36-derivatives of rifamycins and their use as antimicrobial agents
    1.
    发明授权
    36-derivatives of rifamycins and their use as antimicrobial agents 失效
    利福霉素36衍生物及其作为抗微生物剂的用途

    公开(公告)号:US5786350A

    公开(公告)日:1998-07-28

    申请号:US792035

    申请日:1997-01-31

    CPC分类号: C07D213/80

    摘要: Rifamycin antibiotic derivatives of formulae (I) and (Ia) bearing at the position 36 a substituent selected from (C.sub.1 -C.sub.8)alkyl, halo, hydroxy, (C.sub.1 -C.sub.4)acyloxy, (C.sub.1-C.sub.4)alkoxy, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylthio, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylamino, di(C.sub.1-C.sub.4)alkylamino and substituted 4-oxo-3-pyridinyl carbonyloxy of formula (1) obtained by reacting rifamycin with suitably substituted malonic acid. The compounds of the invention are antimicrobial agents mainly active against gram positive bacteria and fastidious gram negative bacteria showing the considerable antimicrobial activity against the rifamypicin resistant microbial strains.

    摘要翻译: PCT No.PCT / EP94 / 01428 Sec。 371日期1996年1月22日 102(e)日期1996年1月22日PCT提交1994年5月5日PCT公布。 出版物WO94 / 28002 (Ia)式(I)和(Ia)的利福霉素抗生素衍生物在位置36具有选自(C1-C8)的取代基, 烷基,卤素,羟基,(C1-C4)酰氧基,(C1-C4)烷氧基,(C1-C4)烷硫基,(C1-C4)烷基氨基,二(C1-C4)烷基氨基和取代的4-氧代-3-吡啶基 通过使利福霉素与适当取代的丙二酸反应获得的式(1)的羰基氧基。 本发明的化合物是主要对革兰氏阳性细菌有活性的抗微生物剂和对耐赖菌素抗性微生物菌株具有相当大的抗菌活性的革兰氏阴性细菌。

    Sesquiteterpenic dervatives
    7.
    发明授权
    Sesquiteterpenic dervatives 失效
    超级亵渎罪

    公开(公告)号:US5854036A

    公开(公告)日:1998-12-29

    申请号:US716259

    申请日:1996-09-10

    CPC分类号: C07D307/94 C12P17/04

    摘要: The present invention concerns novel compounds obtained by fermenting a microorganism of the genus Memnonoiella or Stachybotrys, which compounds are inhibitors of the enzyme inositol monophosphatase (EC 3.1.3.25). The present invention also relates to the use of these novel compounds in treating manic depression and pharmaceutical formulations comprising said compounds as active ingredient; a further object is the use of these compounds in an analytical method for detecting inositol monophosphatase.

    摘要翻译: PCT No.PCT / EP95 / 01045 Sec。 371日期:1996年9月10日 102(e)1996年9月10日PCT 1995年3月21日PCT PCT。 公开号WO95 / 26344 日期1995年10月5日本发明涉及通过发酵Memnonoiella或Stachybotrys的微生物获得的新型化合物,该化合物是肌醇单磷酸酶的抑制剂(EC 3.1.3.25)。 本发明还涉及这些新化合物在治疗躁狂抑郁症中的用途以及包含所述化合物作为活性成分的药物制剂; 另一个目的是在检测肌醇单磷酸酶的分析方法中使用这些化合物。