公开(公告)号：US20060270629A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500860

申请日：2006-08-08

申请人： Kenneth Jacobson ,  Victor Marquez

发明人： Kenneth Jacobson ,  Victor Marquez

IPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/675 ,  C07F5/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07F9/6512 ,  C07D473/10 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/34

摘要： The present invention provides novel nucleoside and nucleotide derivatives that are useful agonist or antagonists of P1 and P2 receptors. For example, the present invention provides a compound of formula A-M, wherein A is modified adenine or uracil and M is a constrained cycloalkyl group. The adenine or uracil is bonded to the constrained cycloalkyl group. The compounds of the present invention are useful in the treatment or prevention of various diseases including airway diseases (through A2B, A3, P2Y2 receptors), cancer (through A3, P2 receptors), cardiac arrhythmias (through A1 receptors), cardiac ischemia (through A1, A3 receptors), epilepsy (through A1, P2X receptors), and Huntington's Disease (through A2A receptors).

摘要翻译： 本发明提供了新的核苷和核苷酸衍生物，其是P1和P2受体的有用的激动剂或拮抗剂。 例如，本发明提供式A-M的化合物，其中A是修饰的腺嘌呤或尿嘧啶，M是受限制的环烷基。 腺嘌呤或尿嘧啶与受限制的环烷基键合。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括气道疾病（通过A 2B，A 3，P 2，N 2， 受体），癌症（通过Aβ3 P2受体），心律失常（通过A1受体），心脏缺血（通过A 3， >受体），癫痫（通过A1，P2X受体）和亨廷顿氏病（通过2A2受体）。

公开(公告)号：US20050282837A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US10346762

申请日：2003-01-15

申请人： Victor Marquez ,  Pamela Russ

发明人： Victor Marquez ,  Pamela Russ

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P31/12 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553

摘要： The embodiments described herein concern 5-substituted pyrimidine derivatives of conformationally locked nucleoside analogues and to the use of these derivatives as anti-viral and anti-cancer agents.

摘要翻译： 本文描述的实施方案涉及构象锁定核苷类似物的5-取代嘧啶衍生物以及这些衍生物作为抗病毒和抗癌剂的用途。

公开(公告)号：US20050119201A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10485438

申请日：2002-07-30

申请人： Eric Selker ,  Cindy Matsen ,  Peter Jones ,  Jonathan Cheng ,  Sheldon Greer ,  Victor Marquez

发明人： Eric Selker ,  Cindy Matsen ,  Peter Jones ,  Jonathan Cheng ,  Sheldon Greer ,  Victor Marquez

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/513 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H21/00

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7088 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H21/00 ,  A61K2300/00

摘要： Zebularine has hypomethylating activity, and can be used to inhibit, reverse, and/or reduce DNA methylation in vivo and in vitro. Methods are provided for treating methylation-linked conditions through the application of 2-pyrimidinone derivatives, such as Zebularine. Compositions, including pharmaceutical compositions, comprising such derivatives are also provided. Also provided are kits for use in inhibiting DNA methylation, which kits include an amount of a 2-pyrimidinone derivative.

摘要翻译： Zebularine具有低甲基化活性，可用于体内和体外抑制，逆转和/或减少DNA甲基化。 提供了通过施用2-嘧啶酮衍生物如Zebularine来治疗甲基化连接的病症的方法。 还提供了包含这些衍生物的组合物，包括药物组合物。 还提供了用于抑制DNA甲基化的试剂盒，该试剂盒包括一定量的2-嘧啶酮衍生物。

公开(公告)号：US20090192077A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US11918510

申请日：2006-04-11

申请人： Shizuko Sei ,  Victor Marquez ,  Robert H. Shoemaker

发明人： Shizuko Sei ,  Victor Marquez ,  Robert H. Shoemaker

IPC分类号： A61K38/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/704 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/661

摘要： A method for the prevention or treatment of Kaposi's sarcoma or Kaposi's sarcoma-associated herpes virus infection by administering an effective amount of a cyclopropanated carbocyclic 2′-deoxynucleoside to an individual in need thereof is provided.

摘要翻译： 提供了通过向有需要的个体施用有效量的环丙烷化的碳环2'-脱氧核苷来预防或治疗卡波西氏肉瘤或卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染的方法。

公开(公告)号：US20080234223A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11929556

申请日：2007-10-30

申请人： Allen S. Yang ,  Victor Marquez ,  Hyang-Min Byun ,  Jean-Pierre Issa

发明人： Allen S. Yang ,  Victor Marquez ,  Hyang-Min Byun ,  Jean-Pierre Issa

IPC分类号： A61K31/70 ,  C12Q1/02 ,  C07D403/00 ,  C12N5/06

CPC分类号： A61K31/7076

摘要： The present invention relates to N4 carboxylester or ester derivatives of pyrimidine analogs with increased stability, solubility, and bioavailability. Also disclosed are methods of using these compounds for targeted drug delivery and combination therapy.

摘要翻译： 本发明涉及具有增加的稳定性，溶解性和生物利用度的嘧啶类似物的N4羧酸酯或酯衍生物。 还公开了使用这些化合物用于靶向药物递送和联合治疗的方法。