公开(公告)号：US20100069414A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12624875

申请日：2009-11-24

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Thomas METZ ,  Flavio SOLCA ,  Birgit JUNG ,  Anke BAUM

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Thomas METZ ,  Flavio SOLCA ,  Birgit JUNG ,  Anke BAUM

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/02 ,  C07D239/72 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to bicyclic heterocycles of general formula wherein Ra to Rc, A to E and X are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的双环杂环，其中R a至R c，A至E和X如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体和盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有 特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，它们在治疗疾病尤其是肿瘤疾病和肺和气道疾病中的应用及其制备。

公开(公告)号：US20090326215A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12545175

申请日：2009-08-21

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Peter EICKELMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Edward Leon BARSOUMIAN ,  Leo THOMAS

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Peter EICKELMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Edward Leon BARSOUMIAN ,  Leo THOMAS

IPC分类号： C07H3/02

CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26

摘要： Glucopyranosyl-substituted benzene derivatives of general formula I where the groups R1 to R6 as well as R7a, R7b, R7c are defined herein and the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.

摘要翻译： 其中基团R 1至R 6以及R 7a，R 7b，R 7c在本文中定义的通式I的吡喃葡糖基取代的苯衍生物以及互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐。 根据本发明的化合物适用于治疗代谢性疾病。

公开(公告)号：US20090203683A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12423522

申请日：2009-04-14

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Stefan BLECH ,  Birgit JUNG ,  Thomas METZ ,  Flavio SOLCA

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Stefan BLECH ,  Birgit JUNG ,  Thomas METZ ,  Flavio SOLCA

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D221/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A compound of formula (I) wherein Ra, Rb, Rc, A, B, C, D, and X are as defined herein, or a tautomer, stereoisomer, or salt thereof, particularly a physiologically acceptable salt thereof. In addition, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of formula (I), methods for the treatment or prophylaxis of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, polyps, diseases of the gastrointestinal tract, bile duct, gall bladder, kidneys, and skin, and methods for making compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 其中Ra，Rb，Rc，A，B，C，D和X如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，立体异构体或其盐，特别是其生理学上可接受的盐。 此外，包含有效量的式（I）化合物，治疗或预防良性或恶性肿瘤的方法，气道和肺部疾病，息肉，胃肠道疾病，胆管，胆囊的药物组合物 ，肾脏和皮肤，以及制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US07566707B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US10865719

申请日：2004-06-10

申请人： Matthias Eckhardt ,  Norbert Hauel ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Mohammad Tadayyon ,  Michael Mark

发明人： Matthias Eckhardt ,  Norbert Hauel ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Mohammad Tadayyon ,  Michael Mark

IPC分类号： A61P7/12 ,  A61P3/04 ,  A61P19/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  C07D223/00 ,  C07D273/00 ,  C07D285/00 ,  C07D243/00 ,  C07D267/00 ,  C07D281/00 ,  C07D291/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D279/00 ,  C07D265/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones of general formula wherein Y and R1 to R4 are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代的咪唑并 - 吡啶酮和咪唑并哒嗪酮，其中Y和R 1至R 4如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US20090137801A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12360392

申请日：2009-01-27

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Matthias ECKHARDT ,  Mohammad TADAYYON ,  Leo THOMAS

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Matthias ECKHARDT ,  Mohammad TADAYYON ,  Leo THOMAS

IPC分类号： C07D473/04

CPC分类号： C07D473/04

摘要： Disclosed are substituted xanthines of the formula wherein R is defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 公开了下式的取代黄嘌呤：其中R如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV酶活性的抑制作用 DPP-IV）。

公开(公告)号：US07495003B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11218057

申请日：2005-09-01

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D519/00 ,  C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/04

摘要： The application relates to new substituted xanthines of general formula wherein R1 and R2 are defined as in claims 1 to 11, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本申请涉及通式的新的取代黄嘌呤，其中R 1和R 2如权利要求1至11中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制作用 关于酶二肽肽酶-IV（DPP-IV）的活性。

公开(公告)号：US20090036676A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12072510

申请日：2008-02-26

申请人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Flavio Solca

发明人： Frank Himmelsbach ,  Birgit Jung ,  Flavio Solca

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D239/72 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates methods for treating disease conditions selected from the list consisting of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, diseases of the gastrointestinal tract, the bile duct and the gall bladder by administration to a patient in need thereof of a therapeutically effective amount of a bicyclic heterocyclic groups of general formula wherein said substituents are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗选自良性或恶性肿瘤，气道和肺疾病，胃肠道疾病，胆管和胆囊中的疾病的方法，通过给予有需要的患者 治疗有效量的通式的双环杂环基团，其中所述取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US20090017036A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12202784

申请日：2008-09-02

申请人： Birgit Jung ,  Frank Himmelsbach

发明人： Birgit Jung ,  Frank Himmelsbach

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/56 ,  A61P11/08 ,  A61P1/06 ,  A61P11/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising at least one EGFR kinase inhibitor and at least one additional active compound selected from beta-2 mimetics, steroids, PDE-IV inhibitors, p38 MAP kinase inhibitors, NK1 antagonists and endothelin-antagonists, processes for preparing the compositions and the use thereof as medicament in the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints, as well as inflammatory diseases of the joints, the skin or the eyes.

摘要翻译： 本发明涉及包含至少一种EGFR激酶抑制剂和至少一种选自β-2模拟物，类固醇，PDE-IV抑制剂，p38 MAP激酶抑制剂，NK1拮抗剂和内皮素 - 拮抗剂的其它活性化合物的新型药物组合物， 制备组合物及其用作治疗呼吸道或胃肠道疾病以及关节，皮肤或眼睛的炎性疾病的药物。

公开(公告)号：US07407955B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US10639036

申请日：2003-08-12

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Michael Mark ,  Roland Maier ,  Ralf R. H. Lotz ,  Mohammad Tadayyon

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Michael Mark ,  Roland Maier ,  Ralf R. H. Lotz ,  Mohammad Tadayyon

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to substituted xanthines of general formula wherein R1 to R3 are defined as in claims 1 to 16, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures, the prodrugs thereof and the salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代黄嘌呤：其中R 1至R 3定义如权利要求1至16中所定义，互变异构体，立体异构体，混合物，前体药物 其具有有价值的药理学特性的盐，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。

公开(公告)号：US07393847B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US11075791

申请日：2005-03-09

申请人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

发明人： Matthias Eckhardt ,  Frank Himmelsbach ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Elke Langkopf ,  Mohammad Tadayyon ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted imidazopyridazinediones of general formula wherein R1 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代咪唑并哒嗪酮，其中R 1和R 4定义如权利要求1，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物和 其具有有价值的药理学性质，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的抑制作用。