公开(公告)号：US20120041190A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13024544

申请日：2011-02-10

申请人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D513/06 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20090042919A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12173864

申请日：2008-07-16

申请人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

发明人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

摘要翻译： 调节GPR119G蛋白偶联受体的活性的方法，包括向有需要的哺乳动物患者施用治疗有效量的至少一种式I或式IA化合物和任选的另外的治疗剂。

公开(公告)号：US06548525B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09833302

申请日：2001-04-12

申请人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Lori L. Bostrom ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi

发明人： Robert A. Galemmo, Jr. ,  Lori L. Bostrom ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： A61K314192

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/22 ,  C07D231/24 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics with ortho-substituted P1's and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D is substituted ortho to G on E and may be CH2NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了具有式I的邻位取代的P1及其衍生物的含氮杂芳族化合物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH且D与E上的G邻位取代，并且可为CH 2 NH 2，其为 可用作因子Xa的抑制剂。

公开(公告)号：US08940720B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13024544

申请日：2011-02-10

申请人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J. P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D487/02 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20120232048A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13454789

申请日：2012-04-24

申请人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

发明人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P31/00 ,  A61P1/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4427 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

摘要翻译： 调节GPR119G蛋白偶联受体的活性的方法，包括向有需要的哺乳动物患者施用治疗有效量的至少一种式I或式IA化合物和任选的另外的治疗剂。

公开(公告)号：US08178561B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US13041564

申请日：2011-03-07

申请人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

发明人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

摘要翻译： 调节GPR119G蛋白偶联受体的活性的方法，包括向有需要的哺乳动物患者施用治疗有效量的至少一种式I或式IA化合物和任选的另外的治疗剂。

公开(公告)号：US20110263548A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13003914

申请日：2009-07-15

申请人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang ,  Gang Wu

发明人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang ,  Gang Wu

IPC分类号： A61K31/573 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Novel compounds of structure Formula (I) or an enantiomer, a diastereomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R1, R2, R21, T1, T2, T3 and T4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

摘要翻译： 其中Z，R1，R2，R21，T1，T2，T3和T4在本文中定义的结构式（I）的新型化合物或其对映异构体，非对映异构体或其药学上可接受的盐是GPR119G蛋白 - 偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂可用于治疗，预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病进展。 因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物以及通过使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物来治疗与GPR119G蛋白偶联受体的活性有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110190327A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13041564

申请日：2011-03-07

申请人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

发明人： Dean A. Wacker ,  Karen A. Rossi ,  Ying Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A method of modulating the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor comprising administering to a mammalian patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I or Formula IA and, optionally, an additional therapeutic agent.

摘要翻译： 调节GPR119G蛋白偶联受体的活性的方法，包括向有需要的哺乳动物患者施用治疗有效量的至少一种式I或式IA化合物和任选的另外的治疗剂。

公开(公告)号：US06207697B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09149826

申请日：1998-09-08

申请人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

发明人： Qi Han ,  Celia Dominguez ,  Eugene C. Amparo ,  Jeongsook M. Park ,  Mimi L. Quan ,  Karen A. Rossi

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/34 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44

摘要： The present application describes inhibitors of factor Xa of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein W, W1, W2, and W3 may be N or C and J, Ja, and Jb combine to form a substituted carbocycle or heterocycle.

摘要翻译： 本申请描述了式I的因子Xa或其药学上可接受的盐形式的抑制剂，其中W，W 1，W 2和W 3可以是N或C并且J，J a和J b结合形成取代的碳环或杂环。

公开(公告)号：US08716492B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US13326809

申请日：2011-12-15

申请人： Jon J. Hangeland ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Gregory S. Bisacchi ,  James R. Corte ,  Todd J. Friends ,  Zhong Sun ,  Karen A. Rossi ,  Cullen L. Cavallaro

发明人： Jon J. Hangeland ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Gregory S. Bisacchi ,  James R. Corte ,  Todd J. Friends ,  Zhong Sun ,  Karen A. Rossi ,  Cullen L. Cavallaro

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, R4, R6, R11, X1, X2, and X3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了治疗有需要的患者治疗有效量的至少一种式（I）或式（V）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物的血栓形成或炎性病症的方法： 其中变量A，L，Z，R3，R4，R6，R11，X1，X2和X3如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还提供了式I范围内的化合物，涉及包含这些化合物的药物组合物。