公开(公告)号：US20050222119A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11128732

申请日：2005-05-13

申请人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

发明人： Eugene Thorsett ,  Christopher Semko ,  Dimitrios Sarantakis ,  Michael Pleiss ,  Anthony Kreft ,  Andrei Konradi ,  Francine Grant ,  Darren Dressen ,  Susan Ashwell ,  Reinhardt Baudy ,  Louis Lombardo

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US20050085459A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10936070

申请日：2004-09-07

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are certain alpha amino acid compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的某些α氨基酸化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20070299053A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11329859

申请日：2006-01-11

申请人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07K5/06026

摘要： The present invention provides crystalline (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, a crystalline anydrate and dihydrates thereof, compositions comprising (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, its crystalline anhydrate or dihydrate, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供结晶（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4 （N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰基） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基） ） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂-2-酮，其结晶无水物或二水合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070203108A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11433923

申请日：2006-05-12

申请人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/473 ,  A61K31/445 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20070093485A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10527384

申请日：2003-12-18

申请人： Francine Farouz ,  Michael Dappen ,  Ying-Zi Xu ,  Sarah Bartulis ,  Ryan Holcomb ,  Ramesh Kasar ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Xiaocong Ye ,  Andrei Konradi

发明人： Francine Farouz ,  Michael Dappen ,  Ying-Zi Xu ,  Sarah Bartulis ,  Ryan Holcomb ,  Ramesh Kasar ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Xiaocong Ye ,  Andrei Konradi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/22 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/21 ,  C07D207/337 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D243/24 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are certain substituted N-phenylsulfonamide derivatives and related compounds. These compounds are useful as bradykinin antagonists to relieve adverse symptoms in mammals mediated, at least in part, by bradykinin including pain, inflammation, bronchoconstriction, cerebral edema, etc.

摘要翻译： 公开了某些取代的N-苯基磺酰胺衍生物和相关化合物。 这些化合物可用作缓激肽拮抗剂，以缓解哺乳动物的不良反应，至少部分由缓激肽介导，包括疼痛，炎症，支气管收缩，脑水肿等。

公开(公告)号：US20060223761A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10768970

申请日：2004-02-02

申请人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

发明人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用的化合物。还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及 用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20050203080A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10733877

申请日：2003-12-12

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20100160351A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12642802

申请日：2009-12-19

申请人： Helen JENKINS ,  Michael KITT ,  Rodney PEARLMAN ,  Tito SERAFINI ,  Eugene THORSETT

发明人： Helen JENKINS ,  Michael KITT ,  Rodney PEARLMAN ,  Tito SERAFINI ,  Eugene THORSETT

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/426 ,  A61K31/196 ,  A61P19/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/195 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7004 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a pharmaceutical composition comprising (a) a first therapeutic agent, wherein the first therapeutic agent is a compound of formula II: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X and n are as defined herein; (b) a second therapeutic agent, wherein the second therapeutic agent is a uric acid synthesis inhibitor or a uricosuric agent; and (c) a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.

摘要翻译： 公开了一种药物组合物，其包含（a）第一治疗剂，其中所述第一治疗剂是式II化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和n如本文所定义; （b）第二治疗剂，其中所述第二治疗剂是尿酸合成抑制剂或尿酸​​排泄剂; 和（c）药学上可接受的稀释剂或载体。

公开(公告)号：US20070027131A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11527901

申请日：2006-09-26

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds which bind α4 integrins, preferably VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by α4 integrins, preferably VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4+整联蛋白，优选VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由α4A整联蛋白（优选VLA-4）介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20060293332A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11429656

申请日：2006-05-05

申请人： Francine Grant ,  Sarah Bartulis ,  Louis Brogley ,  Michael Dappen ,  Ramesh Kasar ,  Mohammed Khan ,  Martin Neitzel ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  John Tucker ,  Michael Ye ,  Jon Hawkinson

发明人： Francine Grant ,  Sarah Bartulis ,  Louis Brogley ,  Michael Dappen ,  Ramesh Kasar ,  Mohammed Khan ,  Martin Neitzel ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  John Tucker ,  Michael Ye ,  Jon Hawkinson

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are sulfonylquinoxalone acetamide derivatives useful as bradykinin antagonists.