公开(公告)号：US20160200723A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14913635

申请日：2014-08-21

Applicant: GENENTECH, INC. ,  ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Chong HAN ,  Keena GREEN ,  Francis GOSSELIN ,  Michelangelo SCALONE ,  Paul J. NICHOLS ,  Weidong LIU ,  Keith L. SPENCER ,  Zackary D. CRANE ,  Peter J. STENGEL ,  Sagar SHAKYA

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The invention provides processes of preparation thereof useful in the preparation of compounds that can be used as CHK1 inhibitors.

Abstract translation: 本发明提供了可用于制备可用作CHK1抑制剂的化合物的制备方法。

公开(公告)号：US09346805B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US13676963

申请日：2012-11-14

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  James Graham

IPC: C07D471/10 ,  C07D487/10

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: The present invention provides compounds of Formula I including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US09309204B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14401091

申请日：2013-05-17

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Jonathan W. Lane ,  Travis Remarchuk ,  Sagar Shakya ,  Keith L. Spencer ,  Peter J. Stengel

IPC: C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

Abstract: The invention provides new processes for making and purifying hydroxylated cyclopenta[d]pyrimidine compounds, which are useful for the treatment of diseases such as cancer as AKT protein kinase inhibitors, including the compound (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one.

Abstract translation: 本发明提供了用于制备和纯化羟基化环戊二烯并[d]嘧啶化合物的新方法，其可用于治疗诸如癌症的疾病作为AKT蛋白激酶抑制剂，包括化合物（S）-2-（4-氯苯基）-1 - （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基） -1。

公开(公告)号：US09221841B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US14663286

申请日：2015-03-19

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Shelley Allen ,  Ellen Laird ,  Joseph P. Lyssikatos ,  John E. Robinson ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  Walter C. Voegtli

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D285/12 ,  C07D471/04 ,  C07D419/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6539 ,  C07D497/04

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07F9/65395

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US09174981B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13994048

申请日：2011-12-13

Applicant: Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

Inventor： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

Abstract: Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

Abstract translation: 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义，是cFMS的抑制剂，可用于治疗纤维化，骨相关疾病，癌症 ，自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，哺乳动物的疼痛和灼伤。

公开(公告)号：US09168254B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14351835

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Donald T. Corson ,  Christopher M. Lindemann ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphs of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine are provided herein. Processes for preparing the polymorphs and pharmaceutical composition comprising the polymorphs are also disclosed.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基） 吡啶-2-基）喹唑啉-4,6-二胺。 还公开了制备多晶型物的方法和包含多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150299182A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14441133

申请日：2013-11-08

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Amgen Inc.

Inventor： Sylvie Asselin ,  Lisa Brett ,  Ying Chen ,  Donald T. Corson ,  Andrew Cosbie ,  Robert Farrell ,  Indrani W. Gunawardana ,  Jinkun Huang ,  Jonathan W. Lane ,  Dennis Lei ,  Christopher M. Lindemann ,  Van Luu ,  Coralee G. Mannila ,  Robert Milburn ,  Henry Morrison ,  Helming Tan ,  Jason Tedrow ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07B2200/13

Abstract: The present invention relates to crystalline polymorph forms of (1S)-1-[5-({3-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]-5-(pyridin-2-ylsulfanyl)pyridin-2-yl}amino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]ethane-1,2-diol, to pharmaceutical compositions comprising such crystalline polymorph forms, and to processes for preparing them. The invention further relates to methods of treatment of diabetes related disorders comprising administering such solid-state forms or compositions thereof to a subject, and to use of such crystalline polymorph forms in the manufacture of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及（1S）-1- [5 - （{3 - [（2-甲基吡啶-3-基）氧基] -5-（吡啶-2-基硫烷基）吡啶-2-基} 氨基）-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇，包括这种结晶多晶型物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及治疗糖尿病相关病症的方法，包括将这种固态形式或其组合物施用于受试者，以及在制备药物中使用这种结晶多晶型物。

公开(公告)号：US09156795B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13463499

申请日：2012-05-03

Applicant: John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

Inventor： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

IPC: C07D235/08 ,  C07D235/06

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D235/06

Abstract: The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation.

Abstract translation: 本发明涉及化合物1硫酸氢盐和溶剂合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。

公开(公告)号：US09155726B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13913091

申请日：2013-06-07

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Michael J. Humphries ,  Shannon L. Winski

IPC: A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Methods of treating cancer by administering a DNA damaging agent and a CHK1 Inhibitor on a dosing regimen are provided.

Abstract translation: 提供了通过在给药方案上施用DNA损伤剂和CHK1抑制剂来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09133187B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14002079

申请日：2012-02-28

Applicant: James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

Inventor： James F. Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Jason Demeese ,  Rustam Garrey ,  John J. Gaudino ,  Robert J. Kaus ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allison L. Marlow ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Christopher S. Siedem ,  Allen A. Thomas ,  Eli Wallace ,  Steven Mark Wenglowsky ,  Steven Boyd

IPC: A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052

Abstract: Compounds having the formula I wherein Z, Z1 Z2 Z3, R3a, R3b and Rb and as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

Abstract translation: 具有式I的化合物，其中Z，Z 1 Z 2 Z 3，R 3a，R 3b和R b如本文所定义是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。