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    High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds
    51.
    发明授权
    High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds 有权
    肽和肽相关化合物的高渗透前药组合物

    公开(公告)号：US09376381B2

    公开(公告)日：2016-06-28

    申请号：US12463374

    申请日：2009-05-08

    申请人： Chongxi Yu

    发明人： Chongxi Yu

    IPC分类号： C07C317/28 ,  A61K31/145 ,  A61K31/222 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/48 ,  C07C323/58 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07K5/107 ,  C07K7/56 ,  A61K9/00

    CPC分类号： C07C317/28 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/145 ,  A61K31/222 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/54 ,  C07C323/58 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/56

    摘要： The invention provides compositions of novel high penetration compositions (HPC) or high penetration prodrugs (HPP) of peptides and peptide-related compounds, which are capable of crossing biological barriers with high penetration efficiency. The HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

    摘要翻译： 本发明提供了能够穿过具有高穿透效率的生物屏障的肽和肽相关化合物的新型高渗透组合物（HPC）或高渗透前药（HPP）的组合物。 HPP在穿过生物屏障后能够转化为亲本活性药物或药物代谢物，因此可以对母体药物或代谢物可以进行的处理。 此外，HPP能够达到母体药物可能无法进入或在目标区域提供足够浓度的区域，从而进行新的治疗。 HPP可以通过各种施用途径施用于受试者，例如局部递送至具有高浓度或系统地施用于生物受试者的病症的作用部位并以更快的速率进入总体循环。

    Eye drops
    56.
    发明授权
    Eye drops 有权
    眼药水

    公开(公告)号：US09254306B2

    公开(公告)日：2016-02-09

    申请号：US14334861

    申请日：2014-07-18

    申请人： R-TECH UENO, LTD.

    发明人： Takahiro Nakamura ,  Yuichiro Nakada ,  Takashi Nagano ,  Masatsugu Nakamura

    IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K9/00 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107

    CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K9/0048 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  A61K2300/00

    摘要： An eye drop containing (i) a peptide having an amino acid sequence which is represented by Ser-Ser-Ser-Arg (“SSSR”), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) a peptide having an amino acid sequence represented by Phe-Gly-Leu-Met-NH2 (“FGLM”), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The concentration ratio of the SSSR or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the FGLM or a pharmaceutically acceptable salt thereof is 1/15 and 1/50. The concentration of the SSSR or a pharmaceutically acceptable salt thereof is 0.001% to 0.3% (w/v), and the concentration of the FGLM or a pharmaceutically acceptable salt thereof is 0.015% to 1.5% (w/v). The pH of the eye drop is 2.5 to 6.5. The eye drop serves to minimize the occurrence of side effects and serves to improve its storage stability.

    摘要翻译： 一种滴眼剂，其含有（i）具有由Ser-Ser-Ser-Arg（“SSSR”）表示的氨基酸序列的肽或其药学上可接受的盐，和（ii）具有由 Phe-Gly-Leu-Met-NH 2（“FGLM”）或其药学上可接受的盐。 SSSR或其药学上可接受的盐和FGLM或其药学上可接受的盐的浓度比为1/15和1/50。 SSSR或其药学上可接受的盐的浓度为0.001％至0.3％（w / v），并且FGLM或其药学上可接受的盐的浓度为0.015％至1.5％（w / v）。 滴眼液的pH值为2.5至6.5。 滴眼剂用于最小化副作用的发生并用于提高其储存稳定性。

    GAMMA AMINO ACID BUILDING BLOCKS
    59.
    发明申请
    GAMMA AMINO ACID BUILDING BLOCKS 有权
    GAMMA氨基酸建筑块

    公开(公告)号：US20150148523A1

    公开(公告)日：2015-05-28

    申请号：US14166007

    申请日：2014-01-28

    申请人： Wisconsin Alumni Research Foundation

    发明人： Samuel Helmer Gellman ,  Li Guo ,  Michael Giuliano

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07C271/66 ,  C07C205/55 ,  C07C269/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/107 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C271/24

    CPC分类号： C07C205/44 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06

    摘要： The invention provides compounds and methods, for example, to carry out organocatalytic Michael additions of aldehydes to cyclically constrained nitroethylene compounds catalyzed by a proline derivative to provide cyclically constrained α-substituted-γ-nitro-aldehydes. The reaction can be rendered enantioselective when a chiral pyrrolidine catalyst is used, allowing for Michael adducts in nearly optically pure form (e.g., 96 to >99% e.e.).The Michael adducts can bear a single substituent or dual substituents adjacent to the carbonyl. The Michael adducts can be efficiently converted to cyclically constrained protected γ-amino acid residues, which are essential for systematic conformational studies of γ-peptide foldamers. New methods are also provided to prepare other γ-amino acids and peptides. These new building blocks can be used to prepare foldamers, such as α/γ-peptide foldamers, that adopt specific helical conformations in solution and in the solid state.

    摘要翻译： 本发明提供了化合物和方法，例如，进行有机催化迈克尔加成醛到由脯氨酸衍生物催化的周期受限的硝基乙烯化合物以提供循环约束的α-取代的γ-硝基醛。 当使用手性吡咯烷催化剂时，可以使反应呈现对映选择性，允许以几乎光学纯的形式（例如，96至> 99％e.e。）的迈克尔加合物。 迈克尔加合物可以承受单个取代基或与羰基相邻的双取代基。 迈克尔加合物可以有效地转化为循环受限的受保护的γ-氨基酸残基，这对于γ-肽折叠物的系统构象研究至关重要。 还提供了新的方法来制备其它γ-氨基酸和肽。 这些新的构建块可用于制备在溶液中和固体状态下采用特定螺旋构象的折叠物，例如α/γ-肽折叠物。

    Process for the Production of Bivalirudin
    60.
    发明申请
    Process for the Production of Bivalirudin 审中-公开
    比伐卢定生产工艺

    公开(公告)号：US20150080550A1

    公开(公告)日：2015-03-19

    申请号：US14552807

    申请日：2014-11-25

    申请人： LONZA BRAINE SA

    发明人： Geoffroy Sommen ,  Luciano Forni

    IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K7/06 ,  C07K5/107

    CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06 ,  C07K14/815 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for the production of bivalirudin, a 20-mer peptide of formula H-D-Phe1-Pro-Arg-Pro-Gly5-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly10-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile15-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu20-OH   (I) via a convergent five-fragment synthesis, and to several peptide intermediates thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备比伐卢定的方法，其为式HD-Phe1-Pro-Arg-Pro-Gly5-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly10-Asp-Phe-Glu-Glu- Ile15-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu20-OH（I）通过收敛的五片段合成，以及其几种肽中间体。