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公开(公告)号：CN118388420A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410461129.6
申请日：2024-04-17
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D245/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种平面手性二肽类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的平面手性二肽类衍生物，为式I所示结构的化合物：#imgabs0#本发明提供的衍生物，为对映体纯的平面手性二肽类化合物，其对结肠癌细胞(LoVo、HT‑29)、卵巢癌细胞(A2780)、宫颈癌细胞(HeLa)、胶质母细胞瘤细胞(U87‑MG)、人髓性单核白血病细胞(MV‑4‑11)均具有抑制活性，尤其对人卵巢癌细胞具有显著的抑制活性，可用于制备广谱性的抗癌类药物，为研发新型的抗癌药物奠定化合物骨架以及结构基础，具有较好的新药开发潜力以及应用前景。
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公开(公告)号：CN118307485A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410314412.6
申请日：2024-03-19
Applicant: 五邑大学
IPC: C07D245/04 , C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种二氮杂双环壬烷和癸烷的制备方法，包括如下步骤：将式II化合物与式III化合物在酸催化剂和有机溶剂存在下进行反应得到式I化合物；其中，式II化合物、式III化合物和式I化合物的结构式如下：#imgabs0#该制备方法的原料廉价易得、操作方便、产率高。
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公开(公告)号：CN114007605B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202080040183.3
申请日：2020-05-27
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 迈克尔·弗里德里希·托马斯·科勒 , 彼得·安德鲁·史密斯 , 达娜·温特 , 布巴卡·索乌 , 克劳迪奥·斯图里诺 , 纪尧姆·佩尔蒂埃 , 乔纳森·布德罗
IPC: A61K31/395 , A61P31/04 , C07D245/04
Abstract: 本发明提供抗菌化合物，其中一些实施方案中的所述化合物具有广谱的生物学活性。在各种实施方案中，所述化合物通过细菌1型信号肽酶SpsB和/或LepB的抑制起作用，所述SpsB和/或LepB是细菌中必需的蛋白质。本发明还提供药物组合物以及使用本文所述的化合物进行治疗的方法。
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公开(公告)号：CN114007605A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202080040183.3
申请日：2020-05-27
Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司
Inventor： 迈克尔·弗里德里希·托马斯·科勒 , 彼得·安德鲁·史密斯 , 达娜·温特 , 布巴卡·索乌 , 克劳迪奥·斯图里诺 , 纪尧姆·佩尔蒂埃 , 乔纳森·布德罗
IPC: A61K31/395 , A61P31/04 , C07D245/04
Abstract: 本发明提供抗菌化合物，其中一些实施方案中的所述化合物具有广谱的生物学活性。在各种实施方案中，所述化合物通过细菌1型信号肽酶SpsB和/或LepB的抑制起作用，所述SpsB和/或LepB是细菌中必需的蛋白质。本发明还提供药物组合物以及使用本文所述的化合物进行治疗的方法。
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公开(公告)号：CN111333550A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010203351.8
申请日：2020-03-20
Applicant: 常州工学院
IPC: C07C291/08 , C07D245/04
Abstract: 本发明涉及一种氧化偶氮苯衍生物的制备方法，以硝基苯类或其衍生物为起始原料，在碱性化合物的乙醇水溶液中，以葡萄糖为还原剂，将起始原料较为彻底地还原为氧化偶氮苯衍生物。本发明原料廉价易得，反应过程中副反应少，不使用任何催化剂，并且所有使用的试剂环境友好，目标产物氧化偶氮苯衍生物的产率高于50wt％以上。本发明方法能够大大降低氧化偶氮苯衍生物的生产成本和单价，这非常有利于以氧化偶氮苯衍生物为原料的各类工业原料的合成制备和发展，具有很好的工业化潜力和经济效益。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109219596A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201680079520.3
申请日：2016-11-21
Inventor： 陈永胜 , 彼得·安德鲁·史密斯 , 塔克·柯伦·罗伯茨 , 罗伯特·I·希古奇 , 普拉苏纳·帕拉塞利 , 迈克尔·F·T·凯勒 , 雅各布·布拉德利·施瓦兹 , 詹姆斯·约翰·克劳福德 , 强·Q·李 , 胡慧勇 , 郁志勇
IPC: C07D245/04 , A61K31/395 , A61P31/04
Abstract: 本文提供了抗细菌化合物，其中在一些实施方案中该化合物具有广谱生物活性。在多个实施方案中，该化合物通过抑制细菌中的必需蛋白质——细菌1型信号肽酶(SpsB)而起作用。还提供了使用本文所述化合物的药物组合物和治疗方法。
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公开(公告)号：CN101627020B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN200880004388.5
申请日：2008-02-08
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J·-M·B·拉博伊森 , D·安托诺夫 , S·阿耶萨艾瓦雷茨 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , C·E·D·琼森 , D·C·麦克戈万 , K·M·尼尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , B·B·萨穆尔森
IPC: C07D245/04 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14 , A61K31/538 , A61P31/14
Abstract: 式I的化合物：包括其立体异构体或其N-氧化物、可药用加成盐和可药用溶剂化物；用作HCV抑制剂；制备这些化合物的方法以及包含这些化合物作为活性组分的药物组合物。
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公开(公告)号：CN102584725B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201110009354.9
申请日：2011-01-12
Applicant: 中国科学院青岛生物能源与过程研究所
IPC: C07D245/04 , C07D245/02
Abstract: 一种制备二氮杂环辛四烯的方法，包括以下步骤：1)以酸酐与芳香化合物为反应原料进行傅克反应，制备取代苯甲酰基苯甲酸化合物；2)用取代苯甲酰基苯甲酸在氯化试剂条件下，制备苯甲酰氯；在-10-50℃，利用叠氮化钠与苯甲酰氯反应，制备苯甲酰叠氮化合物；3)苯甲酰基叠氮化合物在酸性体系下，于20-120℃下合环反应，制备二氮杂环辛四烯。本发明制备二氮杂环辛四烯的方法，使用原料价格低廉，反应条件温和，大大降低了制备二氮杂环辛四烯的成本，使其能够应用于光电材料、医药等领域。
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公开(公告)号：CN101478970B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN200780024107.8
申请日：2007-06-26
Applicant: 益安药业
IPC: C07K5/08 , C07D245/04 , A61K31/4965 , A61P31/12
CPC classification number: C07D245/04 , A61K38/212 , A61K38/215 , C07D403/12 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及化合物，包括式I的化合物，或其药学上可接受的盐、酯或前药，其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期并且还可用作抗病毒药剂。本发明进一步涉及包含用于给药于患HCV感染的受试者的上述化合物的药物组合物。本发明还涉及通过给药包含本发明化合物的药物组合物用于治疗受试者中HCV感染的方法。
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![6,12-二苯基二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的手性制备及构型确定](/CN/2013/1/55/images/201310278190.jpg)
公开(公告)号：CN103382185A
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201310278190.9
申请日：2013-07-02
Applicant: 常州大学
IPC: C07D245/04 , G01N23/20
CPC classification number: Y02P20/544
Abstract: 本发明涉及一种确定绝对构型的方法。一种6,12-二苯基二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的手性制备及构型确定，步骤为：利用超临界色谱仪，以超临界手性柱为色谱柱，以含有超临界流体的有机溶剂为流动相，检测波长为254nm，分析并制备出6,12-二苯基二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的两种光学纯异构体，并通过x-ray单晶衍射仪确定其绝对构型。本发明方法具有操作简便、快速、准确的优点，能够简单、快速制备出具有光学纯的6,12-二苯基二苯并[b,f][1,5]二氮环辛四烯光学异构体，对于其在生物和制药领域的应用研究具有重要的现实意义。
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