公开(公告)号：US08815509B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13523782

申请日：2012-06-14

申请人： Peter M. Wilson ,  Robert D. Ladner

发明人： Peter M. Wilson ,  Robert D. Ladner

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12P19/34 ,  G01N21/64 ,  G01N21/66 ,  G01N31/22 ,  G01N33/52 ,  C07H21/04 ,  C07H21/02 ,  C07H19/04

CPC分类号： C12Q1/6844 ,  C12Q1/6823 ,  C12Q1/6825 ,  G01N21/6428 ,  C12Q2521/319 ,  C12Q2565/1025 ,  C12Q2565/102

摘要： The inventors have developed a rapid and sensitive fluorescence-based assay to quantify dNTPs. This assay relies on the principle that incorporation of a limiting dNTP is required for primer-extension and polymerase-mediated 5-3′ exonuclease hydrolysis of a quenched fluorophore-labeled probe resulting in fluorescence. The concentration of limiting dNTPs is directly proportional to the fluorescence generated. This assay has important applications in research that investigates the influence of pathological conditions or pharmacological agents on dNTP biosynthesis and regulation.

摘要翻译： 本发明人已经开发了一种快速和灵敏的基于荧光的测定来定量dNTP。 该测定依赖于引入限制性dNTP的引物延伸和聚合酶介导的5-3'外切核酸酶水解淬灭的荧光团标记的探针导致荧光的原理。 限制性dNTPs的浓度与产生的荧光成正比。 该研究在研究病理学条件或药理作用对dNTP生物合成和调节的影响方面具有重要应用。

公开(公告)号：US08809520B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13940039

申请日：2013-07-11

申请人： K.U. Leuven Research & Development

发明人： Piet Herdewijn ,  Christophe Pannecouque ,  Tongfei Wu ,  Erik De Clercq

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/20 ,  C07F7/0812 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  C07H17/02 ,  C07H19/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

摘要： The invention is directed to processes of preparing phosphonate nucleosides comprising a phosphonalkoxy-substituted five-membered, saturated or unsaturated, oxygen-containing ring coupled to a heterocyclic nucleobase such as a pyrimidine or purine base. These compounds can be described by general formula (II)

摘要翻译： 本发明涉及制备包含与杂环核碱基如嘧啶或嘌呤碱基偶合的膦酰基烷氧基取代的五元饱和或不饱和的含氧环的膦酸酯核苷的方法。 这些化合物可以由通式（II）

公开(公告)号：US08772474B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13332068

申请日：2011-12-20

申请人： Leonid Beigelman ,  David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Vivek Kumar Rajwanshi

发明人： Leonid Beigelman ,  David Bernard Smith ,  Jerome Deval ,  Vivek Kumar Rajwanshi

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/20 ,  C07H19/04 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/20 ,  A61K31/14 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/685 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65744 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/213 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are cyclic nucleotide analogs, methods of synthesizing cyclic nucleotide analogs and methods of treating diseases and/or conditions such as viral infections, cancer, and/or parasitic diseases with cyclic nucleotide analogs.

摘要翻译： 本文公开了环状核苷酸类似物，合成环状核苷酸类似物的方法和用环状核苷酸类似物治疗疾病和/或病症如病毒感染，癌症和/或寄生虫病的方法。

公开(公告)号：US08759510B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US13439991

申请日：2012-04-05

申请人： Jinfa Du ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Ganapati Reddy Pamulapati ,  Bruce S. Ross ,  Michael Joseph Sofia

发明人： Jinfa Du ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Ganapati Reddy Pamulapati ,  Bruce S. Ross ,  Michael Joseph Sofia

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07D473/18 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： Cyclic phosphate of nucleoside derivatives for the treatment of viral infections in mammals, which is a compound, its stereoisomers, salts (acid or basic addition salts), hydrates, solvates, or crystalline forms thereof, represented by the following structure:

摘要翻译： 用于治疗哺乳动物中的病毒感染的核苷衍生物的环磷酸酯，其为化合物，其立体异构体，由以下结构表示的盐（酸或碱加成盐），水合物，溶剂化物或其结晶形式：

公开(公告)号：US08759502B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12950836

申请日：2010-11-19

申请人： Tsuyoshi Fujihara

发明人： Tsuyoshi Fujihara

IPC分类号： C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C07H19/04 ,  C07H19/16 ,  C07H19/23 ,  C07H19/207

CPC分类号： C07H21/02 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07D209/18 ,  C07D209/26 ,  C07D473/18 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  Y02P20/55

摘要： A protecting group for 1-nitrogen atom of an indole group including a sulfonylethyl carbamate group, wherein the protecting group is represented by the following General Formula (I) and capable of being removed from the 1-nitrogen atom of the indole group in an aprotic solvent: where R represents an alkyl group, a derivative of the alkyl group, a phenyl group or a derivative of the phenyl group.

摘要翻译： 包括氨基甲酸磺酰基乙酯基的吲哚基的1-氮原子的保护基，其中保护基由以下通式（I）表示，并且能够在非质子中从吲哚基的1-氮原子中除去 溶剂：其中R表示烷基，烷基的衍生物，苯基或苯基的衍生物。

公开(公告)号：US20140128586A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14073722

申请日：2013-11-06

申请人： Santaris Pharma A/S

发明人： Signe M. Christensen ,  Nikolaj Dam Mikkelsen ,  Miriam Frieden ,  Henrik Frydenlund Hansen ,  Troels Koch ,  Daniel Sejer Pedersen ,  Christoph Rosenbohm ,  Charlotte Albaek Thrue ,  Majken Westergaard

IPC分类号： C07H19/04

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N15/111 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/3231 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/344 ,  C12N2320/30 ,  C12N2320/51

摘要： A novel class of pharmaceuticals which comprises a Locked Nucleic Acid (LNA) which can be used in antisense therapy. These novel oligonucleotides have improved antisense properties. The novel oligonucleotides are composed of at least one LNA selected from beta-D-thio/amino-LNA or alpha-L-oxy/thio/amino-LNA. The oligonucleotides comprising LNA may also include DNA and/or RNA nucleotides.

摘要翻译： 一种新型的药物，其包含可用于反义治疗的锁定核酸（LNA）。 这些新型寡核苷酸具有改善的反义性质。 所述新型寡核苷酸由至少一种选自β-D-thio / amino-LNA或α-L-氧基/硫代/氨基-LNA的LNA组成。 包含LNA的寡核苷酸还可以包括DNA和/或RNA核苷酸。

公开(公告)号：US08716262B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12645765

申请日：2009-12-23

申请人： Michael Joseph Sofia ,  Jinfa Du ,  Peiyuan Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam

发明人： Michael Joseph Sofia ,  Jinfa Du ,  Peiyuan Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07H19/20

摘要： A nucleoside compound having activity against hepatitis C virus is disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗丙型肝炎病毒活性的核苷化合物。

公开(公告)号：US08697861B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13626687

申请日：2012-09-25

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Constantine G. Boojamra ,  Kuei-Ying Lin ,  Richard L. Mackman ,  David Y. Markevitch ,  Oleg V. Petrakovsky ,  Adrian S. Ray ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07H19/04 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/513 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/00 ,  C07H19/20 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is related to phosphorus substituted anti-viral inhibitory compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及磷取代的抗病毒抑制化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08674086B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12823995

申请日：2010-06-25

申请人： Jianquan Liu ,  Xing Su ,  Kai Wu

发明人： Jianquan Liu ,  Xing Su ,  Kai Wu

IPC分类号： C07H19/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07H19/10 ,  C12Q1/6874 ,  C12Q2521/101 ,  C12Q2521/319 ,  C12Q2521/525 ,  C12Q2525/186 ,  C12Q2537/157 ,  C12Q2565/537 ,  C12Q2565/607

摘要： Embodiments of the invention provide non-natural bifunctional nucleotides having both nuclease resistance and nucleic acid synthesis blocking properties and methods of sequencing nucleic acids that employ non-natural bifunctional nucleic acids. Additional embodiments provide non-natural oligonucleotides and methods for sequencing nucleic acids using the non-natural oligonucleotides. Methods according to embodiments of the invention employ electronic detection and fluorescent detection of nucleic acid sequencing reactions.

摘要翻译： 本发明的实施方案提供具有核酸酶抗性和核酸合成阻断性质的非天然双功能核苷酸，以及使用非天然双功能核酸测序核酸的方法。 另外的实施方案提供非天然寡核苷酸和使用非天然寡核苷酸测序核酸的方法。 根据本发明的实施方案的方法使用核酸测序反应的电子检测和荧光检测。

公开(公告)号：US08609631B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13665184

申请日：2012-10-31

申请人： Eisai Inc.

发明人： Sergei Belyakov ,  Bridget Duvall ,  Dana Ferraris ,  Gregory Hamilton ,  Mark Vaal

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H19/04

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07H19/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are compounds used to inhibit the deamination enzyme responsible for the inactivation of therapeutic compounds, and methods of using them.