公开(公告)号：US08586751B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13377157

申请日：2010-06-10

申请人： George V. De Lucca ,  Qing Shi ,  Chunjian Liu ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

发明人： George V. De Lucca ,  Qing Shi ,  Chunjian Liu ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： Disclosed are nicotinamide compounds of Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one Btk associated condition, such as, for example, inflammatory disease, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的烟酰胺化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种Btk相关病症例如炎性疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120295899A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13576706

申请日：2011-02-08

申请人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

发明人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D401/06 ,  A61P37/06 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D207/27

摘要： The present application describes modulators of MCP-1 or CCR-2 of formula or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, W, X, R1 and R6, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式或其立体异构体或其前药或其药学上可接受的盐的MCP-1或CCR-2的调节剂，其中m，n，W，X​​，R 1和R 6在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

公开(公告)号：US20120082702A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13377157

申请日：2010-06-10

申请人： George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Chunjian Liu ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

发明人： George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Chunjian Liu ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K47/22 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P37/08 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： Disclosed are nicotinamide compounds of Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one Btk associated condition, such as, for example, inflammatory disease, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的烟酰胺化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种Btk相关病症例如炎性疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09346795B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14122173

申请日：2012-05-23

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhen-Wei Cai ,  Andrew J. Tebben ,  Heidi L. Perez ,  Liping Zhang ,  Gretchen M. Schroeder ,  Donna D. Wei

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhen-Wei Cai ,  Andrew J. Tebben ,  Heidi L. Perez ,  Liping Zhang ,  Gretchen M. Schroeder ,  Donna D. Wei

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W and Q and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins for the treatment of cancer; and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W和Q和G如本文所定义。 还公开了使用这些化合物作为Bcl-2家族抗细胞凋亡蛋白抑制剂治疗癌症的方法; 和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09040526B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13576706

申请日：2011-02-08

申请人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

发明人： Ian K. Mangion ,  Percy H. Carter ,  Jingwu Duan ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04 ,  C07D207/27

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D207/27

摘要： The present application describes modulators of MCP-1 or CCR-2 of formula or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, W, X, R1 and R6, are defined herein. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using modulators of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了式或其立体异构体或其前药或其药学上可接受的盐的MCP-1或CCR-2的调节剂，其中m，n，W，X​​，R 1和R 6在本文中定义。 此外，公开了使用式（I）的调节剂治疗和预防炎性疾病如哮喘和过敏性疾病以及类风湿性关节炎和移植排斥反应的自身免疫病态的方法。

公开(公告)号：US20140135318A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14122173

申请日：2012-05-23

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhen-Wei Cai ,  Andrew J. Tebben ,  Heidi L. Perez ,  Liping Zhang ,  Gretchen M. Schroeder ,  Donna D. Wei

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhen-Wei Cai ,  Andrew J. Tebben ,  Heidi L. Perez ,  Liping Zhang ,  Gretchen M. Schroeder ,  Donna D. Wei

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W and Q and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins for the treatment of cancer; and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中：W和Q和G如本文所定义。 还公开了使用这些化合物作为Bcl-2家族抗细胞凋亡蛋白抑制剂治疗癌症的方法; 和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120058996A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13292153

申请日：2011-11-09

申请人： Qingjie Liu ,  Douglas G. Batt ,  George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Andrew J. Tebben

发明人： Qingjie Liu ,  Douglas G. Batt ,  George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D209/88 ,  A61P25/00 ,  C07D417/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61P19/02 ,  C07D403/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括Btk调节。

公开(公告)号：US06265403B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09480717

申请日：2000-01-07

申请人： Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate ,  Andrew J. Tebben

发明人： Mark E. Fraley ,  Randall W. Hungate ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit tyrosine kinase enzymes, compositions which contain tyrosine kinase inhibiting compounds and methods of using tyrosine kinase inhibitors to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions such as angiogenenesis, cancer, atherosclerosis, diabetic retinopathy, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制酪氨酸激酶的化合物，含有酪氨酸激酶抑制化合物的组合物和使用酪氨酸激酶抑制剂治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症如血管生成，癌症，动脉粥样硬化，糖尿病性视网膜病变等的方法 哺乳动物。

公开(公告)号：US08084620B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12640119

申请日：2009-12-17

申请人： Qingjie Liu ,  Douglas G. Batt ,  George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Andrew J. Tebben

发明人： Qingjie Liu ,  Douglas G. Batt ,  George V. DeLucca ,  Qing Shi ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/56 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including Btk modulation.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括Btk调节。

公开(公告)号：US08188272B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12532330

申请日：2008-03-20

申请人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

发明人： Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris ,  Andrew J. Tebben

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, [PLEASE INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) are useful as kinase modulators, including Btk modulation, wherein R1, R2, R4, Q, Y, A and D are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括Btk调节，其中R1，R2，R4，Q， Y，A和D如本文所定义。