生物的方法，其中R1是氢或甲基，R2是任选取代的脂族烃残基，R3是低级烷基，RA是氢，卤素 COOR4或OR5，R4表示低级烷基，R5表示氢，低级烷基，环烷基或任选取代的苯基，通过式Ⅱ化合物在AgBF 4存在下与式R 2 OH的醇反应，其中R2具有给定的含义 以上。

公开(公告)号：US4933345A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US237368

申请日：1988-08-29

申请人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

发明人： Andreas Huth ,  Dieter Rahtz ,  Ralph Rohde ,  Ralph Schmiechen ,  Dieter Seidelmann ,  Herbert Schneider ,  David N. Stephens ,  John B. Hansen ,  Mogens Engelstoft ,  Preben Olsen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-Carbolines of general Formula I ##STR1## wherein Y represents the residue ##STR2## and R.sup.a and R.sup.b, being identical or different, mean respectively hydrogen, C.sub.1-6 -alkoxy, phenyl, C.sub.3-7 -cyclo-alkyl, optionally substituted C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxycarbonyl, and R.sup.c and R.sup.d, being identical or different, mean respectively hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl or jointly a linkage, andR.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -alkoxy-C.sub.1-6 -alkyl andR.sup.5 is hydrogen, halogen, OR.sup.6, NR.sup.7 R.sup.8 or CH R.sup.9 R.sup.10 wherein R.sup.6 means C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-7 -cycloalkyl or an optionally substituted aralkyl, aryl or hetaryl residue, R.sup.7 and R.sup.8, being identical or different, represent hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.3-6 -alkenyl, or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring which optionally contains a further hetero atom, R.sup.9 means hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.10 means hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, OR.sup.11 or NR.sup.12 R.sup.13 wherein R.sup.11 means C.sub.1-6 -alkyl, R.sup.12 and R.sup.13 are identical or different and mean hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or jointly with the nitrogen atom a saturated heterocyclic five- or six-membered ring optionally containing a further hetero atom, are useful to treat epilepsy or anxiety.

摘要翻译： 其中Y表示残基，且R a和R b相同或不同，分别表示氢，C 1-6 - 烷氧基，苯基，C 3-7 - 环烷基， 任选取代的C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基羰基，R c和R d相同或不同，分别表示氢或C 1-6 - 烷基或联合键，并且R 4是氢，C 1-6 - 烷基或C 1 - R6-烷氧基-C1-6-烷基，R5为氢，卤素，OR6，NR7R8或CH R9R10，其中R6表示C1-6烷基，C3-7-环烷基或任选取代的芳烷基，芳基或杂芳基，R7和 R8相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 烯基，或与氮原子一起为饱和杂环五元或六元环，任选地含有另外的杂原子，R9表示氢或 C 1-6 - 烷基，R 10表示氢，C 1-6 - 烷基，OR 11或NR 12 R 13，其中R 11表示C 1-6 - 烷基，R 12和R 13相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基或联合 氮原子饱和的杂环五或六元环任选地含有另外的杂原子，可用于治疗癫痫或焦虑。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US5391778A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US960385

申请日：1993-01-11

申请人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

发明人： Jurgen Westermann ,  Klaus Nickisch ,  Michael Harre ,  Ralph Rohde

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07C45/65

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074

摘要： The new intermediate products of general formula I ##STR1## in which R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl group with 1 to 4 carbon atoms,R.sup.2 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.3 stands for a hydrogen atom,R.sup.4 stands for an acyloxy group with 1 to 4 carbon atoms in the acyl radical orR.sup.3 and R.sup.4 together stand for a keto-oxygen atom, are suitable in an excellent way for introducing a .DELTA..sup.1 double bond in the steroid skelton with the simultaneous presence of a .DELTA..sup.4 double bond, as well as a saturated carbonyl group, by clevage of hydrogen iodide with a base in an amidic solvent at elevated temperature. If R.sup.2 stands for a hydrogen atom, the A-ring is aromatized after the hydrogen iodide cleavage. For the production of a new intermediate products, special iodization processes, which partially also allow a stereoselective control of the iodization, are used.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE91 / 00386 Sec。 371日期：1993年1月11日 102（e）日期1993年1月11日PCT提交1991年5月8日PCT公布。 出版物WO91 / 17175 日期：1991年11月14日。通式I I的新中间产物，其中R1代表氢原子或具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，R2代表氢原子或 甲基，R3表示氢原子，R4表示酰基中具有1至4个碳原子的酰氧基，或R3和R4表示酮氧原子，适用于引入DELTA的极好方式 通过在酰胺溶剂中在升高的温度下用碱将碘化氢与碘化氢反应，同时存在DELTA 4双键以及饱和羰基，在类固醇骨架中具有1个双键。 如果R2代表氢原子，则在碘化氢裂解后，A环芳族化。 为了生产新的中间产物，使用部分地还允许立体选择性控制碘化的特殊碘化方法。

公开(公告)号：US5089635A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US827050

申请日：1986-02-07

申请人： Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson ,  Eckard Otto ,  Ralph Rohde

发明人： Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson ,  Eckard Otto ,  Ralph Rohde

IPC分类号： C07D319/06 ,  C07J1/00 ,  C07J15/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J1/0096 ,  C07D319/06 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J53/004

摘要： 13-alkyl-11.beta.-phenyl-gonanes of general formula I ##STR1## wherein A and B together stand for an oxygen atom, a CH.sub.2 group or a second bond between carbon atoms 9 and 10,X is an oxygen atom or the hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sub.1 is a straight-chained or branched, saturated or unsaturated alkyl radical with up to 8 carbon atoms, which contains the grouping ##STR2## with X as described above, R.sub.2 is a methyl or ethyl radical in the .alpha. or .beta. position,R.sub.9, R.sub.10, R.sub.11 and R.sub.12 each stand for a hydrogen atom, a hydroxy, alkyl, alkoxy or acyloxy group with 1 to 4 carbon atoms respectively or a halogen atom and R.sub.3 and R.sub.4 have a variety of meanings, have antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

摘要翻译： 其中A和B一起代表氧原子，CH2基团或碳原子9和10之间的第二键，X是氧原子， 或羟基亚氨基基团N差异OH，R 1是具有至多8个碳原子的直链或支链，饱和或不饱和的烷基，其含有如上所述的具有X的基团，R 2是甲基或乙基， α或β位置，R9，R10，R11和R12各自代表氢原子，分别具有1至4个碳原子的羟基，烷基，烷氧基或酰氧基或卤素原子，并且R3和R4具有各种含义， 具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US5472854A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US62034

申请日：1993-05-17

申请人： Alfred Weber ,  Mario Kennekke ,  Uwe Klages ,  Klaus Nickisch ,  Ralph Rohde

发明人： Alfred Weber ,  Mario Kennekke ,  Uwe Klages ,  Klaus Nickisch ,  Ralph Rohde

IPC分类号： C12P33/16 ,  C12N1/12 ,  C12P33/02

CPC分类号： C12P33/16 ,  Y10S435/863 ,  Y10S435/865

摘要： A process for the production of 17-oxosteroids by fermentative oxidation of 17.beta.-hydroxy steroids is described, which is characterized in that for the fermentation, a bacterial culture of the species Mycobacterium spec. NRRL B-3805, Mycobacterium spec. NRRL B-3683, Mycobacterium phlei NRRL B-8154 or Mycobacterium fortuitum NRRL B-8153 is used.

摘要翻译： 描述了通过17β-羟基类固醇的发酵氧化生产17-氧代甾烷的方法，其特征在于对于发酵，分枝杆菌属的细菌培养物。 NRRL B-3805，分枝杆菌属。 使用NRRL B-3683，分枝杆菌NRRL B-8154或偶发分枝杆菌NRRL B-8153。

公开(公告)号：US4609651A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US685088

申请日：1984-12-21

申请人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Gunter Neef ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/0827 ,  C07F7/10 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-Arylestradienes of general Formula I are disclosed ##STR1## wherein R.sup.2 is a hydrogen atom, a methyl group, or an ethyl group,R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group,R.sup.1 and A-B have various meanings,which possess antigestagen and antimineralocorticoid activity.

摘要翻译： 11β-一般式I的丙烯雌二醇公开了其中R 2是氢原子，甲基或乙基，R 3是氢原子或酰基，R 1和AB具有各种含义， 具有抗老化和抗皮质激素活性。

公开(公告)号：US4987146A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US379844

申请日：1989-07-14

申请人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

发明人： Ralph Rohde ,  Helmut Biere ,  Ralph Schmiechen ,  John S. Andrews ,  David N. Stephens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： N-hetaryl imidazole derivatives of general Formula I ##STR1##are disclosed in whichHet represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromate,R.sup.3 represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, or a C.sub.1-6 -alkoxy-alkyl group, andR.sup.4 represents --COOR.sup.5 --CONR.sup.6 R.sup.7 --CN, ##STR2##with R.sup.5 meaning hydrogen, a straight or branched C.sub.1-6 -alkyl group, R.sup.6 and R.sup.7 are the same of different and represent hydrogen or a straight, branched, or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms or, together with the nitrogen atom, form a saturated five or six ring optionally containing another heteroatom and R.sup.8 means hydrogen or a straight, branched or cyclic alkyl group with up to 7 carbon atoms.

摘要翻译： 公开了通式I的N-芳基咪唑衍生物（I），其中Het表示任选取代的单环或双环杂芳族化合物，R 3表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基 - 烷基，R 4表示-COOR 5 + L，-CONR 6 R 7 + L，-CN，R 5表示氢，直链或支链C 1-6 - 烷基，R 6和R 7相同，表示 氢或具有至多7个碳原子的直链，支链或环状烷基，或者与氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和五或六个环，并且R 8表示氢或直链，支链或环状烷基， 最多7个碳原子。