公开(公告)号：US08791107B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13404958

申请日：2012-02-24

申请人： Edcon Chang ,  Tony Gibson ,  Bohan Jin ,  Nicholas Scorah ,  Qing Dong

发明人： Edcon Chang ,  Tony Gibson ,  Bohan Jin ,  Nicholas Scorah ,  Qing Dong

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06

摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar, R1, R2, R3, G1, G2, and m are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating inflammatory disorders, cardiovascular disease, cancer, and other conditions associated with PI3Kδ.

摘要翻译： 公开了式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar，R1，R2，R3，G1，G2和m在说明书中定义。 本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗与PI3Kδ相关的炎性疾病，心血管疾病，癌症和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20110077235A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12935542

申请日：2009-03-30

申请人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Takehiro Hirano ,  Matthew H. McNiell ,  Yoshito Terao ,  Angie Vassar

发明人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Takehiro Hirano ,  Matthew H. McNiell ,  Yoshito Terao ,  Angie Vassar

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K31/538 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula (I); wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制式（I）化合物的凋亡信号调节激酶1（“ASK1”）; 其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20090253725A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12407694

申请日：2009-03-19

申请人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Angie Vassar

发明人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Angie Vassar

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to acetyl coenzyme-A carboxylase (“ACC”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. In particular, the present invention relates to ACC1 and/or ACC2 inhibitors, compositions of matter, kits and articles of manufacture comprising these compounds, methods for inhibiting ACC1 and/or ACC2, and methods of making the inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的乙酰辅酶A羧化酶（“ACC”）抑制化合物，其中变量如本文所定义。 特别地，本发明涉及ACC1和/或ACC2抑制剂，包含这些化合物的物质，试剂盒和制品的组合物，用于抑制ACC1和/或ACC2的方法，以及制备抑制剂的方法。

公开(公告)号：US08802695B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13577182

申请日：2011-01-21

申请人： Edcon Chang

发明人： Edcon Chang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

公开(公告)号：US08178555B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12490074

申请日：2009-06-23

申请人： Edcon Chang ,  Stephen L. Gwaltney ,  Angie Vassar

发明人： Edcon Chang ,  Stephen L. Gwaltney ,  Angie Vassar

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

摘要： The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制下式化合物的凋亡信号调节激酶1（“ASK1”），其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20060223829A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11392297

申请日：2006-03-28

申请人： Kathleen Aertgeerts ,  Nancy Brennan ,  Sheldon Cao ,  Edcon Chang ,  Andre Kiryanov ,  Yan Liu

发明人： Kathleen Aertgeerts ,  Nancy Brennan ,  Sheldon Cao ,  Edcon Chang ,  Andre Kiryanov ,  Yan Liu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/58 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/42 ,  C07D235/26 ,  C07D239/14 ,  C07D241/08 ,  C07D241/50 ,  C07D261/10 ,  C07D265/36 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D279/16 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with hydroxysteroid dehydrogenases that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于含有选自以下的化合物的羟基类固醇脱氢酶：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US08461163B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12935542

申请日：2009-03-30

申请人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Takehiro Hirano ,  Matthew H. McNiell ,  Yoshito Terao ,  Angie Vassar

发明人： Edcon Chang ,  Tracy Duong ,  Takehiro Hirano ,  Matthew H. McNiell ,  Yoshito Terao ,  Angie Vassar

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) . inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, to methods and intermediates useful for making the compounds, and to methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及凋亡信号调节激酶1（“ASK1”）。 抑制下式的化合物，其中变量如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品，可用于制备化合物的方法和中间体，以及使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US07759339B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11392297

申请日：2006-03-28

申请人： Kathleen Aertgeerts ,  Nancy K. Brennan ,  Sheldon X. Cao ,  Edcon Chang ,  Andre A. Kiryanov ,  Yan Liu

发明人： Kathleen Aertgeerts ,  Nancy K. Brennan ,  Sheldon X. Cao ,  Edcon Chang ,  Andre A. Kiryanov ,  Yan Liu

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/58 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/42 ,  C07D235/26 ,  C07D239/14 ,  C07D241/08 ,  C07D241/50 ,  C07D261/10 ,  C07D265/36 ,  C07D271/12 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D279/16 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions, kits and methods are provided for use with hydroxysteroid dehydrogenases that comprise a compound selected from the group consisting of: wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 提供化合物，药物组合物，试剂盒和方法用于含有选自以下的化合物的羟基类固醇脱氢酶：其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20050042674A9

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10081989

申请日：2002-02-21

申请人： Lin Yu ,  Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Edcon Chang ,  Hengyuan Lang ,  Yong Qin ,  Yunfeng Fang ,  Mark Hansen ,  Maurizio Pellecchia

发明人： Lin Yu ,  Qing Dong ,  Fabrice Pierre ,  Edcon Chang ,  Hengyuan Lang ,  Yong Qin ,  Yunfeng Fang ,  Mark Hansen ,  Maurizio Pellecchia

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  G01N33/53 ,  C07D413/02 ,  C07K5/06 ,  G01N33/543

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C40B40/00

摘要： The present invention provides common ligand mimics that act as common ligands for a receptor family. The present invention also provides bi-ligands containing these common ligand mimics. Bi-ligands of the invention provide enhanced affinity and/or selectivity of ligand binding to a receptor or receptor family through the synergistic action of the common ligand mimic and specificity ligand which compose the bi-ligand. The present invention also provides combinatorial libraries containing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention. Further, the present invention provides methods for manufacturing the common ligand mimics and bi-ligands of the invention and methods for assaying the combinatorial libraries of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为受体家族的共同配体的常见配体模拟物。 本发明还提供含有这些共同配体模拟物的双配体。 本发明的双配体通过构成双配体的共同配体模拟物和特异性配体的协同作用，提供配体与受体或受体家族结合的增强的亲和力和/或选择性。 本发明还提供了包含本发明的共同配体模拟物和双配位体的组合文库。 此外，本发明提供了制备本发明的共同配体模拟物和双配位体的方法以及用于测定本发明的组合文库的方法。

公开(公告)号：US08410160B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13530919

申请日：2012-06-22

申请人： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

发明人： Olga M. Fryszman ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan ,  Edcon Chang ,  Yunfeng Fang

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/44 ,  C07D231/52 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10

摘要： Provided are 5-membered heterocycle-based p38 kinase inhibitors. Further provided are pyrazole and imidazole-based p38 kinase, including p38α, and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供的是5元杂环的p38激酶抑制剂。 进一步提供的是吡唑和咪唑基p38激酶，包括p38α和p38＆bgr; 激酶，抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。