一种Tirzepatide的制备方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119708195A

    公开(公告)日:2025-03-28

    申请号:CN202311261732.1

    申请日:2023-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种Tirzepatide的制备方法,具体包括配制裂解试剂并预冷、加入Tirzepatide肽树脂反应、过滤收集裂解液并用水稀释,然后加入有机溶剂萃取分液再收集水相、调节pH并静置收集沉淀物、溶解沉淀物后过滤、纯化滤液、馏分冻干。本发明避免了醚的使用,以水稀释法替代醚沉降法,通过萃取步骤除去裂解脱落的保护基,且后续的纯化更容易,同样不涉及醚的使用,生产周期短,废液量少,降低成本,对环境友好,杂质少,收率高,利于进行连续化的工业化放大生产。

    一种减少索马鲁肽微滤分离损耗的方法

    公开(公告)号:CN119684429A

    公开(公告)日:2025-03-25

    申请号:CN202411838227.3

    申请日:2024-12-13

    Abstract: 本发明公开了一种减少索马鲁肽微滤分离损耗的方法,包括以下步骤:(1)向含有索马鲁肽的溶液中添加无机盐,得到第一溶液;(2)调节步骤(1)得到的第一溶液的pH,得到第二溶液;(3)将步骤(2)得到的第二溶液进行微滤处理。本发明所提供的方法使溶液中索马鲁肽聚集体的平均粒径降至100nm以下,大幅提高微滤时索马鲁肽透过微滤膜的透过率,并降低膜材料对索马鲁肽的吸附量,在微滤分离索马鲁肽时,使其损失量显著降低,促进高效的膜分离技术在索马鲁肽分离纯化生产中的应用,并降低其分离纯化成本,为索马鲁肽在医药工业中的应用提供了保障。

    一种索玛鲁肽的合成方法

    公开(公告)号:CN114685645B

    公开(公告)日:2025-03-21

    申请号:CN202011618277.2

    申请日:2020-12-30

    Abstract: 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法,包括以下步骤:肽片段I的合成:#imgabs0#肽片段III的合成:Cys18‑Gly31;中间体I的合成:His1‑Gln17‑Cys18‑Gly31;索玛鲁肽粗肽的合成;或肽片段II的合成:#imgabs1#肽片段IV的合成:Cys19‑Gly31;中间体II的合成:His1‑Ala18‑Cys19‑Gly31;索玛鲁肽粗肽的合成。本发明可以通过对固相合成两个片段肽进行纯化,大大减少最终索玛鲁肽产品消旋、氧化、水解产生的杂质。同时由于两个片段可以同时合成,提高合成效率。在液相进行两段片段肽液相一步反应制得索玛鲁肽粗肽,在最终的液相色谱纯化步骤中,杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽,而是未缩合的部分片段,不会造成纯化上的困难,此外,未缩合的部分肽片段还能回收再利用,节约了成本。

    一种替尔泊肽的纯化方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119490579A

    公开(公告)日:2025-02-21

    申请号:CN202411918506.0

    申请日:2024-12-24

    Abstract: 本发明属于多肽药物的纯化技术领域,具体涉及一种替尔泊肽的纯化方法,包括(a)使用乙腈水溶液制备替尔泊肽粗品溶液;(b)选用特定的固定相、流动相、洗脱梯度对替尔泊肽的粗品溶液进行第一次纯化,得到第一馏分;(c)选用特定的固定相、流动相、洗脱梯度对第一馏分进行第二次纯化,得到第二馏分;(d)对第二馏分进行纳滤浓缩、换盐、过滤除菌、冻干得到替尔泊肽产品。通过本发明纯化方法得到的产品纯度高达99.5%以上,纯化总回收率高达80%以上。本发明的单针洗脱周期只有35~40分钟,大幅减少了替尔泊肽纯化过程中有机溶剂的使用,降低了纯化成本且更趋向于环保的长期发展。

    一种替度鲁肽的合成方法
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119409797A

    公开(公告)日:2025-02-11

    申请号:CN202510018946.9

    申请日:2025-01-07

    Abstract: 本发明公开了一种替度鲁肽的合成方法,属于多肽合成技术领域,该合成方法首先利用Lys的侧链氨基与树脂反应,将树脂与Lys或含有Lys的片段结合,获得氨基酸‑树脂复合物,然后在氨基酸‑树脂复合物的Lys的N端按照替度鲁肽C端到N端的氨基酸序列依次连接第5位以及之后的氨基酸或氨基酸片段,获得肽树脂;最后在肽树脂的Lys的C端偶联片段H‑Ile31‑Thr32(tBu)‑Asp33(OtBu)‑OtBu,获得替度鲁肽树脂。本发明避免了偶联过程中产生消旋杂质,降低了偶联难度,并减少了缺失杂质的产生几率,显著提高粗品的纯度,提高产品的收率,具有良好的应用前景。

    兽药用IgG Fc变体
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119390821A

    公开(公告)日:2025-02-07

    申请号:CN202411340586.6

    申请日:2018-08-15

    Abstract: 本发明涉及一种兽药用IgG Fc变体,提供涉及陪伴动物的变体IgG Fc多肽的多种实施方案,所述变体IgG Fc多肽具有增加的蛋白A结合以易于纯化,降低的C1q结合以减少补体介导的免疫应答,降低的CD16结合,增强的稳定性,和/或形成异二聚体蛋白的能力。此外,提供涉及包含此类变体IgG Fc多肽的抗体和融合蛋白的多种实施方案。还提供了涉及包含一或多个变体GLP1多肽的邻接多肽的多种实施方案。另外提供了涉及邻接多肽或异二聚体多肽的多种实施方案,所述邻接多肽或异二聚体多肽作为双重GLP1受体和胰高血糖素受体激动剂。在多种实施方案中,此类多肽可被用于治疗,例如,陪伴动物诸如犬类、猫类、和马类中的糖尿病、肥胖或相关适应症。

    一种索玛鲁肽的合成方法

    公开(公告)号:CN114249810B

    公开(公告)日:2025-01-24

    申请号:CN202111501211.X

    申请日:2021-12-09

    Abstract: 本发明公开了一种索玛鲁肽的合成方法,包括合成第一肽片段II,合成第二肽片段IV,一锅异睛介导第一肽片段II和第二肽片段IV连接/脱Fmoc反应。本发明方法多肽片段的连接和脱Fmoc保护在同一个容器中进行,无需纯化中间体,连接效率高。使用的第一肽片段II、第二肽片段IV是侧链未保护的肽片段,反应过程中不会导致氨基酸差向异构化、易于操作、转化迅速,并且其溶解性好,在进行多肽片段偶联前可以通过高效液相色谱进行纯化,在最终的液相色谱纯化步骤中,杂质不是缺少一个或几个氨基酸的缺损肽,而是未缩合的部分片段,大大减少最终产品消旋、氧化、水解产生的杂质,减轻最终成品纯化上的难度,节省了成本。

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