公开(公告)号：US08507490B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13122216

申请日：2009-11-05

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Julia Marie Clay ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  Daniel Jon Sall ,  Michelle Lee Thompson ,  Takako Wilson (nee Takakuwa)

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Julia Marie Clay ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  Daniel Jon Sall ,  Michelle Lee Thompson ,  Takako Wilson (nee Takakuwa)

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel tetrasubstituted pyridine hedgehog pathway antagonists of the following formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is C—R1 or N; R1 is hydrogen, fluoro or cyano; R2 is formula II (II), piperidinyl, or gem di-F-substituted cyclohexyl; R3 is methyl or trifluoromethyl; R4 is pyrrolidinyl, morpholinyl or pyridyl, amino or dimethylamino; R5 is trifluoromethyl or methylsulfonyl; R6 is hydrogen or methyl; and R7, R8, R9, R10 and R11 are independently hydrogen fluoro, cyano, chloro, methyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or methylsulfonyl, provided that at least two of R7, R8, R9, R10 and R11 are hydrogen useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供下式I（I）的新型四取代吡啶hedgehog途径拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中：X为C-R 1或N; R1是氢，氟或氰基; R2是式II（II），哌啶基或gem二-F取代的环己基; R3是甲基或三氟甲基; R4是吡咯烷基，吗啉基或吡啶基，氨基或二甲基氨基; R5是三氟甲基或甲基磺酰基; R6是氢或甲基; 并且R 7，R 8，R 9，R 10和R 11中的至少两个是可用于治疗癌症的氢，并且R 7，R 8，R 9，R 10和R 11独立地为氢，氰基，氯，甲基，三氟甲基，三氟甲氧基或甲基磺酰基 。

公开(公告)号：US06255494B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US08775538

申请日：1997-01-09

申请人： Thomas Charles Britton ,  Robert Frederick Bruns, Jr. ,  Buddy Eugene Cantrell ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  James Arthur Nixon ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman ,  Anne Marie Nunes ,  James Jeffry Howbert

发明人： Thomas Charles Britton ,  Robert Frederick Bruns, Jr. ,  Buddy Eugene Cantrell ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  James Arthur Nixon ,  Paul Leslie Ornstein ,  Edward C. R. Smith ,  Hamideh Zarrinmayeh ,  Dennis Michael Zimmerman ,  Anne Marie Nunes ,  James Jeffry Howbert

IPC分类号： C07D23512

CPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides a series of substituted benzimidazoles which are useful in treating or preventing a condition associated with an excess of neuropeptide Y. This invention also provides methods employing these substituted benzimidazoles as well as pharmaceutical formulations with comprise as an active ingredient one or more of these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了一系列取代的苯并咪唑，其可用于治疗或预防与过量神经肽Y相关的病症。本发明还提供了使用这些取代的苯并咪唑的方法以及包含作为活性成分的一种或多种这些 化合物。

公开(公告)号：US07314937B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10472675

申请日：2002-03-21

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Craig William Lindsley ,  Karen Lynn Lobb ,  James Arthur Nixon ,  Richard Todd Pickard ,  John Mehnert Schaus ,  Takako Takakuwa ,  Brian Morgan Watson

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Craig William Lindsley ,  Karen Lynn Lobb ,  James Arthur Nixon ,  Richard Todd Pickard ,  John Mehnert Schaus ,  Takako Takakuwa ,  Brian Morgan Watson

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/36 ,  C07D233/54 ,  C07D235/14 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel substituted aryl alkylamine compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which have selective histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such cyclic amines as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor-related diseases

摘要翻译： 本发明公开了具有选择性组胺H3受体拮抗剂活性的式（I）的新型取代芳基烷基胺化合物或其药学上可接受的盐以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这种环胺的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症和其他组胺H3受体相关疾病的方法

公开(公告)号：US07183320B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10478389

申请日：2002-05-24

申请人： Chuan Shih ,  Cora Sue Grossman ,  Karen Lynn Lobb ,  Thomas Hughes Corbett ,  Ho-Shen Lin ,  Philip Arthur Hipskind

发明人： Chuan Shih ,  Cora Sue Grossman ,  Karen Lynn Lobb ,  Thomas Hughes Corbett ,  Ho-Shen Lin ,  Philip Arthur Hipskind

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C303/00

CPC分类号： C07D307/38 ,  A61K31/18 ,  C07C311/51 ,  C07C323/67 ,  C07D213/34 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/18

摘要： The present invention provides antitumor compounds of the formula (I), and antitumor methods

摘要翻译： 本发明提供式（I）的抗肿瘤化合物和抗肿瘤方法

公开(公告)号：US07084170B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10490935

申请日：2002-10-15

申请人： Cora Sue Grossman ,  Philip Arthur Hipskind ,  Ho-Shen Lin ,  Karen Lynn Lobb ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Jose Eduardo Lopez ,  Mary Margaret Mader ,  Michael Enrico Richett ,  Chuan Shih ,  Alfonso De Dios

发明人： Cora Sue Grossman ,  Philip Arthur Hipskind ,  Ho-Shen Lin ,  Karen Lynn Lobb ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Jose Eduardo Lopez ,  Mary Margaret Mader ,  Michael Enrico Richett ,  Chuan Shih ,  Alfonso De Dios

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07D277/36 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： The present invention provides antineoplastic compounds of the formula: and antineoplastic methods.

摘要翻译： 本发明提供下式的抗肿瘤化合物和抗肿瘤方法。

公开(公告)号：US20110263602A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13122216

申请日：2009-11-05

申请人： Jolie Anne Bastian ,  Julia Marie Clay ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  Daniel Jon Sall ,  Michelle Lee Thompson ,  Takako Wilson (nee Takakuwa)

发明人： Jolie Anne Bastian ,  Julia Marie Clay ,  Jeffrey Daniel Cohen ,  Philip Arthur Hipskind ,  Karen Lynn Lobb ,  Daniel Jon Sall ,  Michelle Lee Thompson ,  Takako Wilson (nee Takakuwa)

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel tetrasubstituted pyridine hedgehog pathway antagonists of the following formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: X is C—R1 or N; R1 is hydrogen, fluoro or cyano; R2 is formula II (II), piperidinyl, or gem di-F-substituted cyclohexyl; R3 is methyl or trifluoromethyl; R4 is pyrrolidinyl, morpholinyl or pyridyl, amino or dimethylamino; R5 is trifluoromethyl or methylsulfonyl; R6 is hydrogen or methyl; and R7, R8, R9, R10 and R11 are independently hydrogen fluoro, cyano, chloro, methyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or methylsulfonyl, provided that at least two of R7, R8, R9, R10 and R11 are hydrogen useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供下式I（I）的新型四取代吡啶hedgehog途径拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中：X为C-R 1或N; R1是氢，氟或氰基; R2是式II（II），哌啶基或gem二-F取代的环己基; R3是甲基或三氟甲基; R4是吡咯烷基，吗啉基或吡啶基，氨基或二甲基氨基; R5是三氟甲基或甲基磺酰基; R6是氢或甲基; 并且R 7，R 8，R 9，R 10和R 11中的至少两个是可用于治疗癌症的氢，并且R 7，R 8，R 9，R 10和R 11独立地为氢，氰基，氯，甲基，三氟甲基，三氟甲氧基或甲基磺酰基 。

公开(公告)号：US07902191B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US10598262

申请日：2005-02-22

申请人： Lisa Selsam Beavers ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Karen Lynn Lobb ,  Richard Todd Pickard ,  Craig William Lindsley

发明人： Lisa Selsam Beavers ,  Robert Alan Gadski ,  Philip Arthur Hipskind ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Karen Lynn Lobb ,  Richard Todd Pickard ,  Craig William Lindsley

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D207/00 ,  C07D211/06 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D295/125 ,  C07D207/09 ,  C07D295/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D487/04

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof which have histamine-H3 receptor antagonist activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat obesity and other histamine H3 receptor-related diseases.

摘要翻译： 本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂活性的式I化合物或其药学上可接受的盐以及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物以及使用它们治疗肥胖症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

公开(公告)号：US07250430B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US11447457

申请日：2006-06-06

申请人： Cora Sue Grossman ,  Philip Arthur Hipskind ,  Ho-Shen Lin ,  Karen Lynn Lobb ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Jose Eduardo Lopez ,  Mary Margaret Mader ,  Michael Enrico Richett ,  Chuan Shih ,  Alfonso De Dios

发明人： Cora Sue Grossman ,  Philip Arthur Hipskind ,  Ho-Shen Lin ,  Karen Lynn Lobb ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Jose Eduardo Lopez ,  Mary Margaret Mader ,  Michael Enrico Richett ,  Chuan Shih ,  Alfonso De Dios

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/36 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： The present invention provides antineoplastic compounds of the formula: and antineoplastic methods.

摘要翻译： 本发明提供下式的抗肿瘤化合物和抗肿瘤方法。