公开(公告)号：US08785639B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US12958291

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Kristine E. Frank ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Friedman ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Jeffrey W. Voss ,  Lu Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Michael Z Hoemann

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Kristine E. Frank ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Friedman ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Jeffrey W. Voss ,  Lu Wang ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Michael Z Hoemann

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ie), pharmaceutically acceptable salts, or stereoisomers thereof wherein the variables are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（Ie）的化合物，其药学上可接受的盐或立体异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20120015963A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US20130072470A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13623393

申请日：2012-09-20

申请人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

发明人： Neil Wishart ,  Dominique F. Bonafoux ,  Kristine E. Frank ,  Adrian D. Hobson ,  Donald B. Konopacki ,  Gloria Y. Martinez ,  Lu Wang

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  C07D471/14 ,  A61P17/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20110311474A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US12958115

申请日：2010-12-01

申请人： Neil WISHART ,  Maria A. ARGIRIADI ,  David J. CALDERWOOD ,  Anna M. ERICSSON ,  Bryan R. FIAMENGO ,  Kristine E. FRANK ,  Michael FRIEDMAN ,  Dawn M. GEORGE ,  Eric R. GOEDKEN ,  Nathan S. JOSEPHSOHN ,  Biqin C. LI ,  Michael J. MORYTKO ,  Kent D. STEWART ,  Jeffrey W. VOSS ,  Grier A. WALLACE ,  Lu WANG ,  Kevin R. WOLLER

发明人： Neil WISHART ,  Maria A. ARGIRIADI ,  David J. CALDERWOOD ,  Anna M. ERICSSON ,  Bryan R. FIAMENGO ,  Kristine E. FRANK ,  Michael FRIEDMAN ,  Dawn M. GEORGE ,  Eric R. GOEDKEN ,  Nathan S. JOSEPHSOHN ,  Biqin C. LI ,  Michael J. MORYTKO ,  Kent D. STEWART ,  Jeffrey W. VOSS ,  Grier A. WALLACE ,  Lu WANG ,  Kevin R. WOLLER

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61K39/395 ,  A61P25/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/18 ,  A61K31/573 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/14 ,  A61K38/20

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US07709468B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11514626

申请日：2006-09-01

申请人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  Patrick Betschmann ,  Gavin C. Hirst ,  Eric C. Brieinlinger ,  Michael J. Morytko ,  Richard W. Dixon

发明人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  Patrick Betschmann ,  Gavin C. Hirst ,  Eric C. Brieinlinger ,  Michael J. Morytko ,  Richard W. Dixon

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to novel imidazopyrazine and imidazopyrimidine compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并吡嗪和咪唑并嘧啶化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20080161341A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11973147

申请日：2007-10-05

申请人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  David W. Borhani ,  Heather M. Davis ,  Nathan S. Josephsohn ,  Barbara S. Skinner

发明人： David J. Calderwood ,  Kristine E. Frank ,  David W. Borhani ,  Heather M. Davis ,  Nathan S. Josephsohn ,  Barbara S. Skinner

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel compounds of formula (I) wherein the variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07250418B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10840485

申请日：2004-05-06

申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF1 receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF1 receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其立体异构体，其药学上可接受的盐或其前药。 本发明的化合物是CRF 1受体拮抗剂。 本发明的化合物可用于在温血动物，特别是哺乳动物，特别是人类与CRF或CRF 1受体相关的各种疾病中治疗，或治疗失调 其可以通过拮抗CRF 1受体来实现或促进。

公开(公告)号：US06583135B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09957625

申请日：2001-09-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R1-R4，p和q具有说明书中描述的任何值，以及其药用盐，以及含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US08637529B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US08426411B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12958115

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace

发明人： Neil Wishart ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。