公开(公告)号：US5723480A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US654690

申请日：1996-05-29

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Guido Melzer ,  Sabine Bernotat-Danielowski

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P33/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D263/38

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

摘要： Novel oxazolidinone derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a phenyl radical which is unsubstituted or is monosubstituted by CN, H.sub.2 N--CH.sub.2 --, A.sub.2 N--CH.sub.2 --, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--, H.sub.2 N--C(.dbd.NH)--NH--CH.sub.2 --, HO--NH--C(.dbd.NH)-- or HO--NH--C(.dbd.NH)--NH--, X is O, S, SO, SO.sub.2, --NH-- or --NA--, B is ##STR2## A is alkyl having from 1 to 6 C atoms, R.sup.2 is H, A, Li, Na, K, NH.sub.4 or benzyl, R.sup.3 is H or (CH.sub.2).sub.n --COOR.sup.2, E is, in each case independently of each other, CH or N, Q is O, S or NH, m is 1, 2 or 3, and n is 0, 1, 2 or 3, and physiologically compatible salts thereof are provided, which inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and also tumors.

公开(公告)号：US5328916A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US694617

申请日：1991-05-02

申请人： Peter Raddatz ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81 ,  C07D211/18 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： New heterocyclic compounds of the formulaX--W--CR.sup.1 R.sup.2 --CO--Y--NR.sup.3 --CHR.sup.4 --CR.sup.5 --CH.sub.2 --(CR.sup.6 R.sup.7).sub.r --Z--Het Iin which R.sup.1 to R.sup.7, W, X, Y, Z, r and Het have the meanings defined herein, and the salts thereof, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式XW-CR1R2-CO-Y-NR3-CHR4-CR5-CH2-（CR6R7）rZ-HetI的新杂环化合物，其中R 1至R 7，W，X，Y，Z，r和Het具有本文定义的含义 及其盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4829053A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US80265

申请日：1987-07-31

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus Otto Minck ,  Johannes Sombroek ,  Gunter Holzemann

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus Otto Minck ,  Johannes Sombroek ,  Gunter Holzemann

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0227 ,  Y10S530/86

摘要： New aminoacid derivatives of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CR.sup.4 --(CHR.sup.5).sub.n --CO--E--NR.sup.6 --(CHR.sup.7).sub.s --D Iwherein X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, E, R.sup.6, R.sup.7, D, n and s have the meanings defined herein and their salts, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式I XZ-NR2-CHR3-CR4-（CHR5）n-CO-E-NR6-（CHR7）sD I的新的氨基酸衍生物其中X，Z，R2，R3，R4，R5，E，R6，R7， D，n和s具有本文定义的含义及其盐，抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US06849646B1

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US09830285

申请日：1999-10-14

申请人： Claus Fittschen ,  Simon Goodman ,  Joachim März ,  Peter Raddatz ,  Matthias Wiesner

发明人： Claus Fittschen ,  Simon Goodman ,  Joachim März ,  Peter Raddatz ,  Matthias Wiesner

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/66 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/22

摘要： The invention relates to compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R7, R8, R11, Z, m and n have the meaning cited in claim 1, and to the physiologically acceptable salts and solvates which can be used as integrin inhibitors, especially in the prophylaxis and treatment of circulatory diseases, in case of thrombosis, myocardial infarction, coronary heart diseases, arteriosclerosis, osteoporosis, pathologic processes caused or propagated by angiogenesis and in tumor therapy.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 7，R 8，R 11 >，Z，m和n具有权利要求1中引用的含义，以及可用作整联蛋白抑制剂的生理学上可接受的盐和溶剂合物，特别是在预防和治疗循环系统疾病中，在血栓形成，心肌梗死，冠状动脉 心脏病，动脉硬化，骨质疏松症，由血管发生引起或传播的病理过程和肿瘤治疗。

公开(公告)号：US06602876B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US08552206

申请日：1995-11-02

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Matthias Wiesner ,  Claus Fittschen

IPC分类号： A61K314166

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I wherein R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, ischaemias, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2和R 3具有本文定义的含义，以及它们的生理上可接受的盐，抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风，心肌梗塞 ，缺血性，炎症性，动脉硬化和溶骨性疾病。

公开(公告)号：US5532255A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US234691

申请日：1994-04-29

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Horst Juraczyk ,  Hanns Wurziger ,  Helmut Prucher ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/36 ,  C07D263/00 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D419/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1, X and Y have the meanings defined herein, and their salts, inhibit the binding of fibrinogen to the fibrinogen receptor and can be used for treating thrombosis, stroke, cardiac infarction, inflammations, arteriosclerosis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 其中R1，X和Y具有本文定义的含义的式Ⅰ的化合物及其盐抑制纤维蛋白原与纤维蛋白原受体的结合，可用于治疗血栓形成，中风，心肌梗塞，炎症，动脉硬化 ，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US5378691A

公开(公告)日：1995-01-03

申请号：US213365

申请日：1994-08-15

申请人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Johannes Sombroek ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Joachim Gante ,  Johannes Sombroek ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus-Otto Minck

IPC分类号： C07K5/02 ,  A61K37/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207

摘要： New amino acid derivatives of the formula IR.sup.1 --C.sub.p H.sub.2p --(NH).sub.y --CO--NH--CHR.sup.2 --CO--Z--C.sub.m H.sub.2m --CO--NH--CHR.sup.3 --CR.sup.4 --(CHR.sup.5).sub.n --CO--E--Q--Y Iin which R.sup.1 to R.sup.5, p, y, Z, m, n, E, Q and Y have the meanings defined herein, and the salts thereof, inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式I R1-CpH2p-（NH）y-CO-NH-CHR2-CO-Z-CmH2m-CO-NH-CHR3-CR4-（CHR5）n-CO-EQ-YI的新氨基酸衍生物，其中R1 至R5，p，y，Z，m，n，E，Q和Y具有本文定义的含义，其盐抑制人血浆肾素的活性。

公开(公告)号：US4950648A

公开(公告)日：1990-08-21

申请号：US271463

申请日：1988-11-15

申请人： Peter Raddatz ,  Wolf-Dietrich Weber ,  Andrew Barber ,  Hans-Peter Wolf ,  Christoph Seyfried

发明人： Peter Raddatz ,  Wolf-Dietrich Weber ,  Andrew Barber ,  Hans-Peter Wolf ,  Christoph Seyfried

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/505

摘要： New analgesic compositions containing a compound of the formula I ##STR1## wherein .dbd.A--B.dbd. is .dbd.CH--CH.dbd. or --N--CR.sup.2 .dbd.,Alk is an alkylene group having 2-4 C atoms,R.sup.1 is H, dialkylaminoalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carbamoylalkyl, N-alkylcarbamoylalkyl or N,N-dialkylcarbamoylalkyl,Y is CH or N,Z is a bond or --CO--,Ar is a phenyl, thienyl or pyridyl group which is unsubstituted or substituted one or more times by alkyl, alkoxy, F, Cl, Br, I and/or CF.sub.3, andR.sup.2 is H, alkyl, alkoxy or alkylthio,in which the alkyl, alkoxy and alkylthio groups each contain 1-4 C atoms, and/or one of its physiologically acceptable salts.

摘要翻译： 其中= AB = = CH-CH =或-N-CR2 =，Alk是具有2-4个C原子的亚烷基，R 1是H，二烷基氨基烷基，羧基烷基， 烷氧基羰基烷基，氨基甲酰基烷基，N-烷基氨基甲酰基烷基或N，N-二烷基氨基甲酰基烷基，Y是CH或N，Z是一个键或-CO-，Ar是未被取代或被烷基取代一次或多次的苯基，噻吩基或吡啶基， 烷氧基，F，Cl，Br，I和/或CF 3，并且R 2是H，烷基，烷氧基或烷硫基，其中烷基，烷氧基和烷硫基各自含有1-4个C原子，和/或其生理上可接受的一种 盐。

公开(公告)号：US4812555A

公开(公告)日：1989-03-14

申请号：US171973

申请日：1988-03-22

申请人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

发明人： Peter Raddatz ,  Gunter Holzemann ,  Alfred Jonczyk ,  Claus J. Schmitges ,  Klaus O. Minck

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/18 ,  C07C313/00 ,  C07D233/54 ,  C07K1/113 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K14/81 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K5/00 ,  C07K5/0227 ,  Y10S530/86

摘要： New peptides of the formula IX--Z--NR.sup.2 --CHR.sup.3 --CHOH--(CHR.sup.4).sub.n --CO--Ewherein X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, E and n are as defined herein and their salts inhibit the activity of human plasma renin.

摘要翻译： 式XZ-NR2-CHR3-CHOH-（CHR4）n-CO-E的新肽，其中X，Z，R2，R3，R4，E和n如本文所定义，并且它们的盐抑制人血浆肾素的活性 。

公开(公告)号：US5776937A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US551743

申请日：1995-11-07

申请人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

发明人： Joachim Gante ,  Horst Juraszyk ,  Peter Raddatz ,  Hanns Wurziger ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer

IPC分类号： C07D233/36 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D211/14 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and Y have the meanings indicated, and also their physiologically acceptable salts, inhibit the binding of fibrinogen to the corresponding receptor and can be employed for the treatment of thromboses, osteoporoses, oncoses, apoplexy, cardiac infarct, inflammations, arteriosclerosis and osteolytic disorders.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1和Y具有所示的含义，以及它们的生理上可接受的盐抑制纤维蛋白原与相应受体的结合，并且可用于治疗血栓形成，骨质疏松，肿瘤，中风， 心肌梗塞，炎症，动脉硬化和溶骨性疾病。