公开(公告)号：US5120722A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US495519

申请日：1990-03-19

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Andrew D. Batcho ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Andrew D. Batcho ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

IPC分类号： C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D261/02 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07F7/1856

摘要： The compounds 1.alpha.,25(S), 26-trihydroxy-.DELTA..sup.22 -cholecalciferol; 1.alpha.,25(R), 26-trihydroxy-.DELTA..sup.22 -cholecalciferol; 1.alpha.,25(S),26-trihydroxyergocalciferol, 1.alpha.,25(R),26-trihydroxyergocalciferol and pharmaceutical compositions comprising the compounds as well as methods of making and using these compounds are disclosed.

摘要翻译： 化合物1α，25（S），26-三羟基-DTA22-胆钙化甾醇; 1α，25（R），26-三羟基-DTA 22-胆钙化醇; 公开了1α，25（S），26-三羟基麦角钙化醇，1α，25（R），26-三羟基麦角钙化醇和包含该化合物的药物组合物以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US4612308A

公开(公告)日：1986-09-16

申请号：US676155

申请日：1984-11-29

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C401/00

摘要： The syntheses of 25,26-dehydro-1.alpha.,23S-dihydroxycholecalciferol, 25,26-dehydro-1.alpha.,23R-dihydroxycholecalciferol, and the epimeric mixture thereof which are useful as differentiation inducing agents and anti-proliferation agents are described, 25,26-dehydro-1.alpha.,23S-dihydroxycholecalciferol 25,26-dehydro-1.alpha.,23R-dihydroxycholecalciferol and the epimeric mixture thereof are useful for treating tumors and leukemia, and osteoporosis.

摘要翻译： 25,26-脱氢-1α，23S-二羟基胆钙化甾醇，25,26-脱氢-1α，23R-二羟基胆钙化甾醇及其差向异构体混合物的合成可用作分化诱导剂和抗增殖剂，25 ，26-脱氢-1α，23S-二羟基胆钙化醇25,26-脱氢-1α，23R-二羟基胆钙化醇及其差向异构体混合物可用于治疗肿瘤和白血病以及骨质疏松症。

公开(公告)号：US5145846A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US683389

申请日：1991-04-10

申请人： Enrico G. Baggiolini, deceased ,  Bernard M. Hennessy ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini, deceased ,  Bernard M. Hennessy ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： A61K8/67 ,  A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61Q19/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07F7/1856 ,  A61K31/59 ,  A61K8/67 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/008 ,  C07C401/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or hydroxy, R.sub.5 is hydrogen, and A is ##STR2## with the proviso that when A is --C.tbd.C--, R.sub.5 may also be deuterium, are described.The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of hyperproliferative disorders of the skin such as psoriasis, as agents for the treatment of neoplastic diseases such as leukemia, and as agents for the treatment of sebaceous gland diseases such as acne or seborrheic dermatitis.

摘要翻译： 其中R是氢或羟基，R 5是氢，A是A的化合物，条件是当A是-C 3 -C（C）-C 5时，R 5也可以是氘。 式I的化合物可用作治疗皮肤过度增生性疾病如牛皮癣的药剂，作为治疗诸如白血病的肿瘤疾病的药剂，以及用于治疗皮脂腺疾病如痤疮或脂溢性皮炎的药剂 。

公开(公告)号：US4804502A

公开(公告)日：1989-02-14

申请号：US145867

申请日：1988-01-20

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C35/32 ,  C07C45/30 ,  C07C49/743 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C309/00 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07C45/305 ,  C07C49/743

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxy and R.sub.2 is hydrogen or fluorine are described. The compounds of formula I are useful as agents in the treatment of disease states characterized by metabolic calcium deficiencies. Examplary of such disease states are osteoporosis and renal osteodystrophy.

摘要翻译： 其中R 1是氢或羟基，R 2是氢或氟的式Ⅰ的化合物。 式I化合物可用作治疗以代谢钙缺乏为特征的疾病状态的药剂。 这种疾病状态的示例是骨质疏松症和肾性骨营养不良。

公开(公告)号：US5087619A

公开(公告)日：1992-02-11

申请号：US498062

申请日：1990-03-23

申请人： Enrico G. Baggiolini, deceased ,  Barbara J. Baggiolini ,  Bernard M. Hennessy ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini, deceased ,  Barbara J. Baggiolini ,  Bernard M. Hennessy ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： A61K8/67 ,  A61K31/59 ,  A61K31/593 ,  A61Q19/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  A61K31/59 ,  A61K8/67 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/008 ,  C07C401/00 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/908

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or hydroxy, R.sub.5 is hydrogen, and A is --C.tbd.C--, ##STR2## or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, with the proviso that when A is --C.tbd.C--, R.sub.5 may also be deuterium, are described.The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of hyperproliferative disorders of the skin such as psoriasis, as agents for the treatment of neoplastic diseases such as leukemia, and as agents for the treatment of sebaceous gland diseases such as acne or seborrheic dermatitis.

摘要翻译： 式I的化合物其中R是氢或羟基，R 5是氢，A是-C 3 D，-C或CH 2 -CH 2 - ，条件是当A是-C 3 D C- ，R5也可以是氘。 式I的化合物可用作治疗皮肤过度增生性疾病如牛皮癣的药剂，作为治疗诸如白血病的肿瘤疾病的药剂，以及用于治疗皮脂腺疾病如痤疮或脂溢性皮炎的药剂 。

公开(公告)号：US5039671A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US438547

申请日：1989-11-16

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Giacomo Pizzolato ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Giacomo Pizzolato ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： C07C45/30 ,  C07C49/513 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  C07C45/305 ,  C07C49/513

摘要： 26, 26, 26-Trifluoro-1.alpha., 25-dihydroxy-cholecalciferol, and the 25R or 25S epimer thereof, are described, as well as processes and intermediates utilized to prepare the same, as well as pharmaceutical compositions containing the same. 26,26,26-trifluoro 1.alpha., 25-dihydroxycholecalciferol and the 25R or 25S epimer thereof are useful agents in the treatment of disease states such as osteoporosis, oseodystrophy and leukemia.

摘要翻译： 26,26,26-三氟-1α，25-二羟基 - 胆钙化甾醇及其25R或25S差向异构体，以及用于制备它们的方法和中间体以及含有它们的药物组合物。 26,26,26-三氟1α，25-二羟基胆钙化甾醇和25R或25S差向异构体是治疗疾病状态如骨质疏松症，卵巢营养不良和白血病的有用试剂。

公开(公告)号：US4906785A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US821299

申请日：1986-01-22

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Giacomo Pizzolato ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskovic

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Giacomo Pizzolato ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskovic

IPC分类号： C07C45/30 ,  C07C49/513 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  C07C45/305 ,  C07C49/513

摘要： 26,26,26-Trifluoro-1.alpha.,25-dihydroxy-cholecalciferol, and the 25R or 25S epimer thereof, are described, as well as processes and intermediates utilized to prepare the same, as well as pharmaceutical compositions containing the same. 26,26,26-trifluoro 1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol and the 25R or 25S epimer thereof are useful agents in the treatment of disease states such as osteoporosis, osteodystrophy and leukemia.

摘要翻译： 26,26,26-三氟-1α，25-二羟基 - 胆钙化甾醇及其25R或25S差向异构体，以及用于制备它们的方法和中间体以及含有它们的药物组合物。 26,26,26-三氟1α，25-二羟基胆钙化醇和25R或25S差向异构体是用于治疗疾病状态如骨质疏松症，骨营养不良和白血病的有用试剂。

公开(公告)号：US4749710A

公开(公告)日：1988-06-07

申请号：US729326

申请日：1985-05-01

申请人： Gary A. Truitt ,  William R. Benjamin ,  Bruce H. Devens ,  Maurice K. Gately

发明人： Gary A. Truitt ,  William R. Benjamin ,  Bruce H. Devens ,  Maurice K. Gately

IPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： A61K31/59 ,  C07C401/00 ,  C07F7/1844

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions comprising at least one Vitamin D derivative and a method of using the pharmaceutical compositions in suppressing immune responses.

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种维生素D衍生物的药物组合物和使用该药物组合物抑制免疫应答的方法。

公开(公告)号：US4594340A

公开(公告)日：1986-06-10

申请号：US676121

申请日：1984-11-29

申请人： John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

发明人： John J. Partridge ,  Shian-Jan Shiuey ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07F7/08 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07C401/00

摘要： The syntheses of 25,26-dehydro-1.alpha.,24R-dihydroxycholecalciferol and 25,26-dehydro-1.alpha.,24S-dihydroxycholecalciferol and the epimeric mixture which are useful as differentiation inducing agent and anti-proliferation agents are described. 25,26-dehydro-1.alpha.,24R-dihydroxycholecalciferol, 25,26-dehydro-1.alpha.,24S-dihydroxycholecalciferol, and the epimeric mixture are useful in treating osteoporosis, tumors and leukemia.

摘要翻译： 描述了可用作分化诱导剂和抗增殖剂的25,26-脱氢-1α，24R-二羟基胆钙化甾醇和25,26-脱氢-1α，24S-二羟基胆钙化甾醇和差向异构体混合物的合成。 25,26-脱氢-1α，24R-二羟基胆钙化醇，25,26-脱氢-1α，24S-二羟基胆钙化醇和差向异构体混合物可用于治疗骨质疏松症，肿瘤和白血病。

公开(公告)号：US5110958A

公开(公告)日：1992-05-05

申请号：US698176

申请日：1991-05-06

申请人： Enrico G. Baggiolini ,  Andrew D. Batcho ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

发明人： Enrico G. Baggiolini ,  Andrew D. Batcho ,  Gary A. Truitt ,  Milan R. Uskokovic ,  Peter M. Wovkulich

IPC分类号： C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D261/02 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07C35/32 ,  C07C401/00 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07F7/1856

摘要： The claimed invention relates to intermediate compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or methyl, R.sub.1 and R.sub.2 each, independently, is hydrogen, lower alkyl or aryl, or taken together are lower alkylene of from 3 to 6 carbon atoms, and the dotted (. . . ) line is an optional bond.

摘要翻译： 所要求保护的发明涉及式II的中间体化合物，其中R是氢或甲基，R 1和R 2各自独立地是氢，低级烷基或芳基，或者一起是3至6个碳原子的低级亚烷基， 而虚线（...）是一个可选的键。