公开(公告)号：US08883833B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12275165

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是

公开(公告)号：US20120213758A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13457716

申请日：2012-04-27

申请人： Jasbir SINGH ,  Mark E. GURNEY ,  Alex BURGIN ,  Alexander KISELYOV ,  Munagala RAO ,  Timothy HAGEN

发明人： Jasbir SINGH ,  Mark E. GURNEY ,  Alex BURGIN ,  Alexander KISELYOV ,  Munagala RAO ,  Timothy HAGEN

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D213/79 ,  C07C307/10 ,  C07D239/42 ,  C07C69/767 ,  C07D401/06 ,  A61K31/522 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/165 ,  A61K31/235 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/445 ,  A61K31/355 ,  A61K31/122 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P13/10 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C275/32 ,  C07C275/62 ,  C07C305/24 ,  C07C307/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： The present invention relates to a genus of biaryl compounds containing at least one further ring. The compounds are PDE4 inhibitors useful for the treatment and prevention of stroke, myocardial infarct and cardiovascular inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ia, Ib, Ic or Id: A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及含有至少一个其它环的联芳基化合物属。 该化合物是可用于治疗和预防中风，心肌梗塞和心血管炎性疾病和病症的PDE4抑制剂。 化合物具有通式Ia，Ib，Ic或Id：具体实施方案是

公开(公告)号：US20090136473A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12275152

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao ,  Timothy Hagen

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao ,  Timothy Hagen

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D231/12 ,  C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D213/79 ,  C07C275/28 ,  C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D213/72 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07C217/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C275/32 ,  C07C275/62 ,  C07C305/24 ,  C07C307/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/42 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

摘要： The present invention relates to a genus of biaryl compounds containing at least one further ring. The compounds are PDE4 inhibitors useful for the treatment and prevention of stroke, myocardial infarct and cardiovascular inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ia, Ib, Ic or Id: A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及含有至少一个其它环的联芳基化合物属。 该化合物是可用于治疗和预防中风，心肌梗塞和心血管炎性疾病和病症的PDE4抑制剂。 化合物具有通式Ia，Ib，Ic或Id：具体实施方案是

公开(公告)号：US20090130076A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12275164

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07D417/08 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是

公开(公告)号：US20120207729A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13454487

申请日：2012-04-24

申请人： Jasbir SINGH ,  Mark E. GURNEY ,  Alex BURGIN ,  Alexander KISELYOV ,  Munagala RAO

发明人： Jasbir SINGH ,  Mark E. GURNEY ,  Alex BURGIN ,  Alexander KISELYOV ,  Munagala RAO

IPC分类号： C07D277/62 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/10 ,  C07D277/82 ,  C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K38/43 ,  A61P9/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/00 ,  A61P13/10 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是

公开(公告)号：US20090130077A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12275165

申请日：2008-11-20

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Alex Burgin ,  Vincent Sandanayaka ,  Alexander Kiselyov ,  Munagala Rao

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to substituted benzothiazoles, benzoxazoles—and their counterparts having pyridine and pyrimidine rings replacing the benzene ring—that are PDE4 inhibitors useful for treating stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods for the treatment of stroke, myocardial infarct, and cardiovascular inflammatory conditions in a mammal. The compounds have general formula I: in which A and B are carbocycles or heterocycles. A particular embodiment is

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗中风，心肌梗塞和心血管炎症状况的可用于治疗中风，心肌梗死和心血管炎症状况的苯环的吡啶和嘧啶环的取代苯并唑和其对应物与包含这些化合物的药物组合物的方法， 治疗哺乳动物的中风，心肌梗死和心血管炎症状况。 化合物具有通式I：其中A和B是碳环或杂环。 一个特定的实施例是