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    Night-time oral insulin therapy
    82.
    发明申请
    Night-time oral insulin therapy 有权
    夜间口服胰岛素治疗

    公开(公告)号：US20060178296A1

    公开(公告)日：2006-08-10

    申请号：US10541433

    申请日：2004-01-06

    申请人： Michael Goldberg ,  Ehud Arbit

    发明人： Michael Goldberg ,  Ehud Arbit

    IPC分类号： A61K38/28

    CPC分类号： A61K38/28

    摘要： A method for protection of a mammal that has impaired glucose tolerance or early stage diabetes mellitus from developing overt or insulin dependent diabetes comprises administering an orally effective dose of a pharmaceutical formulation comprising insulin at nighttime, e.g., at or shortly before bedtime.

    摘要翻译： 保护具有葡萄糖耐量降低或糖尿病早期受损的哺乳动物从发展明显或胰岛素依赖性糖尿病的方法包括在夜间，例如在睡前或在就寝时间之前施用口服有效剂量的包含胰岛素的药物制剂。

    Active agent transport systems
    89.
    发明申请
    Active agent transport systems 失效
    活性剂运输系统

    公开(公告)号：US20030133953A1

    公开(公告)日：2003-07-17

    申请号：US10255237

    申请日：2002-09-25

    申请人： Emisphere Technologies, Inc.

    发明人： Sam J. Milstein ,  Evgueni Barantsevitch ,  Andrea Leone-Bay ,  Nai Fang Wang ,  Donald J. Sarubbi ,  Noemi B. Santiago

    IPC分类号： A61K009/00

    CPC分类号： A61K31/715 ,  A61K8/0241 ,  A61K8/64 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/62 ,  A61K2800/56 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043

    摘要： Methods for transporting a biologically active agent across a cellular membrane or a lipid bilayer. A first method includes the steps of: (a) providing a biologically active agent which can exist in a native conformational state, a denatured conformational state, and an intermediate conformational state which is reversible to the native state and which is conformationally between the native and denatured states; (b) exposing the biologically active agent to a complexing perturbant to reversibly transform the biologically active agent to the intermediate state and to form a transportable supramolecular complex; and (c) exposing the membrane or bilayer to the supramolecular complex, to transport the biologically active agent across the membrane or bilayer. The perturbant has a molecular weight between about 150 and about 600 daltons, and contains at least one hydrophilic moiety and at least one hydrophobic moiety. The supramolecular complex comprises the perturbant non-covalently bound or complexed with the biologically active agent. In the present Invention, the biologically active agent does not form a microsphere after interacting with the perturbant. A method for preparing an orally administrable biologically active agent comprising steps (a) and (b) above is also provided as are oral delivery compositions. Additionally, mimetics and methods for preparing mimetics are contemplated.

    摘要翻译： 运输生物活性剂穿过细胞膜或脂质双层的方法。 第一种方法包括以下步骤：（a）提供可以以天然构象状态，变性构象状态和中和构象状态存在的生物活性剂，其可天然状态是可逆的，并且在天然和/或 变性状态 （b）将生物活性剂暴露于络合扰动剂以将生物活性剂可逆地转化为中间状态并形成可运输的超分子复合物; 和（c）将膜或双层暴露于超分子复合物，以将生物活性剂转运穿过膜或双层。 扰动剂具有约150至约600道尔顿之间的分子量，并且含有至少一个亲水部分和至少一个疏水部分。 超分子复合物包括与生物活性剂非共价结合或络合的扰动剂。 在本发明中，生物活性剂在与扰动剂相互作用后不形成微球体。 还提供了包含上述步骤（a）和（b）的可口服给药的生物活性剂的制备方法，口服递送组合物也是如此。 另外，可以考虑用于制备模拟物的模拟物和方法。