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公开(公告)号：US08609691B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US12019799
申请日：2008-01-25
申请人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Joachim Brendel , Matthias Loehn , Jean-Michel Altenburger
发明人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Joachim Brendel , Matthias Loehn , Jean-Michel Altenburger
IPC分类号： C07D217/24 , A61K31/472
CPC分类号： C07D217/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to 6-cyclohexylamine-substituted isoquinolone derivatives of the formula (I) or isoquinoline derivatives of the formula (I′) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的6-环己胺取代的异喹啉酮衍生物或式（I'）的异喹啉衍生物，其用于治疗和/或预防与Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关的疾病 的肌球蛋白轻链磷酸酶，以及含有这些化合物的组合物。
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公开(公告)号：US20130109715A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：US13715111
申请日：2012-12-14
IPC分类号： C07D417/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D217/24 , C07D217/02
CPC分类号： C07D417/12 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to 6-substituted isoquinoline and isoquinolinone derivatives of the formula (I) t,21useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）t，21的6-取代异喹啉和异喹啉酮衍生物，其用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关的疾病，以及 含有这些化合物的组合物。
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公开(公告)号：US20080242699A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：US12019799
申请日：2008-01-25
IPC分类号： A61K31/472 , C07D217/24 , A61P25/28
CPC分类号： C07D217/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to 6-cyclohexylamine-substituted isoquinolone derivatives of the formula (I) or isoquinoline derivatives of the formula (I′) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的6-环己胺取代的异喹啉酮衍生物或式（I'）的异喹啉衍生物，其用于治疗和/或预防与Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关的疾病 的肌球蛋白轻链磷酸酶，以及含有这些化合物的组合物。
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公开(公告)号：US08722671B2
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：US13160983
申请日：2011-06-15
申请人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Stefan Peukert , Sven Ruf , Kurt Ritter , Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Peter Monecke , Matthias Dreyer , Aimo Kannt
发明人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Stefan Peukert , Sven Ruf , Kurt Ritter , Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Peter Monecke , Matthias Dreyer , Aimo Kannt
IPC分类号： A61K31/535 , C07D217/00
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to 6-piperidinyl-substituted isoquinoline derivatives of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化有关的疾病的式（I）的6-哌啶基取代的异喹啉衍生物， 化合物。
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公开(公告)号：US20110245248A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：US13160983
申请日：2011-06-15
申请人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Stefan Peukert , Sven Ruf , Kurt Ritter , Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Peter Monecke , Matthias Dreyer , Aimo Kannt
发明人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Stefan Peukert , Sven Ruf , Kurt Ritter , Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Peter Monecke , Matthias Dreyer , Aimo Kannt
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P7/02 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P15/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/12 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P31/04 , A61P25/28 , A61P27/06
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to 6-piperidinyl-substituted isoquinoline derivatives of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化有关的疾病的式（I）的6-哌啶基取代的异喹啉衍生物， 化合物。
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6.发明申请HIGH-THROUGHPUT ENZYME-LINKED IMMUNO ABSORBENT ASSAY (ELISA) FOR DETERMINATION OF RHO-KINASE (ROK) ACTIVITY 失效用于确定RHO激酶（ROK）活性的高通量酶联免疫吸附测定（ELISA）公开(公告)号：US20090017478A1
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：US11720353
申请日：2005-12-07
申请人： Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Elke Kessler
发明人： Matthias Loehn , Yuri Ivashchenko , Elke Kessler
CPC分类号： C12Q1/485
摘要： The invention is referring to an assay for measuring the activity of a ROK (Rho Kinase) protein by means of a biotinylated peptide.
摘要翻译： 本发明是指通过生物素化肽测量ROK（Rho激酶）蛋白的活性的测定法。
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公开(公告)号：US08796458B2
公开(公告)日：2014-08-05
申请号：US13161003
申请日：2011-06-15
申请人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Joachim Brendel , Matthias Loehn , Jean-Michel Altenburger
发明人： Oliver Plettenburg , Armin Hofmeister , Dieter Kadereit , Joachim Brendel , Matthias Loehn , Jean-Michel Altenburger
IPC分类号： C07D217/22 , A61K31/545 , C07D217/24
CPC分类号： C07D217/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The invention relates to 6-cyclohexylamine-substituted isoquinolone derivatives of the formula (I) or isoquinoline derivatives of the formula (I′) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的6-环己胺取代的异喹啉酮衍生物或式（I'）的异喹啉衍生物，其用于治疗和/或预防与Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关的疾病 的肌球蛋白轻链磷酸酶，以及含有这些化合物的组合物。
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![6-(4-HYDROXY-PHENYL)-3-STYRYL-1H-PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS](/abs-image/US/2013/03/14/US20130065894A1/abs.jpg.150x150.jpg)
8.发明申请6-(4-HYDROXY-PHENYL)-3-STYRYL-1H-PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS 有权6-（4-羟基苯基）-3-苯乙烯基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-4-羧酸酰胺衍生物作为激酶抑制剂公开(公告)号：US20130065894A1
公开(公告)日：2013-03-14
申请号：US13230365
申请日：2011-09-12
申请人： Matthias LOEHN , Maria MENDEZ-PEREZ , Stefania PFEIFFER-MAREK , Aimo KANNT , Guillaume BEGIS , Olivier DUCLOS , Federic JEANNOT
发明人： Matthias LOEHN , Maria MENDEZ-PEREZ , Stefania PFEIFFER-MAREK , Aimo KANNT , Guillaume BEGIS , Olivier DUCLOS , Federic JEANNOT
IPC分类号： A61K31/496 , C07D413/14 , A61K31/5377 , C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P37/00 , A61P35/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译： 本发明涉及式I的吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义。 式I的化合物是激酶抑制剂，并且可用于治疗与糖尿病和糖尿病并发症相关的疾病，例如糖尿病性肾病，糖尿病性神经病和糖尿病性视网膜病变。 本发明还涉及式I化合物，特别是作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。
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9.发明申请公开(公告)号：US20110190341A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：US13000754
申请日：2009-06-19
申请人： Oliver Plettenburg , Katrin Lorenz , John Weston , Matthias Loehn , Heinz-Werner Kleemann , Olivier Duclos , Frederic Jeannot
发明人： Oliver Plettenburg , Katrin Lorenz , John Weston , Matthias Loehn , Heinz-Werner Kleemann , Olivier Duclos , Frederic Jeannot
IPC分类号： A61K31/472 , C07D217/24 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D217/24
摘要： The invention relates to substituted isoquinoline and isoquinolinones of the formula (I) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与肌球蛋白轻链磷酸酶的Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关疾病的式（I）的取代异喹啉和异喹啉酮，以及含有这些化合物的组合物。
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公开(公告)号：US20090093518A1
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：US12019866
申请日：2008-01-25
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to 6-piperidinyl-substituted isoquinolone derivatives of the formula (I) or isoquinoline derivatives of the formula (I′) useful for the treatment and/or prevention of diseases associated with Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of myosin light chain phosphatase, and compositions containing such compounds.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的6-哌啶基取代的异喹啉酮衍生物或式（I'）的异喹啉衍生物，其用于治疗和/或预防与Rho-激酶和/或Rho-激酶介导的磷酸化相关的疾病 的肌球蛋白轻链磷酸酶，以及含有这些化合物的组合物。
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