公开(公告)号：US09151743B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13127834

申请日：2009-10-05

申请人： Roland Kellner ,  Frank Zenke ,  Joerg Bomke

发明人： Roland Kellner ,  Frank Zenke ,  Joerg Bomke

IPC分类号： G01N33/50 ,  C12Q1/37

CPC分类号： G01N33/5017 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/948 ,  G01N2800/52

摘要： The invention relates to a method for screening compounds, which inhibit MetAP2 activity, by providing a cellular system or a sample thereof being capable of expressing MetAP2 and/or EEF1A, incubating at least a portion of the system with compounds to be screened, and detecting MetAP2 inhibition by determining EEF1A with N-terminal methionine residue (MetEEF1A). Another object of the invention concerns a method for monitoring physiological and/or pathological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by MetAP2 activity, by administering an effective amount of at least a single compound to a mammal in need of such treatment and determining MetEEF1A in a biological sample withdrawn from the mammal. The invention also relates to the use of EEF1A as biomarker.

摘要翻译： 本发明涉及通过提供能够表达MetAP2和/或EEF1A的细胞系统或其样品，将至少一部分系统与要筛选的化合物孵育并检测的方法来筛选抑制MetAP2活性的化合物的方法 通过测定具有N-末端甲硫氨酸残基（MetEEF1A）的EEF1A的MetAP2抑制。 本发明的另一个目的是通过向需要这种治疗的哺乳动物施用有效量的至少一种化合物来监测通过MetAP2活性引起，介导和/或传播的生理和/或病理状态的方法，以及 测定从哺乳动物取出的生物样品中的MetEEF1A。 本发明还涉及使用EEF1A作为生物标志物。

公开(公告)号：US08524732B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12532002

申请日：2008-02-21

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, W, Q1, Q2, Z, s and m have the meanings indicated in Claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y，W，Q 1，Q 2，Z，s和m具有权利要求1所示的含义， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08410143B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12488191

申请日：2009-06-19

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell ,  Dirk Finsinger

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell ,  Dirk Finsinger

IPC分类号： A61K31/4412 ,  C07D213/68

CPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to methylene urea derivatives of formula (I), the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

公开(公告)号：US20120316166A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13580277

申请日：2011-01-10

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D453/02 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetarylaminonaphthyridine derivatives of formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, W1, W2, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，W 1，R 2，R 3，R 4，W 1，W 2，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新颖的杂芳基氨基萘啶衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， ，用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120101095A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379773

申请日：2010-05-27

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel alkoxy-thienopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 and R2 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型烷氧基 - 噻吩并嘧啶衍生物，其中R 1和R 2具有权利要求1的含义，是TGF-β受体I激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08110583B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11917283

申请日：2006-05-31

申请人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Compounds of the formula I, in which s, k, I, W, R1, R2, R3, and U have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中s，k，I，W，R 1，R 2，R 3和U具有权利要求1所示含义的式I化合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110281859A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D473/34 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D265/36 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07691886B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10564185

申请日：2004-06-15

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Matthias Wiesner ,  Lars Thore Burgdorf ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Matthias Wiesner ,  Lars Thore Burgdorf ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/64

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to benzimidazole derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical compositions and methods of treatment, comprising administering said pharmaceutical compositions to patients.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯并咪唑衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物和治疗方法中的应用，包括给予所述 药物组合物给患者。

公开(公告)号：US20100022530A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12520451

申请日：2007-11-22

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4453

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/72 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula (I) in which A1, A2, R1, X1, X2, X3, Y, R2, Cy and n have meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中A1，A2，R1，X1，X2，X3，Y，R2，Cy和n具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090163556A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12273040

申请日：2008-11-18

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/4402 ,  C07D213/63 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： The present invention relates to glycinamide derivatives of formula I, A-D-B  (I), wherein A, D, and B are as herein defined, as well as the use of the compounds of formula I as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition, and a method of treatment comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的甘氨酰胺衍生物，<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”→> ADB（I），<？in-line-formula description =“In- 其中A，D和B如本文所定义，以及式I化合物作为raf-激酶抑制剂的用途，式I化合物用于 药物组合物的制造，以及包括向患者施用所述药物组合物的治疗方法。