一种替尔泊肽的纯化方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119490579A

    公开(公告)日:2025-02-21

    申请号:CN202411918506.0

    申请日:2024-12-24

    Abstract: 本发明属于多肽药物的纯化技术领域,具体涉及一种替尔泊肽的纯化方法,包括(a)使用乙腈水溶液制备替尔泊肽粗品溶液;(b)选用特定的固定相、流动相、洗脱梯度对替尔泊肽的粗品溶液进行第一次纯化,得到第一馏分;(c)选用特定的固定相、流动相、洗脱梯度对第一馏分进行第二次纯化,得到第二馏分;(d)对第二馏分进行纳滤浓缩、换盐、过滤除菌、冻干得到替尔泊肽产品。通过本发明纯化方法得到的产品纯度高达99.5%以上,纯化总回收率高达80%以上。本发明的单针洗脱周期只有35~40分钟,大幅减少了替尔泊肽纯化过程中有机溶剂的使用,降低了纯化成本且更趋向于环保的长期发展。

    一种司美格鲁肽的制备方法

    公开(公告)号:CN117986349B

    公开(公告)日:2024-10-01

    申请号:CN202410329732.9

    申请日:2024-03-21

    Abstract: 本发明提供了一种司美格鲁肽的制备方法,以树脂为固相载体,按照司美格鲁肽的一级序列,通过固相合成方法,从C端到N端依次偶联氨基酸和二肽片段,得到司美格鲁肽全保护树脂,经裂解、纯化得到司美格鲁肽;所述二肽片段包括7~8二肽片段、9~10二肽片段、12~13二肽片段、17~18二肽片段、21~22二肽片段、24~25二肽片段以及34~35二肽片段,其中7~8二肽片段为Boc‑His(Trt)‑Aib‑OH、9~10二肽片段为Fmoc‑Glu(OtBu)‑G1y‑OH、12~13二肽片段为Fmoc‑Phe‑Thr(tBu)‑OH、17~18二肽片段为Fmoc‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑OH、21~22二肽片段为Fmoc‑Glu(OtBu)‑G1y‑OH、24~25二肽片段为Fmoc‑Ala‑Ala‑OH、34~35二肽片段为Fmoc‑Arg(Pbf)‑Gly‑OH。通过本发明方法制备的司美格鲁肽收率高、纯度高。

    一种司美格鲁肽的制备方法

    公开(公告)号:CN117986349A

    公开(公告)日:2024-05-07

    申请号:CN202410329732.9

    申请日:2024-03-21

    Abstract: 本发明提供了一种司美格鲁肽的制备方法,以树脂为固相载体,按照司美格鲁肽的一级序列,通过固相合成方法,从C端到N端依次偶联氨基酸和二肽片段,得到司美格鲁肽全保护树脂,经裂解、纯化得到司美格鲁肽;所述二肽片段包括7~8二肽片段、9~10二肽片段、12~13二肽片段、17~18二肽片段、21~22二肽片段、24~25二肽片段以及34~35二肽片段,其中7~8二肽片段为Boc‑His(Trt)‑Aib‑OH、9~10二肽片段为Fmoc‑Glu(OtBu)‑G1y‑OH、12~13二肽片段为Fmoc‑Phe‑Thr(tBu)‑OH、17~18二肽片段为Fmoc‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑OH、21~22二肽片段为Fmoc‑Glu(OtBu)‑G1y‑OH、24~25二肽片段为Fmoc‑Ala‑Ala‑OH、34~35二肽片段为Fmoc‑Arg(Pbf)‑Gly‑OH。通过本发明方法制备的司美格鲁肽收率高、纯度高。

    一种替尔泊肽的固相制备方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119529056A

    公开(公告)日:2025-02-28

    申请号:CN202411746036.4

    申请日:2024-11-29

    Abstract: 本发明涉及多肽药物制备方法技术领域,提供了一种替尔泊肽的固相制备方法,以氨基树脂为起始树脂,用固相合成法按照所述替尔泊肽的氨基酸序列依次偶联氨基酸和小片段肽合成替尔泊肽树脂,所述替尔泊肽树脂经裂解、纯化得到替尔泊肽纯品。其中,所述小片段肽为1~4四肽片段Boc‑Tyr(tBu)‑Aib‑Glu(OtBu)‑G1y‑OH、5~6二肽片段Fmoc‑Thr(tBu)‑Phe‑OH、7~8二肽片段Fmoc‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑OH、10~11二肽片段Fmoc‑Tyr(tBu)‑Ser(tBu)‑OH、12~13二肽片段Fmoc‑Ile‑Aib‑OH、17~18二肽片段Fmoc‑Ile‑Ala‑OH、20侧链肽Fmoc‑Lys(AEEA‑AEEA‑γ‑Glu(α‑OtBu)‑Eicosanedioic acid(mon‑tBu))‑OH、28~30三肽片段Fmoc‑Ala‑Gly‑G1y‑OH、32~34三肽片段Fmoc‑Ser(tBu)‑Ser(tBu)‑Gly‑OH和36~38三肽片段Fmoc‑Pro‑Pro‑Pro‑OH;偶联所述氨基酸和所述小片段肽的偶联剂选自Oxyma和DIC、TPTU和TMP或COMU和DIEA。通过本发明方法制备的替尔泊肽粗品的收率高、纯度高。

    一种固相合成实验用的反应釜

    公开(公告)号:CN216987614U

    公开(公告)日:2022-07-19

    申请号:CN202220676310.5

    申请日:2022-03-24

    Abstract: 本实用新型提出了一种固相合成实验用的反应釜,包括反应釜本体、支撑架,所述反应釜本体安装在支撑架上,且反应釜本体位于支撑架的中部位置,所述支撑架上安装有竖直设置的固定筒,所述固定筒内开设有滑腔,所述固定筒上设有插入滑腔内的滑杆,所述固定筒上设有用于锁定滑杆的第一锁定件,所述滑杆的两侧均转动连接有多个转杆,所述转杆远离滑杆的一端连接有用于线路排布的排布件,所述滑杆上远离固定筒的一端安装有竖直杆,所述竖直杆上滑动穿接有横向设置的排布杆,所述排布杆上开设有多个排线孔。本实用新型提出了一种固相合成实验用的反应釜,解决了反应釜上线路过多易错乱,不便于排布的问题。

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