公开(公告)号：US20050032772A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937636

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050222145A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11141153

申请日：2005-05-31

申请人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050032792A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937533

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are cathepsin S ,K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050026904A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10926803

申请日：2004-08-26

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。