公开(公告)号：US08969335B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14342911

申请日：2012-08-13

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Michael Eggenweiler

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Michael Eggenweiler

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y具有权利要求1所述含义的式I化合物是TBK1和IKK的抑制剂， 并且可以用于治疗癌症和炎性疾病。

公开(公告)号：US20140336201A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14445227

申请日：2014-07-29

申请人： Guenter HOELZEMANN ,  Dieter DORSCH ,  Alfred JONCZYK ,  Christiane AMENDT ,  Frank ZENKE

发明人： Guenter HOELZEMANN ,  Dieter DORSCH ,  Alfred JONCZYK ,  Christiane AMENDT ,  Frank ZENKE

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途 受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US08815893B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13580277

申请日：2011-01-10

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D453/02 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetarylaminonaphthyridine derivatives of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, W1, W2, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，W 1，R 2，R 3，R 4，W 1，W 2，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新颖的杂芳基氨基萘啶衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， ，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20140228340A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14342911

申请日：2012-08-13

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Michael Eggenweiler

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hans-Michael Eggenweiler

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  C07D491/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TBK1 and IKKε and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer and inflammatory diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y具有权利要求1所述含义的式I化合物是TBK1和IKK的抑制剂， 并且可以用于治疗癌症和炎性疾病。

公开(公告)号：US08623870B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13143646

申请日：2009-12-10

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

摘要： Compounds of the formula (I), in which D, R1, R2, R3, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中D，R 1，R 2，R 3，R 4具有权利要求1中所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US08604036B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US12988666

申请日：2009-03-24

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, W and D have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，W和D具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，特别是用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US08586599B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13141142

申请日：2009-11-24

申请人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Eva Kriegbaum ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention relates to 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morpholin-4-yl-ethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-2H-pyridazin-3-one dihydrogenphosphate, its solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及6-（1-甲基-1H-吡唑-4-基）-2- {3- [5-（2-吗啉-4-基 - 乙氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -2H-哒嗪-3-酮磷酸二氢盐，其溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。

公开(公告)号：US08580781B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12668535

申请日：2008-04-29

申请人： Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R4′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US20130289017A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13978545

申请日：2011-12-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/02

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R2a and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of PDK1 and cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R2a和R3具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是PDK1的抑制剂和细胞增殖/细胞活力，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08557813B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12808928

申请日：2008-11-25

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4'具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。