公开(公告)号：US08546436B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13339283

申请日：2011-12-28

申请人： Laszlo R. Treiber ,  Gabriel Galvin ,  Irina Zamansky ,  Jean-Luc Girardet

发明人： Laszlo R. Treiber ,  Gabriel Galvin ,  Irina Zamansky ,  Jean-Luc Girardet

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/56 ,  C07D249/00

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12

摘要： Crystalline polymorph forms of 2-(5-bromo-4-(4-cyclopropyl naphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetic acid are described. Pharmaceutical compositions and the uses of such compounds, compound forms, and compositions for the treatment of a variety of diseases and conditions are also presented.

摘要翻译： 描述2-（5-溴-4-（4-环丙基萘-1-基）-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基）乙酸的结晶多晶型形式。 还提出了药物组合物以及这些化合物，化合物形式和组合物用于治疗各种疾病和病症的用途。

公开(公告)号：US08466181B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US13309589

申请日：2011-12-02

申请人： Andrew Thomas

发明人： Andrew Thomas

IPC分类号： C07D249/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

摘要： The present invention is concerned with novel 1,2,3-triazole-imidazole compounds of formula (I) wherein X, R1, R2, and R3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of present invention have affinity and selectivity for the GABA A α5 receptor. Further the present invention provides a method for the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型1,2,3-三唑 - 咪唑化合物，其中X，R 1，R 2和R 3如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明提供了制备式（I）化合物的方法，包含它们的药物组合物及其作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：US08461190B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13451651

申请日：2012-04-20

申请人： Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

发明人： Pietro Allegrini ,  Dario Pastorello ,  Gabriele Razzetti

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/04

摘要： A process for purifying Rufinamide, comprising: a) providing a dispersion of crude 1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide in a solvent mixture containing at least a carboxylic acid, and dissolving it; b) slowly cooling the solution to precipitate Rufinamide crystalline form A; and c) recovering the solid.

摘要翻译： 一种用于纯化Rufinamide的方法，包括：a）提供粗制的1 - [（2,6-二氟苯基）甲基] -1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺在含有至少一种羧酸 酸，并溶解; b）缓慢冷却溶液以沉淀Ruformamide结晶形式A; 和c）回收固体。

公开(公告)号：US08450341B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12989696

申请日：2009-04-16

申请人： Paul Robert Eastwood ,  Jacob Gonzalez Rodriguez ,  Victor Giulio Matassa

发明人： Paul Robert Eastwood ,  Jacob Gonzalez Rodriguez ,  Victor Giulio Matassa

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/82 ,  A01N43/38 ,  A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00 ,  C07D261/20 ,  C07D249/00 ,  C07D487/02 ,  C07D495/02 ,  C07D497/02 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D209/36

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： The present disclosure is directed to new inhibitors of the p38 mitogen-activated protein kinase having the general formula (I), processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本公开涉及具有通式（I）的p38丝裂原活化蛋白激酶的新抑制剂，其制备方法，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08222423B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12279440

申请日：2007-02-14

申请人： James Elliot Bradner ,  Ralph Mazitschek ,  Tang Weiping ,  Stuart S. Schreiber

发明人： James Elliot Bradner ,  Ralph Mazitschek ,  Tang Weiping ,  Stuart S. Schreiber

IPC分类号： C07D249/00 ,  C07C303/00

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  A61K47/55 ,  C07C259/06 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D413/12

摘要： In recognition of the need to develop novel therapeutic agents and efficient methods for the synthesis thereof, the present invention provides novel bifunctional, trifunctional, or multifunctional compounds for inhibiting histone deacetylases, and pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof. The present invention further provides methods for treating disorders regulated by histone deacetylase activity (e.g., proliferative diseases, cancer, inflammatory diseases, protozoal infections, hair loss, etc.) comprising administering a therapeutically effective amount of an inventive compound to a subject in need thereof. The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 鉴于需要开发新的治疗剂及其有效的合成方法，本发明提供用于抑制组蛋白脱乙酰酶的新型双功能，三官能或多功能化合物及其药学上可接受的盐和衍生物。 本发明还提供了治疗由组蛋白脱乙酰酶活性（例如增殖性疾病，癌症，炎性疾病，原生动物感染，脱发等）调节的病症的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本发明化合物 。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08058302B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12303235

申请日：2006-09-04

申请人： Kirtipalsinh Sajjansinh Solanki ,  Manoj Kumar Singh ,  Jay Shantilal Kothari ,  Virendra Kumar Agarwal

发明人： Kirtipalsinh Sajjansinh Solanki ,  Manoj Kumar Singh ,  Jay Shantilal Kothari ,  Virendra Kumar Agarwal

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D249/08

摘要： The present invention discloses two new related substances (6) and (7) of Anastrozole synthesis from Q.A. Salt (5) as in Scheme—1 and purification procedures to get Anastrozole (1) free from (6) and (7).

摘要翻译： 本发明公开了两种新的相关物质（6）和（7）。 盐（5）如方案-1和纯化程序得到不含（6）和（7）的阿那曲唑（1）。

公开(公告)号：US08003649B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12338405

申请日：2008-12-18

申请人： Robert Hugh Bradbury ,  Alfred Arthur Rabow ,  Neil James Hales

发明人： Robert Hugh Bradbury ,  Alfred Arthur Rabow ,  Neil James Hales

IPC分类号： A61N31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/41 ,  A01N43/64 ,  C07D487/00 ,  C07D249/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention concerns bicyclic compounds of Formula I wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的双环化合物，其中整数X1，X2，X3，环A，R4，R5和m如说明书中所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗雄激素受体相关病症的药物中的用途。

公开(公告)号：US07973061B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US10598911

申请日：2005-03-31

申请人： James William Leahy ,  Gary Lee Lewis ,  John M. Nuss ,  Brain Hugh Ridgway ,  Joan C. Sangalang

发明人： James William Leahy ,  Gary Lee Lewis ,  John M. Nuss ,  Brain Hugh Ridgway ,  Joan C. Sangalang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D249/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D225/06 ,  C07D233/90 ,  C07D261/10 ,  C07D263/34 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the Formula I, wherein L, X, Y, Z, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also provides methods of using the compounds for inhibition of kinases, more specifically ALK kinases. The invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. Compounds of the invention inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, and the invention includes compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions; (Formula I).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中L，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 本发明还提供了使用化合物抑制激酶，更具体地说是ALK激酶的方法。 本发明提供用于调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 本发明的化合物抑制，调节和/或调节与上述细胞活性变化相关的激酶受体信号转导途径，本发明包括含有这些化合物的组合物，及其用于治疗激酶依赖性疾病和病症的方法 ; （式I）。

公开(公告)号：US07786156B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10586958

申请日：2005-01-27

申请人： Pierre Martin ,  Ulrich Berens ,  Andreas Boudier ,  Oliver Dosenbach

发明人： Pierre Martin ,  Ulrich Berens ,  Andreas Boudier ,  Oliver Dosenbach

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the manufacture of an 1,2,4-triazol-1-yl compound of the formula [A], or a salt thereof, wherein each of R3 and R4 is hydrogen or lower alkyl, said process comprising reacting a hydrazine compound of the formula [B] wherein R is hydrogen or acyl, R2 is hydrogen or a protecting group, are hydrogen or lower alkyl, and R6 is hydrogen or COOR7, or a salt thereof, with a 1,2,4-triazolyl forming reagent. In addition, novel intermediates for the synthesis of the anti-migraine agent Rizatriptan and methods for their synthesis are presented.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式[A]的1,2,4-三唑-1-基化合物或其盐的方法，其中R 3和R 4各自为氢或低级烷基，所述方法包括 使式[B]的肼化合物其中R是氢或酰基，R2是氢或保护基，是氢或低级烷基，R6是氢或COOR7或其盐与1,2,4 三唑基形成试剂。 此外，还提出了用于合成抗偏头痛药物利扎曲坦的新型中间体及其合成方法。

公开(公告)号：US20090258999A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12091552

申请日：2006-10-27

申请人： Peter Bissinger ,  Wolf Steiger

发明人： Peter Bissinger ,  Wolf Steiger

IPC分类号： C08G69/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/04 ,  C07D249/00

CPC分类号： C08G77/388 ,  C07F7/0838 ,  C08G77/26

摘要： The invention relates to and their preparation and the production of Silicon-Isocyanates from Silicon-Urea-Azolides.

摘要翻译： 本发明涉及它们及其制备和由硅 - 脲 - 偶氮染料生产的硅 - 异氰酸酯。