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    SYNTHESIS OF AZO BONDED IMMUNOREGULATORY COMPOUNDS
    2.
    发明申请
    SYNTHESIS OF AZO BONDED IMMUNOREGULATORY COMPOUNDS 有权
    合成AZO保税免疫调节化合物的

    公开(公告)号：US20130096286A1

    公开(公告)日：2013-04-18

    申请号：US13680434

    申请日：2012-11-19

    申请人： Jennifer A. Riggs-Sauthier ,  Nnochiri N. Ekwuribe

    发明人： Jennifer A. Riggs-Sauthier ,  Nnochiri N. Ekwuribe

    IPC分类号： C07C245/08

    CPC分类号： C07C245/08

    摘要： Methods are disclosed for preparing compounds of Formula I: where R1, R3, and R4 are independently hydrogen or C1 to C4 alkyl, and R2 is: where R5 is selected from the group consisting of hydrogen and C1 to C4 alkyl, or where R6, R7 and R8 are independently hydrogen or C1 to C4 alkyl; or the esters or pharmacologically acceptable salts thereof. The compounds and or their metabolites can be used to treat or prevent various diseases, particularly inflammatory conditions of the GI tract.

    摘要翻译： 的方法公开了制备式I的化合物：其中R1，R3，和R4独立地是氢或C1-C4烷基，且R 2是：其中R 5选自氢和C1至C4烷基，或其中R 6的组中选择， R7和R8独立地是氢或C1-C4烷基; 或其酯或药理学上可接受的盐。 的化合物和或它们的代谢物可用于治疗或预防各种疾病，胃肠道的特别炎性病症。

    Synthesis of azo bonded immunoregulatory compounds
    3.
    发明授权
    Synthesis of azo bonded immunoregulatory compounds 有权
    偶氮键合免疫调节化合物的合成

    公开(公告)号：US08314214B2

    公开(公告)日：2012-11-20

    申请号：US13094135

    申请日：2011-04-26

    申请人： Jennifer A. Riggs-Sauthier ,  Nnochiri N. Ekwuribe

    发明人： Jennifer A. Riggs-Sauthier ,  Nnochiri N. Ekwuribe

    IPC分类号： C07C245/08 ,  C09B37/00 ,  C09B41/00

    CPC分类号： C07C245/08

    摘要： Methods are disclosed for preparing compounds of Formula I: where R1, R3, and R4 are independently hydrogen or C1 to C4 alkyl, and R2 is: where R5 is selected from the group consisting of hydrogen and C1 to C4 alkyl, or where R6, R7 and R8 are independently hydrogen or C1 to C4 alkyl; or the esters or pharmacologically acceptable salts thereof. The methods can involve converting a suitably functionalized aniline compound to a diazonium salt (which aniline compound can be first formed by reduction of a nitrobenzene) and coupling the diazonium salt with a suitably functionalized benzene compound. The suitably functionalized aniline compound either includes a primary alcohol or aldehyde group, which is then oxidized to a carboxylic acid group, or includes a nitrile or amide group, which is hydrolyzed to a carboxylic acid group. The methods can also involve the direct coupling (via reduction of nitro groups to form an azo linkage) of suitably functionalized nitrobenzenes. The compounds and or their metabolites can be used to treat or prevent various diseases, particularly inflammatory conditions of the GI tract.

    摘要翻译： 公开了制备式I化合物的方法：其中R 1，R 3和R 4独立地为氢或C 1至C 4烷基，R 2为：其中R 5选自氢和C 1至C 4烷基，或其中R 6， R7和R8独立地是氢或C1-C4烷基; 或其酯或药理学上可接受的盐。 该方法可以包括将适当官能化的苯胺化合物转化为重氮盐（可以首先通过还原硝基苯形成苯胺化合物）并将重氮盐与适当官能化的苯化合物偶联。 适当官能化的苯胺化合物包括伯醇或醛基，然后将其氧化成羧酸基团，或包括被水解成羧酸基团的腈或酰胺基团。 所述方法还可以涉及适当官能化的硝基苯的直接偶联（通过还原硝基以形成偶氮键）。 化合物及其代谢物可用于治疗或预防各种疾病，特别是胃肠道的炎性病症。

    ARYL CARBAMATE OLIGOMERS FOR HYDROLYZABLE PRODRUGS AND PRODRUGS COMPRISING SAME
    4.
    发明申请
    ARYL CARBAMATE OLIGOMERS FOR HYDROLYZABLE PRODRUGS AND PRODRUGS COMPRISING SAME 有权
    用于可水解产品的ARYL碳酸酯低聚物和包含其的原料

    公开(公告)号：US20100081782A1

    公开(公告)日：2010-04-01

    申请号：US12622645

    申请日：2009-11-20

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    IPC分类号： C08G77/02 ,  C08G65/40 ,  C08G63/06 ,  C08G65/38 ,  C08G73/10 ,  C08G75/18

    CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07C43/2055

    摘要： The present invention provides a compound having a formula: where R1 is selected from the group consisting of alkyl, CH2(OC2H4)OCH3, and —(OC2H4)OCH3; n is 0-4; Olig is an oligomer having a formula: -L-O-PAGR.R2]q where L is a optional linker moiety selected from the group consisting of —CH2O—, —CH2OX—, —OX—, —C(O)—, —C(O)X, —NH—, —NHC(O)—, —XNHC(O)—, —NHC(O)X—, —C(O)NH—, —C(O)NHX—, and where X is alky1-6 or is not present, Y is N or O or is not present, and R3 is alkyl1-6; PAG is a linear or branched polyalkylene glycol moiety; R2 is an alkyl1-22 capping moiety if X is present or alkyl2-22 if X is not present; and q is a number from 1 to the maximum number of branches on PAG; and m is 1-5.

    摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中R 1选自烷基，CH 2（OC 2 H 4）OCH 3和 - （OC 2 H 4）OCH 3; n为0-4; Olig是具有下式的低聚物：-LO-PAGR.R2] q其中L是选自-CH 2 O-，-CH 2 OX - ， - O - ， - C（O） - ， - C （O）X，-NH-，-NHC（O） - ， - N-NH（O） - ， - NHC（O）X - ， - C（O）NH-， - （O）NHX-，其中X 是烷基-16或不存在，Y是N或O或不存在，并且R 3是烷基1-6; PAG是直链或支链的聚亚烷基二醇部分; 如果X存在，则R2是烷基-22封端部分，如果X不存在，则为烷基2-22; q是PAG上从1到最大分支数的数字; m为1-5。

    ARYL CARBAMATE OLIGOMERS FOR HYDROLYZABLE PRODRUGS AND PRODRUGS COMPRISING SAME
    6.
    发明申请
    ARYL CARBAMATE OLIGOMERS FOR HYDROLYZABLE PRODRUGS AND PRODRUGS COMPRISING SAME 有权
    用于可水解产品的ARYL碳酸酯低聚物和包含其的原料

    公开(公告)号：US20080146778A1

    公开(公告)日：2008-06-19

    申请号：US12037445

    申请日：2008-02-26

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    IPC分类号： C07K2/00 ,  C07C43/23 ,  C07C233/69 ,  C07C271/22

    CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07C43/2055

    摘要： The present invention provides a compound having a formula: where R1 is selected from the group consisting of alkyl, CH2(OC2H4)OCH3, and —(OC2H4)OCH3; n is 0-4; Olig is an oligomer having a formula: -L-O-PAGR.R2]q where L is a optional linker moiety selected from the group consisting of —CH2O—, —CH2OX—, —OX—, —C(O)—, —C(O)X, —NH—, —NHC(O)—, —XNHC(O)—, —NHC(O)X—, —C(O)NH—, —C(O)NHX—, and where X is alky1-6 or is not present, Y is N or O or is not present, and R3 is alkyl1-6; PAG is a linear or branched polyalkylene glycol moiety; R2 is an alkyl1-22 capping moiety if X is present or alkyl2-22 if X is not present; and q is a number from 1 to the maximum number of branches on PAG; and m is 1-5.

    摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中R 1选自烷基，CH 2（OC 2 H 2） OCH 3，和 - （OC 2 H 4 H）OCH 3; n为0-4; Olig是具有下式的低聚物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> LO-PAGR.R 其中L是选自-CH 2 O 2的任选的接头部分，其中L是选自-CH 2 - ，-O - ， - C（O） - ， - C（O）X，-NH-，-NHC（O） - ， - N - （O） -NHC（O）X - ， - C（O）NH - ， - C（O）NHX-，其中X是烷基，或不存在，Y是N或O或 不存在，R 3是烷基1-6。 PAG是直链或支链的聚亚烷基二醇部分; 如果X不存在，则R 2是烷基封端的封端部分，如果不存在X则为烷基2-22。 q是PAG上从1到最大分支数的数字; m为1-5。

    Aryl carbamate oligomers for hydrolyzable prodrugs and prodrugs comprising same
    7.
    发明授权
    Aryl carbamate oligomers for hydrolyzable prodrugs and prodrugs comprising same 有权
    用于可水解前药的芳基氨基甲酸酯低聚物和包含其的前体药物

    公开(公告)号：US07335751B2

    公开(公告)日：2008-02-26

    申请号：US10525290

    申请日：2004-05-06

    申请人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    发明人： Nnochiri N. Ekwuribe ,  Amy L. Odenbaugh

    IPC分类号： C07K1/00 ,  C07K14/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C41/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07C43/2055

    摘要： The present invention provides a compound having a formula: where R1 is selected from the group consisting of alkyl, —CH2(OC2H4)OCH3, and —(OC2H4)OCH3; n is 0-4; Olig is an oligomer having a formula: -L-O-PAGR2]q where L is a optional linker moiety selected from the group consisting of —CH2O—, —CH2OX—, —OX—, —C(O)—, —C(O)X, —NH—, —NHC(O)—, —XNHC(O)—, —NHC(O)X—, —C(O)NH—, —C(O)NHX—, and where X is alkyl1-6 or is not present, Y is N or O or is not present, and R3 is alkyl1-6; PAG is a linear or branched polyalkylene glycol moiety; R2 is an alkyl1-22 capping moiety if X is present or alkyl2-22 if X is not present; and q is a number from 1 to the maximum number of branches on PAG; and m is 1-5.

    摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中R 1选自烷基，-CH 2（OC 2 H 4） ）OCH 3，和 - （OC 2 H 4）OCH 3; n为0-4; Olig是具有下式的低聚物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> - LO-PAG R < 其中L是可选的接头部分，其选自-CH- （O） - ， - （O） - ， - （O）X，-NH-，-NHC（O） - ，-XNHC（O） - ， - NHC（O）X - ， - C（O）NH - ， - C（O）NHX-，其中X是烷基， 不存在，Y为N或O或不存在，且R 3为烷基。 PAG是直链或支链的聚亚烷基二醇部分; 如果X不存在，则R 2是烷基封端的封端部分，如果不存在X则为烷基2-22。 q是PAG上从1到最大分支数的数字; m为1-5。

    Insulin polypeptide-oligomer conjugates, proinsulin polypeptide-oligomer conjugates and methods of synthesizing same
    8.
    发明授权
    Insulin polypeptide-oligomer conjugates, proinsulin polypeptide-oligomer conjugates and methods of synthesizing same 有权
    胰岛素多肽 - 低聚物共轭物，胰岛素原多肽 - 低聚物共轭物及其合成方法

    公开(公告)号：US07312192B2

    公开(公告)日：2007-12-25

    申请号：US10389499

    申请日：2003-03-14

    申请人： Balasingam Radhakrishnan ,  Richard Soltero ,  Nnochiri N. Ekwuribe ,  Monica Puskas ,  Diti Sangal

    发明人： Balasingam Radhakrishnan ,  Richard Soltero ,  Nnochiri N. Ekwuribe ,  Monica Puskas ,  Diti Sangal

    IPC分类号： A61K38/28 ,  C12P21/06 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00

    CPC分类号： C07K14/62 ,  A61K47/60

    摘要： Methods for synthesizing proinsulin polypeptides are described that include contacting a proinsulin polypeptide including an insulin polypeptide coupled to one or more peptides by peptide bond(s) capable of being cleaved to yield the insulin polypeptide with an oligomer under conditions sufficient to couple the oligomer to the insulin polypeptide portion of the proinsulin polypeptide and provide a proinsulin polypeptide-oligomer conjugate, and cleaving the one or more peptides from the proinsulin polypeptide-oligomer conjugate to provide the insulin polypeptide-oligomer conjugate. Methods of synthesizing proinsulin polypeptide-oligomer conjugates are also provided as are proinsulin polypeptide-oligomer conjugates. Methods of synthesizing C-peptide polypeptide-oligomer conjugates and other pro-polypeptide-oligomer conjugates are also provided.

    摘要翻译： 描述了合成胰岛素原多肽的方法，其包括通过能够被切割的肽键将包含与一个或多个肽偶联的胰岛素原多肽与足够使寡聚物与 胰岛素原多肽的胰岛素多肽部分，并提供胰岛素原多肽 - 低聚物缀合物，并切割来自胰岛素原多肽 - 低聚物缀合物的一种或多种肽以提供胰岛素多肽 - 低聚物缀合物。 还提供了合成胰岛素原多肽 - 低聚物缀合物的方法，胰岛素原多肽 - 低聚物缀合物。 还提供了合成C-肽多肽 - 低聚物缀合物和其它前 - 多肽 - 低聚物缀合物的方法。