公开(公告)号：USD282037S

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US478206

申请日：1983-03-23

申请人： Douglas R. Lawson ,  Michael W. Fountain

设计人： Douglas R. Lawson ,  Michael W. Fountain

公开(公告)号：US08545874B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12772838

申请日：2010-05-03

申请人： Michael W. Fountain

发明人： Michael W. Fountain

IPC分类号： A61K8/14 ,  A61K9/51 ,  A61K31/375 ,  A61Q19/00 ,  A61K8/55

CPC分类号： A61K9/5123 ,  A61K8/14 ,  A61K8/42 ,  A61K8/4953 ,  A61K8/553 ,  A61K8/602 ,  A61K8/67 ,  A61K8/673 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K9/5107 ,  A61K31/122 ,  A61K31/167 ,  A61K31/375 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/714 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/92 ,  A61Q19/00 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/797 ,  Y10S977/906 ,  Y10S977/907

摘要： Nanolipidic Particles (NLPs) having average mean diameters of 1 nm to 20 nm are made from a precursor solution. NLPs can be loaded with a desired passenger molecule. Assemblies of these particles, called NLP assemblies, result in a vehicle population of a desired size. Single application or multifunction NLP assemblies are made from the loaded NLPs and range in size from about 30 to about 200 nm. A method of using preloaded NLPs to make larger carrier vehicles or a mixed population provides increased encapsulation efficiency. NLPs have application in the cosmetics, pharmaceutical, and food and beverage industries.

摘要翻译： 平均直径为1nm〜20nm的纳米脂质颗粒（NLP）由前体溶液制成。 NLP可以装载所需的乘客分子。 称为NLP组件的这些颗粒的组件导致具有所需尺寸的车辆总体。 单一应用或多功能NLP组件由加载的NLP制成，尺寸范围为约30至约200nm。 使用预加载的NLP来制造更大载体载体或混合群体的方法提供了提高的包封效率。 NLP适用于化妆品，制药和食品饮料行业。

公开(公告)号：US5059591A

公开(公告)日：1991-10-22

申请号：US405623

申请日：1989-09-12

申请人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

发明人： Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/48053 ,  A61K47/48123 ,  A61K9/127

摘要： Preparations of drugs in admixture with certain ligands are described which, when administered to animals or humans, are less toxic than conventional drug preparations. Although the toxicity of the drug-ligand preparations described is greatly reduced, the drug retains pharmacological activity.

摘要翻译： 描述了与某些配体混合的药物的制备，其当施用于动物或人时比常规药物制剂毒性低。 虽然所述药物 - 配体制剂的毒性大大降低，但药物保留药理活性。

公开(公告)号：US5030453A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US660573

申请日：1984-10-12

申请人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

发明人： Robert P. Lenk ,  Michael W. Fountain ,  Andrew S. Janoff ,  Mircea C. Popescu ,  Steven J. Weiss ,  Richard S. Ginsberg ,  Marc J. Ostro ,  Sol M. Gruner

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/1277 ,  A61K9/127

摘要： A new and substantially improved type of lipid vesicle, called stable plurilamellar vesicles (SPLVs), are described, as well as the process for making the same and X-ray diffraction methods for identifying the same. SPLVs are characterized by lipid bilayers enclosing aqueous compartments containing one or more entrapped solutes, the concentration of such solutes in each aqueous compartment being substantially equal to the concentration of solutes used to prepare the SPLVs. The bilayers of SPLVs are substantially non-compressed. SPLVs are stable during storage and can be used in vivo for the sustained release of compounds and in the treatment of disease.

摘要翻译： 描述了称为稳定多层囊泡（SPLV）的新的和基本上改进的类型的脂质囊泡，以及制备相同的方法和用于鉴定其的X射线衍射方法。 SPLV的特征在于包围含有一个或多个截留的溶质的水性隔室的脂质双层，每个水分隔室中的这种溶质的浓度基本上等于用于制备SPLV的溶质的浓度。 SPLV的双层基本上是非压缩的。 SPLV在储存期间是稳定的，并且可以在体内用于化合物的持续释放和疾病的治疗。

公开(公告)号：US5000958A

公开(公告)日：1991-03-19

申请号：US633481

申请日：1984-07-26

申请人： Michael W. Fountain ,  Steven J. Weiss ,  Robert P. Lenk ,  Mircea C. Popescu ,  Richard S. Ginsberg

发明人： Michael W. Fountain ,  Steven J. Weiss ,  Robert P. Lenk ,  Mircea C. Popescu ,  Richard S. Ginsberg

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/127

摘要： The invention encompasses mixtures of antimicrobial agents coencapsulated in liposomes which when administered in vivo exert an enhanced therapeutic effect. The therapeutic effectiveness of the coencapsulated antimocrobial agents is greater than that of the same combination administered either in solution or as a mixture of liposome populations each containing one of the antimicrobial agents.

摘要翻译： 本发明包括在脂质体中包封的抗微生物剂的混合物，其在体内施用时发挥增强的治疗效果。 胶囊化抗菌剂的治疗效果大于在溶液或作为每种含有一种抗微生物剂的脂质体群体的混合物中施用的相同组合。

公开(公告)号：US4897384A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US844248

申请日：1986-03-24

申请人： Andrew S. Janoff ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

发明人： Andrew S. Janoff ,  Carl R. Alving ,  Michael W. Fountain ,  Robert P. Lenk ,  Marc J. Ostro ,  Mircea C. Popescu ,  Paul A. Tremblay ,  Alan L. Weiner

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K9/127 ,  A61K31/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/70 ,  A61K47/00 ,  A61K47/48

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/48053 ,  A61K47/48123 ,  A61K47/48215

摘要： Preparations of drugs in admixture with certain ligands are described which, when administered to animals or humans, are less toxic than conventional drug preparations. Although the toxicity of the drug-ligand preparations described is greatly reduced, the drug retains pharmacological activity.

摘要翻译： 描述了与某些配体混合的药物的制备，其当施用于动物或人时比常规药物制剂毒性低。 虽然所述药物 - 配体制剂的毒性大大降低，但药物保留药理活性。

公开(公告)号：US4880635A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US759419

申请日：1985-07-26

申请人： Andrew S. Janoff ,  Pieter R. Cullis ,  Marcel B. Bally ,  Michael W. Fountain ,  Richard S. Ginsberg ,  Michael J. Hope ,  Thomas D. Madden ,  Hugh P. Schieren ,  Regina L. Jablonski

发明人： Andrew S. Janoff ,  Pieter R. Cullis ,  Marcel B. Bally ,  Michael W. Fountain ,  Richard S. Ginsberg ,  Michael J. Hope ,  Thomas D. Madden ,  Hugh P. Schieren ,  Regina L. Jablonski

IPC分类号： C07D475/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/715 ,  A61K45/00 ,  A61K45/08 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02 ,  B01J13/04 ,  C07D519/00 ,  C07H15/252 ,  C07H19/09

CPC分类号： A61K9/1277 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1278

摘要： Dehydrated liposomes are prepared by drying liposome preparations under reduced pressure in the presence of one or more protective sugars, e.g., the disaccharides trehalose and sucrose. Preferably, the protective sugars are present at both the inside and outside surfaces of the liposome membranes. Freezing of the liposome preparation prior to dehydration is optional. Alternatively, the protective sugar can be omitted if: (1) the liposomes are of the type which have multiple lipid layers; (2) the dehydration is done without prior freezing; and (3) the dehydration is performed to an end point which results in sufficient water being left in the preparation (e.g., at least 12 moles water/mole lipid) so that the integrity of a substantial portion of the multiple lipid layers is retained upon rehydration. Concentration gradients capable of generating transmembrane potentials can be created across the liposome membranes either before or after dehydration, and the transmembrane potentials resulting from these gradients can be used to load charged materials, e.g., drugs, into the liposomes.

摘要翻译： 通过在一种或多种保护性糖例如二糖类海藻糖和蔗糖的存在下，减压干燥脂质体制剂来制备脱水脂质体。 优选地，保护性糖存在于脂质体膜的内表面和外表面。 在脱水之前冻干脂质体制剂是任选的。 或者，如果：（1）脂质体是具有多个脂质层的类型，则可以省略保护性糖; （2）脱水是在没有预先冻结的情况下进行的; 和（3）脱水进行到终点，导致制剂中留有足够的水（例如，至少12摩尔水/摩尔脂质），使得大部分多脂质层的完整性保持在 补液。 可以在脱水之前或之后在脂质体膜上产生能够产生跨膜电位的浓度梯度，并且由这些梯度产生的跨膜电位可用于将带电材料（例如药物）加载到脂质体中。

公开(公告)号：US4588578A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US521176

申请日：1983-08-08

申请人： Michael W. Fountain ,  Steven J. Weiss ,  Mircea C. Popescu

发明人： Michael W. Fountain ,  Steven J. Weiss ,  Mircea C. Popescu

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/127 ,  A61K51/00 ,  B01J13/02 ,  A61K43/00

CPC分类号： A61K9/1277 ,  Y10S436/829 ,  Y10T428/2984

摘要： A process for the preparation in a monophasic solvent system of a new type of lipid vesicles, called monophasic lipid vesicles (MPVs). MPVs can be made to encapsulate one or more bioactive agents. MPVs are stable during storage and can be used in vivo in the treatment of disease.

摘要翻译： 在单相溶剂系统中制备称为单相脂质囊泡（MPV）的新型脂质囊泡的方法。 可以制备MPV以包封一种或多种生物活性剂。 MPV在储存过程中是稳定的，可用于体内治疗疾病。