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公开(公告)号:CN116693432A
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN202310993709.5
申请日:2023-08-09
申请人: 山东国邦药业有限公司 , 国邦医药集团股份有限公司
IPC分类号: C07C315/04 , C07C317/48 , C07D263/26
摘要: 本发明公开了一种氟苯尼考中间体D‑乙酯的制备方法,属于有机合成技术领域,所述制备方法为向反应容器中加入甘氨酸乙酯、Evans手性辅基、第一次加入乙醇,搅拌,水浴升温到50℃进行回流保温4h,加入对甲砜基苯甲醛、第二次加入乙醇,调节pH,升温至35‑50℃进行缩合反应,控制缩合反应的时间为5h,缩合反应结束,加入氢氧化锂,继续保温1h后,缓慢降温至4‑6℃,继续保温20min,过滤,打浆,将滤饼烘干,得到D‑乙酯;本发明能够提高收率和原料利用率,避免引入硫酸铜和硫化钠,减轻三废处理压力,对环境友好,减少污染。
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公开(公告)号:CN115572237B
公开(公告)日:2023-08-22
申请号:CN202211298299.4
申请日:2022-10-23
申请人: 苏州爱玛特生物科技有限公司
IPC分类号: C07C227/20 , C07C229/08 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D263/26
摘要: 本发明公开了一种L‑α‑新戊基甘氨酸的制备方法,属于医药中间体技术领域。甘氨酸在碱性条件下氨基保护得到化合物2,接着路易斯酸催化下与缩醛关环得到化合物3,接着在丁基锂和手性配体作用下与新戊基溴反应再水解得到化合物5,最后脱保护得到L‑α‑新戊基甘氨酸。本发明工艺原料易得,步骤简短,反应选择性高,手性纯度超过99.5%ee,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN115572237A
公开(公告)日:2023-01-06
申请号:CN202211298299.4
申请日:2022-10-23
申请人: 苏州爱玛特生物科技有限公司
IPC分类号: C07C227/20 , C07C229/08 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D263/26
摘要: 本发明公开了一种L‑α‑新戊基甘氨酸的制备方法,属于医药中间体技术领域。甘氨酸在碱性条件下氨基保护得到化合物2,接着路易斯酸催化下与缩醛关环得到化合物3,接着在丁基锂和手性配体作用下与新戊基溴反应再水解得到化合物5,最后脱保护得到L‑α‑新戊基甘氨酸。本发明工艺原料易得,步骤简短,反应选择性高,手性纯度超过99.5%ee,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN115007177A
公开(公告)日:2022-09-06
申请号:CN202210688800.1
申请日:2022-06-17
申请人: 四川大学
IPC分类号: B01J27/057 , B01J37/20 , C07D263/26 , C09K11/88 , C01G11/00
摘要: 本发明属于半导体幻数纳米团簇催化材料技术领域,具体涉及一种CdSeS幻数纳米团簇及其作为光催化剂的用途。该CdSeS幻数纳米团簇是通过如下方法制备而成:它是由镉源、含硒原料、含硫原料制备而成,其中,原料中Cd、Se与S的摩尔比为20:(5‑10):(1‑5);所述镉源为十四酸镉或油酸镉中的一种或两种的混合物;所述含硒原料选自硒粉、CdSe诱导期样品、CdSe幻数纳米团簇中的一种或两种及以上的混合物;所述含硫原料选自硫粉、CdS诱导期样品中的一种或两种的混合物。本发明为氨基酸衍生物的合成提供了一种低成本的选择,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109896918B
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN201711293681.5
申请日:2017-12-08
申请人: 北京大学深圳研究生院
IPC分类号: C07B35/04 , C07C231/12 , C07C233/27 , C07C233/15 , C07C233/09 , C07C233/29 , C07C253/30 , C07C255/23 , C07C51/377 , C07C57/03 , C07C57/42 , C07C45/65 , C07C49/794 , C07D333/20 , C07D263/26 , C07D295/185 , C07C259/06 , C07D317/60 , C07D313/00 , C07D215/38
摘要: 本发明公开一种不饱和羰基化合物及其制备方法和应用。所述不饱和羰基化合物的分子结构通式如下述式(I)所示:所述不饱和羰基化合物的制备方法包括将γ,δ‑不饱和羰基化合物A加入含有过渡金属催化剂、添加剂和氧化剂的反应体系中进行反应等步骤。本发明不饱和羰基化合物具有两个连续的双键及羰基官能团,可通过简单的化学转化得到大量具有特殊官能团化中心的化合物,其制备方法工艺简单、对反应条件要求低,且反应过程安全可控,原子利用率和生产效率高,同时高效保证产物的区域选择性,而空气氧化的羰基化合物直接脱氢概念的引入使得该方法学的环境污染压力小,可广泛用于天然产物和药物分子中间体的制备。
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公开(公告)号:CN112745273A
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN201911036896.8
申请日:2019-10-29
申请人: 南京乐锐斯医药科技有限公司
IPC分类号: C07D263/26
摘要: 本发明提供一种硝呋太尔有关物质C盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:(1)将水合肼加入至环氧氯丙烷中,搅拌反应2~3h,冷却到室温,然后蒸除水及未反应的水合肼,得3‑氯‑2‑羟基‑丙基肼;(2)加入溶剂、碳酸二乙酯至3‑氯‑2‑羟基‑丙基肼中,搅拌,缓慢加入碱性催化剂,50~70℃反应,反应完全,冷却;(3)在上述反应液中再加入盐酸调节pH值至4~8,过滤,向滤液中加入浓盐酸成盐,搅拌析晶,过滤,滤饼用打浆溶剂打浆,过滤,得3‑氨基‑5‑氯甲基噁唑啉‑2‑酮盐酸盐。本发明公开的硝呋太尔有关物质C盐酸盐制备方法可以方便、快速的获取硝呋太尔有关物质C盐酸盐,所得到的硝呋太尔有关物质C盐酸盐收率高、纯度好。
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公开(公告)号:CN112724097A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN201911034368.9
申请日:2019-10-29
申请人: 南京乐锐斯医药科技有限公司
IPC分类号: C07D263/26
摘要: 本发明提供一种硝呋太尔中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)甲硫醇钠与环氧氯丙烷反应制得2‑(甲硫基甲基)‑氧杂环丙烷;(2)将2‑(甲硫基甲基)‑氧杂环丙烷滴加至水合肼中制得3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼;(3)将碳酸二乙酯加至3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼中制得硝呋太尔中间体即N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮;(4)将制得的N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮与浓盐酸成盐,制得硝呋太尔中间体盐酸盐。本发明公开的硝呋太尔中间体制备方法可以方便、快速的获取硝呋太尔中间体,所得到的硝呋太尔中间体收率高、纯度高,质量稳定。
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公开(公告)号:CN107849049B
公开(公告)日:2021-03-16
申请号:CN201680041960.X
申请日:2016-05-26
申请人: 杏林制药株式会社
IPC分类号: C07D487/04 , C07D263/26 , C07D207/273 , C07D498/04 , C07D211/76 , C07D307/22 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P11/00 , A61P25/28
摘要: 本申请提供具有甲酰基肽样受体1(在下文中可缩写为FPRL1)激动剂效应的脲衍生物或其药用盐、含有该脲衍生物或其药用盐的药物组合物及其药物用途。已发现由以下通式(I)表示的脲衍生物或其药用盐具有优秀的FPRL1激动剂效应。化合物(I)或其药用盐特别可用于治疗、预防或阻抑炎性疾病、慢性气道疾病、癌症、败血病、过敏症状、HIV反转录病毒感染、循环病症、神经炎症、神经病症、疼痛、朊病毒病、淀粉样变性病、免疫病症等。
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公开(公告)号:CN107074788B
公开(公告)日:2019-09-20
申请号:CN201580059446.4
申请日:2015-10-29
申请人: 厦门大学
IPC分类号: C07D263/26 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D207/28 , C07D207/273 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/4015 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要: 本发明提供具有可抑制内源性大麻素水解酶NAAA和/或FAAH酶活性的式I所示化合物、其可药用的盐、水合物或溶剂合物,以及该化合物的制备方法和用途。
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公开(公告)号:CN110240572A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910615000.5
申请日:2019-07-09
申请人: 亳州学院
发明人: 沈悦
IPC分类号: C07D263/26
摘要: 本发明公开了一种反式-1,1-环丙烷二羧酸酯的合成方法,属于有机合成技术领域,包括以下步骤:以式(Ⅰ)化合物和式(Ⅱ)化合物为原料,溶于极性非质子溶剂,在碱性亲核试剂催化作用下发生迈克尔加成反应,生成式(Ⅲ)化合物;式(Ⅲ)化合物与I2溶于非极性非质子溶剂,在DBU的催化作用下,生成式(Ⅳ)化合物;其中,Ar选自取代或未被取代的苯基、苯并二氧杂环戊烯中的任意一种;所述R为C1~C6烷基;当Ar为取代的苯基时,取代基为卤素、烷基、烷氧基、硝基中的任意一种;本发明合成方法具有产率较高、选择性较好的优点,利用该方法得到的反应体系通过核磁基本检测不到顺式异构体的存在,分离十分方便。
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