公开(公告)号：US20110183981A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13076267

申请日：2011-03-30

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: A61K31/5377 ,  C07D213/82 ,  A61K31/4412 ,  C07D237/24 ,  A61K31/50 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/78 ,  C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110178136A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13077414

申请日：2011-03-31

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: A61K31/4412 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are amino acid and phosphate prodrugs of compounds of the Formula V wherein R1, R2, R7, R8 and R9, and W are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, and inflammatory conditions in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases and inflammatory conditions in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式V化合物的氨基酸和磷酸酯前药，其中R 1，R 2，R 7，R 8和R 9和W如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，如癌症和炎症以及炎性病症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病和炎性病症的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07956073B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12043456

申请日：2008-03-06

Applicant: Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC: A61K31/433 ,  C07D285/12

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20110130406A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12676790

申请日：2008-09-05

Applicant: Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

Inventor： Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

IPC: A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20110118235A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12859182

申请日：2010-08-18

Applicant: James Jeffry Howbert ,  Gregory Dietsch ,  Robert Hershberg ,  Laurence E. Burgess ,  George A. Doherty ,  C. Todd Eary ,  Robert D. Groneberg ,  Zachary Jones

Inventor： James Jeffry Howbert ,  Gregory Dietsch ,  Robert Hershberg ,  Laurence E. Burgess ,  George A. Doherty ,  C. Todd Eary ,  Robert D. Groneberg ,  Zachary Jones

IPC: A61K31/55 ,  C07D403/10 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D223/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

Abstract: Provided are compositions and methods useful for modulation of signaling through the Toll-like receptors TLR7 and/or TLR8. The compositions and methods have use in treating or preventing disease, including cancer, autoimmune disease, infectious disease, inflammatory disorder, graft rejection, and graft-verses-host disease.

Abstract translation: 提供了可用于通过Toll样受体TLR7和/或TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法可用于治疗或预防疾病，包括癌症，自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性疾病，移植物排斥反应和移植物宿主病。

公开(公告)号：US20110105463A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13001201

申请日：2009-06-24

Applicant: Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff

Inventor： Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff

IPC: A61K31/397 ,  C07D311/02 ,  A61K31/352 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12 ,  A61K31/453 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: Compounds of Formula (I): in which A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

Abstract translation: 式（I）化合物：其中A1，A2，W，L，G，R7a，R7b，R8，R9和R10具有本说明书中给出的含义，是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US07879885B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US10593911

申请日：2005-03-23

Applicant: Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan

Inventor： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan

IPC: A61K31/44

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

Abstract: The present invention provides thioalkeneamides of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra-Rd, n and ring A are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

Abstract translation: 本发明提供了可用作转酮酶抑制剂的式（I）的硫代链烯酰胺：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Ra-Rd，n和环A如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。 本发明提供了抑制转酮醇酶活性，减少细胞核糖-5-磷酸水平，抑制核酸合成，抑制体外和体内细胞增殖和肿瘤细胞生长，刺激肿瘤细胞凋亡和通过给予式 （I）化合物或其药物组合物。

公开(公告)号：US20100331385A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12668005

申请日：2008-07-18

Applicant: Mark C. Munson ,  Brian R. Baer

Inventor： Mark C. Munson ,  Brian R. Baer

IPC: A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: Compounds of Formula (I) where R1 and R2 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in the treatment and prevention of various disorders mediated by kinases

Abstract translation: 其中R1和R2如本文所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗和预防由激酶介导的各种疾病

公开(公告)号：US20100292244A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12811983

申请日：2009-01-09

Applicant: Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mtchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

Inventor： Josef Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mtchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC: A61K31/517 ,  C07D403/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P15/02

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: The present invention provides a compound and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I. Also provided are methods of using the compound of this invention as an AKT protein kinase inhibitor and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了包含式I的化合物及其药学上可接受的盐。还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100261718A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12824559

申请日：2010-06-28

Applicant: Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

Inventor： Eli M. Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Allison L. Marlow ,  T. Brian Hurley

IPC: A61K31/541 ,  C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, R1, R2, R7, R8, and R9 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式及其药学上可接受的盐和前药的化合物，其中A，R 1，R 2，R 7，R 8和R 9如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增生性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。