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    Indolo[2,3-b]quinoxaline derivatives
    1.
    发明授权
    Indolo[2,3-b]quinoxaline derivatives 失效
    吲哚并[2,3-b]喹喔啉衍生物

    公开(公告)号：US5597921A

    公开(公告)日：1997-01-28

    申请号：US532566

    申请日：1995-10-16

    申请人： Taro Matsumoto ,  Hisaya Wada ,  Yoshihiro Migita ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshinori Sekiguchi

    发明人： Taro Matsumoto ,  Hisaya Wada ,  Yoshihiro Migita ,  Katsuo Hatayama ,  Yoshinori Sekiguchi

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D241/36

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Indolo[2,3-b]quinoxaline derivatives represented by the following formula: ##STR1## wherein one of R.sup.1 and R.sup.2 is a hydrogen atom and the other is a group of the formula:--CH.sub.2 NHCCH.sub.3 (CH.sub.2 OH).sub.2,etc, and R.sup.3 is a hydrogen atom, a methyl group, etc.; and pharmaceutically acceptable salts thereof have an antitumor activity and are useful as medicines.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00673 Sec。 371 1995年10月16日第 102（e）日期1995年10月16日PCT 1994年4月22日PCT PCT。 公开号WO94 / 24135 日期：1994年10月27日由下式表示的吲哚并[2,3-b]喹喔啉衍生物：其中R1和R2之一为氢原子，另一个为下式基团：-CH2NHCCH3（CH2OH）2 等，R3为氢原子，甲基等; 和其药学上可接受的盐具有抗肿瘤活性，可用作药物。

    Steroid derivatives
    4.
    发明授权
    Steroid derivatives 失效
    类固醇衍生物

    公开(公告)号：US5712263A

    公开(公告)日：1998-01-27

    申请号：US663929

    申请日：1996-06-14

    申请人： Chihiro Yokoo ,  Hisaya Wada ,  Hidemichi Mitome ,  Tatsuhiko Sano ,  Katsuo Hatayama ,  Yasuji Yamada

    发明人： Chihiro Yokoo ,  Hisaya Wada ,  Hidemichi Mitome ,  Tatsuhiko Sano ,  Katsuo Hatayama ,  Yasuji Yamada

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J17/00 ,  C07J7/002 ,  C07J9/00

    摘要： To provide novel steroid derivatives having an antitumor action which can be synthesized efficiently and stereoselectively by means of synthetic organic chemistry. A steroid derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R is an alkyl group having 1 to 13 carbon atoms, A is a hydroxyl group or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, X and Y together form an oxo group or an alkylenedioxy group having 2 or 3 carbon atoms, X is a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, Y is a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, with the proviso that when X is a hydroxyl group or a group easily hydrolyzable to a hydroxyl group, Y is a hydrogen atom, and when X is an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, Y is an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, or a salt thereof.

    摘要翻译： 提供具有抗肿瘤作用的新型类固醇衍生物，其可以通过合成有机化学有效地和立体选择性地合成。 由下式表示的类固醇衍生物：其中R是具有1至13个碳原子的烷基，A是羟基或易于水解成羟基的基团，X和Y一起形成氧代基 或具有2或3个碳原子的亚烷基二氧基，X是羟基，具有1至5个碳原子的烷氧基或易于水解成羟基的基团，Y是氢原子或具有1至5个碳原子的烷氧基 原子，条件是当X是羟基或易于水解成羟基的基团时，Y是氢原子，当X是具有1至5个碳原子的烷氧基时，Y是具有1至 5个碳原子，或其盐。

    Aminobenzoic acid derivatives
    5.
    发明授权
    Aminobenzoic acid derivatives 失效
    氨基苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：US06720424B1

    公开(公告)日：2004-04-13

    申请号：US10019525

    申请日：2002-01-02

    申请人： Hisaya Wada ,  Hajime Asanuma ,  Tetsuo Takayama ,  Masakazu Sato ,  Takehiro Yamagishi ,  Masabumi Shibuya

    发明人： Hisaya Wada ,  Hajime Asanuma ,  Tetsuo Takayama ,  Masakazu Sato ,  Takehiro Yamagishi ,  Masabumi Shibuya

    IPC分类号： C07D21172

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02

    摘要： Aminobenzoic acid derivatives represented by Formula (1) as follows: (wherein, R1 represents a hydrogen atom, a C1-6alkyl group, or the like; R2 represents a hydrogen atom, a C1-6alkyl group, or the like; R3 represents a C8-25alkyl group, or the like; R4 represents a hydrogen atom or a group represented by OR9 or CO2R10 (wherein R9 and R10 represent a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group); A represents a group represented by S(O)qR15 (wherein q is 0, 1, or 2, R15 represents a C1-6alkyl group, a phenyl C1-3alkyl group, or a group represented by (CH2)mOR16 (wherein m is 2 or 3, and R16 represents a hydrogen atom or a methoxymethyl group), or the like; X represents O, a single bond, CH═CH, or a group represented by NR27 (wherein R27 represents a hydrogen atom or a t-butoxycarbonyl group); Y represents O, CONH, NHCO, or a group represented by NR28 (wherein R28 represents a hydrogen atom or a t-butoxycarbonyl group); and n is an integer of 0 to 15) or pharmaceutically acceptable salts of the same are employed as VEGF receptor antagonists, and in particular as therapeutic agents for the diseases in which VEGF is involved.

    摘要翻译： 式（1）表示的氨基苯甲酸衍生物如下：（其中，R 1表示氢原子，C 1-6烷基等; R 2表示氢原子，C 1-6烷基或 R 3表示氢原子或由OR 9或CO 2 R 10表示的基团（其中R 9和R 10分别表示碳原子数3〜10的烷基， >表示氢原子或C 1-6烷基）; A表示由S（O）q R 15表示的基团（其中q为0,1或2，R 15为C 1-6烷基， 苯基C 1-3烷基或由（CH 2）mOR 16表示的基团（其中m为2或3，R 16表示氢原子或甲氧基甲基）等; X表示O， 单键，CH = CH或由NR 27表示的基团（其中R 27表示氢原子或叔丁氧基羰基）; Y表示O，CONH，NHCO或由NR a表示的基团， 28>（其中R 28表示氢原子或叔丁氧基羰基），n为0〜15的整数）或药物 其可接受的盐用作VEGF受体拮抗剂，特别是作为涉及VEGF的疾病的治疗剂。