公开(公告)号：US20070060503A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11005440

申请日：2004-12-06

申请人： Gilles Gosselin ,  Richard Storer ,  Paola LaColla ,  Jean-Pierre Sommadossi

发明人： Gilles Gosselin ,  Richard Storer ,  Paola LaColla ,  Jean-Pierre Sommadossi

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  C07D473/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07K9/003 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  A61K2300/00

摘要： 2′ and 3′-Prodrugs of 1′, 2′, 3′ or 4′-branched β-D or β-L nucleosides, or their pharmaceutically acceptable salts and derivatives are described, which are useful in the prevention and treatment of Flaviviridae infections and other related conditions. These modified nucleosides provide superior results against flaviviruses and pestiviruses, including hepatitis C virus and viruses generally that replicate through an RNA dependent RNA reverse transcriptase. Compounds, compositions, methods and uses are provided for the treatment of Flaviviridae infection, including HCV infection, that include the administration of an effective amount of the prodrugs of the present invention, or their pharmaceutically acceptable salts or derivatives. These drugs may optionally be administered in combination or alteration with further anti-viral agents to prevent or treat Flaviviridae infections and other related conditions.

公开(公告)号：US20070037975A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11580866

申请日：2006-10-16

申请人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Pierette Belleau

发明人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Pierette Belleau

IPC分类号： C07D473/14 ,  C07D473/02 ,  C07D411/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  H02M1/08

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein R1 is hydrogen or an acyl group having 1 to 16 carbon atoms; R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; Z is O, S, S═O or SO2; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. Also described are processes for and intermediates of use in their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in the antiviral treatment of mammals.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其中R 1是氢或具有1至16个碳原子的酰基; R 2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z是O，S，S-O或SO 2; 及其药学上可接受的衍生物。 还描述了其制备中使用的方法和中间体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在哺乳动物的抗病毒治疗中的用途。

公开(公告)号：US20070032468A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US10575592

申请日：2004-10-14

申请人： Anthony Kettle ,  Anna-Karin Tiden

发明人： Anthony Kettle ,  Anna-Karin Tiden

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/522 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/22

摘要： There are disclosed novel compounds of formula (Ia) or (Ib) wherein R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme MPO and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of neuroinflammatory disorders.

摘要翻译： 公开了式（Ia）或（Ib）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， X和Y如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗中的用途。 该化合物是MPO酶的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防神经炎症性疾病。

公开(公告)号：US20070015732A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11487764

申请日：2006-07-13

申请人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Chang ,  Ko Lin

发明人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Chang ,  Ko Lin

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/522 ,  C07F9/6512 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/22 ,  C07F9/65616

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of Formula I are unexpectedly highly potent and selective inhibitors of the adenosine A1 receptor. Adenosine A1 antagonists can be useful in the prevention and/or treatment of numerous diseases, including cardiac and circulatory disorders, degenerative disorders of the central nervous system, respiratory disorders, and many diseases for which diuretic treatment is suitable. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 本发明基于以下发现，即式I化合物是意想不到的高效和腺苷A 1受体的选择性抑制剂。 腺苷A 1拮抗剂可用于预防和/或治疗许多疾病，包括心脏和循环系统疾病，中枢神经系统的退行性疾病，呼吸系统疾病以及利尿剂治疗的许多疾病 适当。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20060270629A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500860

申请日：2006-08-08

申请人： Kenneth Jacobson ,  Victor Marquez

发明人： Kenneth Jacobson ,  Victor Marquez

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  C07F5/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07F9/6512 ,  C07D473/10 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonist or antagonists of P1 and P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloalkyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

摘要翻译： 本发明提供了新的核苷和核苷酸衍生物，其是P1和P2受体的有用的激动剂或拮抗剂。 例如，本发明提供式A-M的化合物，其中A是修饰的腺嘌呤或尿嘧啶，M是受限制的环烷基。 腺嘌呤或尿嘧啶与受限制的环烷基键合。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括气道疾病（通过A 2B，A 3，P 2，N 2， 受体），癌症（通过Aβ3 P2受体），心律失常（通过A1受体），心脏缺血（通过A 3， >受体），癫痫（通过A1，P2X受体）和亨廷顿氏病（通过2A2受体）。

公开(公告)号：US20060264448A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11417982

申请日：2006-05-03

申请人： David Pryde

发明人： David Pryde

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to purine derivatives, to processes for their preparation, to compositions containing them and to their use. The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R9, R9a and Y are defined in the description. More particularly, the present invention relates to the use of purine derivatives in the treatment of a variety of viral infections and immune or inflammatory disorders, including those in which the modulation, in particular agonism, of Toll-Like Receptors (TLRs) is implicated. Accordingly, the compounds of the invention are useful in the treatment of infectious disease such as Hepatitis (e.g. HCV, HBV), genetically related viral infections, inflammatory diseases such as asthma and arthritis, and cancer.

摘要翻译： 本发明涉及嘌呤衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其用途。 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 9， R 9a和Y在说明书中定义。 更具体地说，本发明涉及嘌呤衍生物在治疗各种病毒感染和免疫或炎性疾病中的用途，包括涉及Toll样受体（TLR）的调节特别是激动作用的那些。 因此，本发明的化合物可用于治疗感染性疾病如肝炎（例如HCV，HBV），遗传相关病毒感染，炎性疾病如哮喘和关节炎以及癌症。

公开(公告)号：US20060223835A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11301326

申请日：2005-12-08

申请人： Dennis Liotta ,  Shuli Mao ,  Michael Hager

发明人： Dennis Liotta ,  Shuli Mao ,  Michael Hager

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/517 ,  C07D473/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/16

摘要： Provided are cyclobutyl nucleosides and methods for their use in treatment of infections including Retroviridae (including HIV), Hepadnaviridae (including HBV), or Flaviviridae (including BVDV and HCV) infection, or conditions related to abnormal cellular proliferation, in a host, including animals, and especially humans.

摘要翻译： 提供的环丁基核苷及其用于治疗感染的方法，包括逆转录病毒科（包括HIV），肝炎病毒科（包括HBV）或黄病毒科（包括BVDV和HCV）感染或与异常细胞增殖有关的病症，包括动物 ，特别是人类。

公开(公告)号：US20060189636A1

公开(公告)日：2006-08-24

申请号：US11346469

申请日：2006-02-02

申请人： Stephen Critchley ,  Thomas Gant ,  Steven Langston ,  Edward Olhava ,  Stephane Peluso

发明人： Stephen Critchley ,  Thomas Gant ,  Steven Langston ,  Edward Olhava ,  Stephane Peluso

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  C07D473/02 ,  C07D473/12

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07H19/048 ,  C07H19/14 ,  C07H19/23

摘要： This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

摘要翻译： 本发明涉及抑制E1活化酶的化合物，包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。 该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖病症，包括癌症，炎症和神经变性疾病; 和与感染和恶病质相关的炎症。

公开(公告)号：US20060100199A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10516971

申请日：2003-06-03

申请人： Seiji Yoshikawa ,  Eita Emori ,  Eumiyoshi Matsuura ,  Richard Clark ,  Hironori Ikuta ,  Kazunobu Kira ,  Nobuyuki Yasuda ,  Tadashi Nagakura ,  Kazuto Yamazaki

发明人： Seiji Yoshikawa ,  Eita Emori ,  Eumiyoshi Matsuura ,  Richard Clark ,  Hironori Ikuta ,  Kazunobu Kira ,  Nobuyuki Yasuda ,  Tadashi Nagakura ,  Kazuto Yamazaki

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/522 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D473/30 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/36 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14

摘要： The present invention is related to compounds represented by the following formula, or salts or hydrates thereof wherein, T1 represents a 4- to 12-membered heterocyclic group containing one or two nitrogen atoms in the ring, which is a monocyclic or bicyclic structure that may have one or more substituents; X represents a C1-6 alkyl group which may have one or more substituents, or such; Z1 and Z2 each independently represent a nitrogen atom or a group represented by the formula —CR2—; R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group which may have one or more substituents, or a C1-6 alkoxy group which may have one or more substituents, or such. These are novel compounds that exhibit an excellent

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物或其盐或水合物，其中T 1表示在环中含有一个或两个氮原子的4至12元杂环基，其中 是可以具有一个或多个取代基的单环或双环结构; X表示可具有一个或多个取代基的C 1-6烷基; Z 1和Z 2各自独立地表示氮原子或由式-CR 2 -O 2 - 表示的基团。 R 1和R 2独立地表示氢原子，可以具有一个或多个取代基的C 1-6烷基或C 可以具有一个或多个取代基的烷基，等等。 这些是显示出优异的新型化合物

公开(公告)号：US20060084667A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11250783

申请日：2005-10-14

申请人： Serge Auvin ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dominique Pons ,  Gerard Ulibarri

发明人： Serge Auvin ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Jeremiah Harnett ,  Dominique Pons ,  Gerard Ulibarri

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  C07C217/18 ,  C07D473/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C217/84 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/08

摘要： Compounds of the formula wherein the substituents are as defined in the specification useful as intermediates.

摘要翻译： 下式的化合物，其中取代基如本说明书中所定义，可用作中间体。