公开(公告)号：US20130096118A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13704297

申请日：2011-06-16

申请人： Chunjian Liu ,  James Lin ,  George V. DeLucca ,  Batt G. Douglas ,  Qingjie Liu

发明人： Chunjian Liu ,  James Lin ,  George V. DeLucca ,  Batt G. Douglas ,  Qingjie Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof, formula (I) are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映异构体，立体异构体，其药学上可接受的盐，式（I）可用作激酶调节剂，包括Btk调节。

公开(公告)号：US20080045536A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D247/00 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050004176A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US06706717B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10027982

申请日：2001-12-20

申请人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

发明人： Joel C. Barrish ,  Jagabandhu Das ,  Steven B. Kanner ,  Chunjian Liu ,  Steven H. Spergel ,  John Wityak ,  Arthur M. P. Doweyko ,  Joseph A. Furch, III

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10

摘要： Novel thiazolyl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of Tec family tyrosine kinase-associated disorders such as cancer, immunologic disorders and allergic disorders.

公开(公告)号：US06596747B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09997963

申请日：2001-11-29

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环的碳环或杂环，除了当A是 那么D是杂环体系，R是氢或C 1-4烷基，A，R 1，R 2和R 4如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US06420403B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09428609

申请日：1999-10-27

申请人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

发明人： Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Toomas Mitt ,  Scott H. Watterson ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07D26334

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32

摘要： The present invention discloses the identification of the novel inhibitors of IMPDH (inosine-5′-monophosphate dehydrogenase). The compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein are useful in treating or preventing IMPDH-associated disorders, such as transplant rejection and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明公开了IMPDH（肌苷-5'-单磷酸脱氢酶）的新型抑制剂的鉴定。 本文公开的化合物和药物组合物可用于治疗或预防IMPDH相关疾病，例如移植排斥反应和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08685969B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13704297

申请日：2011-06-16

申请人： Chunjian Liu ,  James Lin ,  George V. DeLucca ,  Douglas G. Batt ,  Qingjie Liu

发明人： Chunjian Liu ,  James Lin ,  George V. DeLucca ,  Douglas G. Batt ,  Qingjie Liu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof, formula (I) are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映异构体，立体异构体，其药学上可接受的盐，式（I）可用作激酶调节剂，包括Btk调节。

公开(公告)号：US08476430B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13055601

申请日：2009-07-23

申请人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

发明人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation, wherein R1, R2, R3, R4, Q, A and B are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括Btk调节，其中R 1，R 2，R 3，R 4，Q，A和B如本文所定义。

公开(公告)号：US20100105676A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12532330

申请日：2008-03-20

申请人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

发明人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, [PLEASE INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) are useful as kinase modulators, including Btk modulation, wherein R1, R2, R4, Q, Y, A and D are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括Btk调节，其中R1，R2，R4，Q， Y，A和D如本文所定义。