公开(公告)号：US09790169B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US15088211

申请日：2016-04-01

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： James Aaron Balog ,  Emily Charlotte Cherney ,  Weiwei Guo ,  Audris Huang ,  Jay A. Markwalder ,  Steven P. Seitz ,  Weifang Shan ,  David K. Williams ,  Natesan Murugesan ,  Susheel Jethanand Nara ,  Saumya Roy ,  Soodamani Thangavel ,  Ramesh Kumar Sistla ,  Srinivas Cheruku ,  Srinivasan Thangathirupathy ,  Yadagiri Kanyaboina ,  Nagalakshmi Pulicharla

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/395 ,  C07C255/58 ,  C07C275/40 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D239/47 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D309/14 ,  C07D407/12 ,  C07D487/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D211/08 ,  C07D307/22 ,  C07C255/57 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56

CPC分类号： C07C275/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/39558 ,  A61K45/06 ,  C07C229/42 ,  C07C233/81 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/08 ,  C07D211/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： There are disclosed compounds that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or inflammatory disorders utilizing the compounds of the invention.

公开(公告)号：US20170022185A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15301692

申请日：2015-03-27

申请人： THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY

发明人： David W.C. MACMILLAN ,  Zhiwei ZUO

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/08 ,  C07D265/30 ,  C07C211/27 ,  C07D207/06 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07C17/363 ,  C07C29/00 ,  C07C29/62 ,  C07C41/22 ,  C07C45/65 ,  C07C211/27 ,  C07C269/06 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/023 ,  C07D307/12 ,  C07D401/04 ,  C07C22/08 ,  C07C23/10 ,  C07C23/18 ,  C07C271/24 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C323/43 ,  C07C49/80 ,  C07C33/46 ,  C07C43/225 ,  C07C49/807 ,  C07C49/784 ,  C07C49/84 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813

摘要： Methods described herein enable the production of numerous molecular species through decarboxylative cross-coupling via use of photoredox and transition metal catalysts. For example, methods described herein enable the production of numerous molecular species through decarboxylative cross-coupling via use of photoredox and transition metal catalysts. A method described herein, in some embodiments, comprises providing a reaction mixture including a photoredox catalyst, a transition metal catalyst, a coupling partner and a substrate having a carboxyl group. The reaction mixture is irradiated with a radiation source resulting in cross-coupling of the substrate and coupling partner via a mechanism including decarboxylation, wherein the coupling partner is selected from the group consisting of a substituted aromatic compound and a substituted aliphatic compound.

摘要翻译： 本文描述的方法使得能够通过使用光氧化和过渡金属催化剂通过脱羧交叉偶联来生产许多分子物质。 例如，本文描述的方法使得能够通过使用光氧化和过渡金属催化剂通过脱羧交叉偶联生产许多分子物质。 在一些实施方案中，本文所述的方法包括提供包含光致氧化催化剂，过渡金属催化剂，偶联配体和具有羧基的底物的反应混合物。 用辐射源照射反应混合物，通过包括脱羧的机理使底物和偶联配偶体交叉偶联，其中偶联对偶体选自取代的芳族化合物和取代的脂族化合物。

公开(公告)号：US20140301979A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14314249

申请日：2014-06-25

申请人： SIGA TECHNOLOGIES, INC.,

发明人： Sean M. AMBERG ,  Dongcheng DAI ,  Tove C. BOLKEN ,  Dennis E. HRUBY

IPC分类号： C07D295/205 ,  A61K31/495 ,  C07D211/08 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  C07C335/16 ,  A61K31/17 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D295/13 ,  C07D295/16 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D295/205 ,  A61K31/13 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07C335/16 ,  C07D211/08 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/16 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are 4-methyl-piperazine-1-carbothioic acid amide derivatives and analogs, as well as compositions containing the same, for the treatment or prophylaxis of viral infections and diseases associated therewith, particularly those viral infections and associated diseases caused by hemorrhagic fever viruses, such as Arenaviruses.

摘要翻译： 本文描述的是4-甲基 - 哌嗪-1-硫代羧酸酰胺衍生物和类似物以及含有它们的组合物，用于治疗或预防病毒感染和与之相关的疾病，特别是那些由出血热引起的病毒感染和相关疾病 病毒，如沙病毒属。

公开(公告)号：US08669275B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13633874

申请日：2012-10-03

申请人： DeuteRx, LLC

发明人： Anthony W. Czarnik

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D211/32

摘要： The present application describes deuterium-enriched donepezil, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.

摘要翻译： 本申请描述了富含氘的多奈哌齐，其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。

公开(公告)号：USRE44768E1

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13931400

申请日：2013-06-28

申请人： Wyeth LLC

发明人： Jerauld S. Skotnicki ,  Christina L. Leone ,  Guy A. Schiehser

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/40 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D498/18

摘要： A compound of the structure wherein R1 and R2 are each, independently, hydrogen or —CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9; R3 and R4 are each, independently, hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, trifluoromethyl, or —F; R5 and R6 are each, independently, hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, —(CR3R4)fOR10, —CF3, —F, or —CO2R11, or R5 and R6 may be taken together to form X or a cycloalkyl ring that is optionally mono-, di-, or tri-substituted with —(CR3R4)fOR10; R7 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, —(CR3R4-)fOR10, —CF3, —F, or CO2R11; R8 and R9 are each, independently, hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, —(CR3R4)fOR10, —CF3, —F, or —CO2R11, or R8 and R9 may be taken together to form X or a cycloalkyl ring that is optionally mono-, di-, or tri-substituted with —(CR3R4-)fOR10; R10 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, tri-(alkyl)silyl, tri-(alkyl)silylethyl, triphenylmethyl, benzyl, alkoxymethyl, tri-(alkyl)silylethoxymethyl, chloroethyl, or tetrahydropyranyl; R11 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, or phenylalkyl; X is 5-(2,2-dialkyl)[1,3]dioxanyl, 5-(2,2-dicycloalkyl)[1,3]dioxanyl, 4-(2,2-dialkyl)[1,3]dioxanyl, 4-(2,2-dicycloalkyl)[1,3]dioxanyl, 4-(2,2dialkyl)[1,3]dioxalanyl, or 4-(2,2-dicycloalkyl)[1,3]dioxalanyl; b=0-6; d=0-6; and f=0-6 with the proviso that R1 and R2 are both not hydrogen and further provided that either R1 or R2 contains at least one —(CR3R4)fOR10, X, or —(CR3R4)fOR10 substituted cycloalkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as an immunosuppressive, antiinflammatory, antifungal, antiproliferative, and antitumor agent.

摘要翻译： 其中R 1和R 2各自独立地是氢或-CO（CR 3 R 4）b（CR 5 R 6）d CR 7 R 8 R 9的结构的化合物; R 3和R 4各自独立地为氢，烷基，烯基，炔基，三氟甲基或-F; R 5和R 6各自独立地为氢，烷基，烯基，炔基， - （CR 3 R 4）fOR 10，-CF 3，-F或-CO 2 R 11，或者R 5和R 6可以一起形成X或环烷基环， 用 - （CR 3 R 4）fOR 10单取代，二取代或三取代; R 7是氢，烷​​基，烯基，炔基， - （CR 3 R 4 - ）fOR 10，-CF 3，-F或CO 2 R 11; R 8和R 9各自独立地为氢，烷基，烯基，炔基， - （CR 3 R 4）fOR 10，-CF 3，-F或-CO 2 R 11，或者R 8和R 9可以一起形成X或环烷基环， 用 - （CR 3 R 4 - ）fOR 10单取代，二取代或三取代; R 10是氢，烷基，烯基，炔基，三（烷基）甲硅烷基，三（烷基）甲硅烷基乙基，三苯甲基，苄基，烷氧基甲基，三（烷基）甲基乙氧基甲基，氯乙基或四氢吡喃基; R11是氢，烷基，烯基，炔基或苯基烷基; X是5-（2,2-二烷基）[1,3]二烷基，5-（2,2-二环烷基）[1,3]二氧杂环己基，4-（2,2-二烷基）[1,3] 4-（2,2-二环烷基）[1,3]二烷基，4-（2,2-二烷基）[1,3]二氧戊环基或4-（2,2-二环烷基）[1,3]二氧戊环基; b = 0-6; d = 0-6; 并且f = 0-6，条件是R 1和R 2都不是氢，并且进一步规定R 1或R 2包含至少一个 - （CR 3 R 4）fOR 10，X或 - （CR 3 R 4）fOR 10取代的环烷基，或药学上 其可接受的盐可用作免疫抑制，抗炎，抗真菌，抗增殖和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US08557836B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12545501

申请日：2009-08-21

申请人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

发明人： William F. DeGrado ,  Jun Wang

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/08 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

摘要： Provided are compounds that are capable of modulating the activity of the influenza A virus via interaction with the M2 transmembrane protein. Also provided are methods for treating an influenza A-affected disease state or infection comprising administering a composition comprising one or more compounds that have been identified as being capable of interaction with the M2 protein.

摘要翻译： 提供能够通过与M2跨膜蛋白相互作用来调节甲型流感病毒的活性的化合物。 还提供了用于治疗受甲型流感感染的疾病状态或感染的方法，其包括施用包含已被鉴定为能够与M2蛋白相互作用的一种或多种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08440833B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12743742

申请日：2008-11-20

申请人： Marta Blumenfeld ,  Delphine Compere ,  Jean-Michel Gauthier

发明人： Marta Blumenfeld ,  Delphine Compere ,  Jean-Michel Gauthier

IPC分类号： C07D211/08 ,  A61K31/4453

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D295/205

摘要： HPV inhibitors of formula (I) in which G1 is —NHCO(CH2)n-, where n is an integer between 1 and 4, R3 is —CW(CH2)m—NR4R5 or —CW(CH2)mCH3 or —CN, where W is O, S or NH and m is an integer between 0 and 5, or R3 is one of the following groups: and A is an optionally substituted aryl group and B is an aryl group, preferably a phenyl which is substituted.

摘要翻译： 式（I）的HPV抑制剂，其中G 1是-NHCO（CH 2）n - ，其中n是1和4之间的整数，R 3是-CW（CH 2）m -NR 4 R 5或-CW（CH 2）m CH 3或-CN， 其中W是O，S或NH，m是0和5之间的整数，或者R3是以下基团之一：A是任选取代的芳基，B是芳基，优选被取代的苯基。

公开(公告)号：US08252935B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12251521

申请日：2008-10-15

申请人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Umar S. M. Maharoof ,  Jeremy Major ,  John Harrison

发明人： Chih Yung Ho ,  Yan Zhang ,  Umar S. M. Maharoof ,  Jeremy Major ,  John Harrison

IPC分类号： C07D211/08 ,  C07D237/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I as shown below, wherein the definitions of Het, R0, R1 R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are provided in the specification. Compounds of Formula I are useful for the treatment of diseases associated with γ-secretase activity, including Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及如下所示的式I化合物，其中Het，R0，R1R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9的定义在说明书中提供。 式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08152861B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US13152916

申请日：2011-06-03

申请人： Markus Speckbacher ,  Jessica Chassot ,  Hans-Jürgen Braun

发明人： Markus Speckbacher ,  Jessica Chassot ,  Hans-Jürgen Braun

IPC分类号： A61K8/41 ,  C09B67/02 ,  A61Q1/02 ,  C07D413/12 ,  C07D211/08 ,  C07D211/06 ,  C07D277/20

CPC分类号： A61Q5/10 ,  A61K8/49 ,  A61K2800/4324 ,  A61Q5/065 ,  C09B29/0085 ,  C09B29/0803 ,  C09B29/0811 ,  C09B44/00 ,  C09B56/16

摘要： The present invention relates to a) a non-oxidative coloring agent for keratin fibers, in particular human hair, comprising at least one dye according to formula (I) or (II), b) an oxidative coloring agent for keratin fibers, in particular human hair, which comprises at least one oxidizing agent (e.g. hydrogen peroxide), at least one oxidative dye precursor and at least one dye according to formula (I) or (II), and c) a lightening agent for keratin fibers, in particular human hair, which comprises at least one oxidizing agent (e.g. hydrogen peroxide) and at least one dye according to formula (I) or (II), with R4 being a cationic group.

摘要翻译： 本发明涉及a）用于角蛋白纤维，特别是人类头发的非氧化着色剂，其包含至少一种根据式（I）或（II）的染料，b）用于角蛋白纤维的氧化着色剂，特别是 人头发，其包含至少一种氧化剂（例如过氧化氢），至少一种氧化染料前体和至少一种根据式（I）或（II）的染料，以及c）用于角蛋白纤维的增白剂，特别是 其包含至少一种氧化剂（例如过氧化氢）和至少一种根据式（I）或（II）的染料，其中R4是阳离子基团。

公开(公告)号：US08129534B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US11571303

申请日：2005-06-22

申请人： Peter Maienfisch ,  Louis-Pierre Molleyres ,  Jérôme Cassayre ,  Fredrik Cederbaum ,  Camilla Corsi ,  Thomas Pitterna

发明人： Peter Maienfisch ,  Louis-Pierre Molleyres ,  Jérôme Cassayre ,  Fredrik Cederbaum ,  Camilla Corsi ,  Thomas Pitterna

IPC分类号： C07D211/08 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  A01N43/40 ,  C07D211/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The use of a compound of formula (I), Y is a single bond, C═O, C═S or S(O)m where m is 0, 1 or 2; the ring (II) is a 6 membered aromatic ring or is a 5 or 6 membered heteroaromatic ring; Z and Z′ are ═C— or —N— provided that both are not N; R1, R2 R3, R3a, R4, R8 and Ra are specified organic groups and n and p are independently 0, 1, 2, 3 or 4; or salts or N-oxides thereof or compositions containing them in controlling insects, acarines, nematodes or molluscs. Novel compounds are also provided.

摘要翻译： 使用式（I）化合物，Y是单键，C = O，C = S或S（O）m，其中m为0,1或2; 环（II）是6元芳环，或是5或6元杂芳环; Z和Z'是= C-或-N-，条件是两者都不是N; R1，R2 R3，R3a，R4，R8和Ra是指定的有机基团，n和p独立地为0,1,2,3或4; 或其盐或N-氧化物或含有它们的组合物来控制昆虫，螨类，线虫或软体动物。 还提供了新的化合物。