公开(公告)号：US20070244135A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11578375

申请日：2005-03-17

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9和/或 X具有权利要求1中所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070225347A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10593295

申请日：2005-03-15

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Arne Sutter ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Riera

IPC分类号： C07D233/00 ,  C07D233/66

CPC分类号： C07D233/90

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， R 10，R 11，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07138417B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10503616

申请日：2003-01-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Alfred Jonczyk ,  Simon Goodman

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/4402

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Novel biphenyl derivatives of the general formula I in which R1, R1′, R1″, R2, R2′, R3 and n are as defined in Patent claim 1, stereoisomers thereof and physiologically acceptable salts or solvates thereof are novel integrin inhibitors which preferentially inhibit the αvβ6 integrin receptor. The novel compounds can be used, in particular, as medicaments

摘要翻译： 通式I的新型联苯衍生物，其中R 1，R 1，R 2，R 1'，R 2， R 3和R 2如专利权利要求1中所定义，其立体异构体和其生理学上可接受的盐或溶剂合物是新的整联蛋白抑制剂，其优先抑制α2/ β6整联蛋白受体。 新化合物特别可用作药物

公开(公告)号：US09283225B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14234356

申请日：2012-06-15

申请人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Wolfgang Staehle ,  Oliver Schadt ,  Christine Knuehl ,  Manja Friese-Hamim ,  Bayard R. Huck ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which Het, R3 and R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of RON and can be employed, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中Het，R3和R4具有权利要求1所示含义的式I化合物是RON的抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US09249114B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US14118756

申请日：2012-04-12

申请人： Srinivasa R. Karra ,  Wolfgang Staehle ,  Eike Staub ,  Margarita Wucherer-Plietker

发明人： Srinivasa R. Karra ,  Wolfgang Staehle ,  Eike Staub ,  Margarita Wucherer-Plietker

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I in which R, R1, X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

摘要翻译： 其中R，R 1，X和Y具有权利要求1所示含义的式I化合物是TBK1和IKK的抑制剂; 并且可以用于治疗癌症和炎性疾病。

公开(公告)号：US20100168217A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12517642

申请日：2007-11-13

申请人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Gerald Scholz ,  Benoit Rondot ,  Jean Lafay

发明人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Gerald Scholz ,  Benoit Rondot ,  Jean Lafay

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D333/54

摘要： The invention relates to novel compound of the general formula (I), in which R has the meanings indicated in claim 1, to the preparation thereof and to the use thereof as medicaments. The compounds (I) are inhibitors of steroid sulfatase and are used for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新化合物，其中R具有权利要求1所述的含义，其制备方法及其作为药物的用途。 化合物（I）是类固醇硫酸酯酶的抑制剂，用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07547695B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US10579222

申请日：2004-10-14

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Karl-August Ackermann ,  Wolfgang Staehle ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Francesc Mitjans ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Marta Soler Riera

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X and X′ have the designations cited in patent claim 1. Said compounds are inhibitors of tyrosine kinases, especially TIE-2, and Raf kinases, and can, inter alia, be used for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，X和X'具有专利权利要求1中引用的名称。所述化合物是酪氨酸激酶抑制剂， 特别是TIE-2和Raf激酶，并且可以特别地用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07528139B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11578375

申请日：2005-03-17

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wolfgang Staehle ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9 and X have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 6，R 7，R 8，R 9和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08097727B2

公开(公告)日：2012-01-17

申请号：US11665113

申请日：2005-10-04

申请人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Wolfgang Staehle ,  Guenter Hoelzemann ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1a-R1e, R2a, R2b, R3 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1a-R1e，R2a，R2b，R3和R5具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可用于 尤其是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090306122A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US11908215

申请日：2006-02-13

申请人： Wolfgang Staehle ,  Timo Heinrich ,  Maria Kordowicz ,  Andree Blaukat ,  Lars Thore Burgdorf

发明人： Wolfgang Staehle ,  Timo Heinrich ,  Maria Kordowicz ,  Andree Blaukat ,  Lars Thore Burgdorf

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/06 ,  A61P35/00 ,  A61P27/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/06

摘要： Compound of the formula (I), in which X, R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中X，R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，特别可用于 治疗肿瘤。