公开(公告)号：US20140066453A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14011501

申请日：2013-08-27

申请人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

发明人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the formula I wherein R2, X and Z as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中本文定义的R2，X和Z是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070197537A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11699830

申请日：2007-01-30

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  John Gaudino ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 公开了使用式I化合物及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US09187462B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/84 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110130406A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12676790

申请日：2008-09-05

申请人： Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

发明人： Jason DeMeese ,  John Gaudino ,  Alicia Tarin Neitzel ,  Paul Lunghofer ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  Wendy B. Young ,  Daniel P. Sutherlin

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20060160838A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11334858

申请日：2006-01-19

申请人： Stephen Schlachter ,  John Gaudino ,  Laurence Burgess ,  Kevin Hunt

发明人： Stephen Schlachter ,  John Gaudino ,  Laurence Burgess ,  Kevin Hunt

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of the Formula I and diastereomers, tautomers, solvates, metabolites, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, A, L and Y are as defined herein. Such compounds are useful in the treatment of immunoregulatory and respiratory diseases in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of immunoregulatory and respiratory diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US20150087664A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14237143

申请日：2012-08-03

申请人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

发明人： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Robert J. Kaus ,  Samuel Kintz ,  Peter J. Mohr ,  David A. Moreno ,  Jacob Schwartz ,  Christopher S. Siedem ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3 and Ar as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中本文定义的R1，R2，R3和Ar是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20050245525A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11115993

申请日：2005-04-27

申请人： Kathleen Keegan ,  Edward Kesicki ,  John Gaudino ,  Adam Cook ,  Scott Cowen ,  Laurence Burgess

发明人： Kathleen Keegan ,  Edward Kesicki ,  John Gaudino ,  Adam Cook ,  Scott Cowen ,  Laurence Burgess

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/30 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/22 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D521/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Aryl- and heteroaryl-substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗与DNA复制中的DNA损伤或病变相关的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。 还公开了制备化合物的方法及其作为治疗剂的用途，例如用于治疗癌症和其它以DNA复制，染色体分离或细胞分裂缺陷为特征的疾病。

公开(公告)号：US20110053931A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12303930

申请日：2007-06-08

申请人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

发明人： John Gaudino ,  Steven Armen Boyd ,  Allison L. Marlow ,  Tomas Kaplan ,  Kin Chiu Fong ,  Jeongbeob Seo ,  Hongqi Tian ,  James Blake ,  Kevin Koch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P35/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/22 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating hyperproliferative disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula (I), and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物和立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的过度增殖性疾病。 使用式（I）化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物及其药学上可接受的盐的方法，用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种疾病或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20070238726A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11714342

申请日：2007-03-06

申请人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

发明人： James Blake ,  Steven Boyd ,  Jason De Meese ,  Kin Fong ,  John Gaudino ,  Tomas Kaplan ,  Allison Marlow ,  Jeongbeob Seo ,  Allen Thomas ,  Hongqi Tian ,  Frederick Cohen ,  Wendy Young

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formulas Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting receptor tyrosine kinases and for treating disorders mediated thereby. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib, and stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式Ia和Ib的化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制受体酪氨酸激酶和用于治疗由此介导的病症。 使用式Ia和Ib化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物及其药学上可接受的盐的方法用于体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这种病症或相关病理学 条件被公开。

公开(公告)号：US20060074123A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11268374

申请日：2005-11-07

申请人： Timothy Martins ,  Kerry Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence Burgess ,  John Gaudino ,  Zachary Jones ,  Bradley Newhouse ,  Stephen Schlachter

发明人： Timothy Martins ,  Kerry Fowler ,  Joshua Odingo ,  Edward Kesicki ,  Amy Oliver ,  Laurence Burgess ,  John Gaudino ,  Zachary Jones ,  Bradley Newhouse ,  Stephen Schlachter

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： Novel pyrrolidine compounds that are potent and selective inhibitors of PDE4, as well as methods of making the same, are disclosed. Use of the compounds in the treatment of inflammatory diseases and other diseases involving elevated levels of cytokines, as well as central nervous system (CNS) disorders, also is disclosed.