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    Method of preparing valproinic acid compounds
    51.
    发明授权
    Method of preparing valproinic acid compounds 失效
    制备缬草酸化合物的方法

    公开(公告)号：US06753349B1

    公开(公告)日：2004-06-22

    申请号：US10129023

    申请日：2002-07-16

    申请人： Christian Weh

    发明人： Christian Weh

    IPC分类号： A61K3119

    CPC分类号： C07C51/412 ,  C07C53/128

    摘要： The invention relates to a method for producing compounds which contain at least one molecule valproic acid salt and at least one molecule valproic acid. The valproic acid salt represents alkali or alkaline earth salt. Valproic acid is directly converted with the calculated amount of the corresponding alkali carbonate or earth alkaline carbonate and/or the calculated amount of the corresponding alkali bicarbonate or earth alkaline bicarbonate without adding a solvent and at a temperature that is higher than the melting temperature of valproic acid.

    摘要翻译： 本发明涉及一种生产含有至少一种分子丙戊酸盐和至少一种分子丙戊酸的化合物的方法。 丙戊酸盐代表碱金属或碱土金属盐。 丙戊酸与相应的碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的计算量和/或相应的碱金属碳酸氢盐或碱土碱式碳酸氢盐的计算量直接转化而不添加溶剂，并且在高于丙戊酸的熔融温度的温度 酸。

    Diphenylethylene compounds
    53.
    发明授权
    Diphenylethylene compounds 失效
    二苯基乙烯化合物

    公开(公告)号：US06624197B1

    公开(公告)日：2003-09-23

    申请号：US09642618

    申请日：2000-08-17

    申请人： Bishwajit Nag ,  Satyanarayana Medicherla ,  Debendranath Dey

    发明人： Bishwajit Nag ,  Satyanarayana Medicherla ,  Debendranath Dey

    IPC分类号： A61K3119

    CPC分类号： C07D277/34

    摘要： Novel diphenylethylene and styrenes are provided which are administered orally to decrease blood glucose levels in rats. The glucose tolerance in insulin resistant rats is also shown, as well as lowering of triglyceride levels in serum insulin resistant, hyperinsulinemic and hypertriglycedemic rats. The compounds are orally effective anti-diabetic agents that potentially may reduce abnormality of glucose and lipid metabolism in diabetes.

    摘要翻译： 提供新的二苯乙烯和苯乙烯，其口服给药以降低大鼠的血糖水平。 还显示胰岛素抵抗大鼠的葡萄糖耐量，以及降低血清胰岛素抵抗，高胰岛素血症和高胰岛素血症大鼠的甘油三酯水平。 这些化合物是口服有效的抗糖尿病药物，其可能降低糖尿病中葡萄糖和脂质代谢的异常。

    Antibacterial hydroxamic acid derivatives
    59.
    发明授权
    Antibacterial hydroxamic acid derivatives 失效
    抗菌异羟肟酸衍生物

    公开(公告)号：US06545051B1

    公开(公告)日：2003-04-08

    申请号：US09889801

    申请日：2001-07-20

    申请人： Michael George Hunter ,  Raymond Paul Beckett ,  John Martin Clements ,  Mark Whittaker

    发明人： Michael George Hunter ,  Raymond Paul Beckett ,  John Martin Clements ,  Mark Whittaker

    IPC分类号： A61K3119

    CPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/255

    摘要： A method for the treatment of bacterial infections in humans and non-human mammals, which comprises administering to a subject suffering such infection an antibacterial effective dose of a compound of formula (I): wherein R1 represents hydrogen, hydroxy, amino, methyl, or trifluoromethyl; R2 represents a group R10—(X)n—(ALK)— wherein R10 represents hydrogen, a C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2-C6 alkenylene, C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent —NH—, —O— or —S— linkages; X represents —NH—, —O— or —S—, and n is 0 or 1; R represents hydrogen or C1-C6 alkyl; R3 represents the characterising group of a natural or non-natural &agr; amino acid in which any functional groups may be protected; and R4 represents an ester or thioester group.

    摘要翻译： 一种用于治疗人和非人哺乳动物细菌感染的方法，其包括向患有这种感染的受试者施用抗菌有效剂量的式（I）化合物：其中R 1表示氢，羟基，氨基，甲基或 三氟甲基 R 2表示R 10 - （X）n-（ALK） - ，其中R 10表示氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，ALK表示直链或支链 二价C 1 -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚烯基，C 2 -C 6亚炔基，并且可被一个或多个不相邻的-NH-，-O-或-S-键间隔; X表示-NH-，-O-或-S-，n表示0或1; R代表氢或C1-C6烷基; R3表示可以保护任何官能团的天然或非天然α氨基酸的表征基团; 并且R 4表示酯或硫酯基。

    6-methoxy-2-naphthylacetic acid prodrugs
    60.
    发明授权
    6-methoxy-2-naphthylacetic acid prodrugs 失效
    6-甲氧基-2-萘基乙酸前药

    公开(公告)号：US06525098B1

    公开(公告)日：2003-02-25

    申请号：US09697795

    申请日：2000-10-27

    申请人： Nnochiri Nkem Ekwuribe ,  Tatyana A. Dyakonov

    发明人： Nnochiri Nkem Ekwuribe ,  Tatyana A. Dyakonov

    IPC分类号： A61K3119

    CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/085 ,  A61K31/167 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/265

    摘要： The present invention provides therapeutically effective amounts of 6MNA prodrugs. The pharmaceutical composition comprises wherein R is H or COR′, wherein R′ is selected from the group consisting of C1 to C6 alkyl, (CH2)m O(CH2)n, (CH2)m(OC2H4)p O(CH2)n, (CH2)m(OC2H4)p, (OCH2H4)p ONO2 and (OCH2H4)p O(CH2)n wherein m is an integer from 2 to 4, and n and p are integers from 1 to 4. Alternatively, R is a therapeutic moiety.

    摘要翻译： 本发明提供治疗有效量的6MNA前药。 药物组合物包含R是H或COR'，其中R'选自C1-C6烷基，（CH2）m O（CH2）n，（CH2）m（OC2H4）pO（CH2）n， （CH 2）m（OC 2 H 4）p，（OCH 2 H 4）p ONO 2和（OCH 2 H 4）p O（CH 2）n，其中m是2至4的整数，n和p是1至4的整数。 治疗部分。