公开(公告)号：CN119425555A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411548983.2

申请日：2024-11-01

Applicant: 唐山市丰南区佳跃化工产品有限公司

Inventor： 李春柱 ,  甄学鹏 ,  刘春生 ,  张全林 ,  张绍杰 ,  张国才 ,  王洪建 ,  刘革芹

IPC: B01J19/00 ,  B01J3/04 ,  C07C51/15 ,  C07C65/11

Abstract: 本发明提供了一种降低羧化制2‑羟基‑3‑萘甲酸成本的装置、生产工艺及应用，属于化工技术领域。本发明的降低羧化制2‑羟基‑3‑萘甲酸成本的装置将羧化反应釜与一套三级均压装置相连。通过将反应后的二氧化碳暂时存储在三级均压装置中，待下次反应开始时再反向均压回羧化反应釜中，实现二氧化碳的重复利用，降低成本。使用本发明所述的装置，可以降低羧化制2‑羟基‑3‑萘甲酸成本，实现资源充分利用，降低生产成本，具有工业应用前景。

公开(公告)号：CN117924065A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202211251944.7

申请日：2022-10-13

Applicant: 浙江晖石药业有限公司

Inventor： 张何义 ,  王成龙 ,  马治鹏 ,  蔡杰

IPC: C07C51/00 ,  C07C65/11 ,  C07C37/50 ,  C07C39/38

Abstract: 本发明涉及一种式I化合物的工业化制备方法，以式II化合物在强酸条件下发生发生Friedel‑Crafts酰基化反应，再经过脱羧反应得到目标产物式I化合物，路线收率大幅提高，且产物纯度99％以上，反应操作简便，步骤数量少，降低了三废总量，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947819A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202210418366.5

申请日：2022-04-20

Applicant: 内蒙古京东药业有限公司 ,  唯智医药科技(北京)有限公司

Inventor： 郭荣耀 ,  吕关锋 ,  季子建 ,  左伟 ,  初野 ,  张建楼

IPC: C07D401/12 ,  C07C65/11 ,  C07C51/41 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯帕莫酸盐化合物及其制备和用途属于医药技术领域。本发明提供了一种式(I)所示的达比加群酯的新型盐类化合物，将达比加群酯与帕莫酸成盐后，可有效改善溶解度及在影响因素下的稳定性，有利于今后进一步研究达比加群酯的药用途径及给药方式，提高药理作用减少药物的不良反应。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115215760B

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202210390452.X

申请日：2022-04-14

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 柯博文 ,  刘进

IPC: C07C237/10 ,  C07D211/60 ,  C07D333/38 ,  C07C271/20 ,  C07C237/08 ,  C07C323/25 ,  C07C55/10 ,  C07C53/08 ,  C07C59/265 ,  C07C59/255 ,  C07C65/11 ,  C07D295/088 ,  C07C309/04 ,  C07C63/08 ,  C07C229/60 ,  C07C219/14 ,  C07D215/50 ,  C07D409/12 ,  C07D223/06 ,  C07D207/16 ,  C07D225/02 ,  C07D205/04 ,  A61P23/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/381 ,  A61K31/245 ,  A61K31/27 ,  A61K31/235 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  A61K31/395

Abstract: 本发明提供了一种含芳基的季铵盐衍生物及其在制备局部麻醉药物中的用途，属于医药化学领域。该季铵盐衍生物的结构如式I所示。该季铵盐衍生物用于局部麻醉时起效快，单次给药后麻醉持续时间长，并且感觉神经阻滞时间显著大于运动神经阻滞时间，兼具长效局部麻醉作用和选择性局部麻醉作用，显著降低了现有技术中局麻药物的副作用，具有更好的安全性。本发明的季铵盐衍生物可用于制备安全的、具有长时间局部麻醉和选择性局部麻醉作用的药物，具有局部麻醉作用时间长、局部麻醉选择性好、神经损伤小、安全性高的优点。本发明为长效局部麻醉药物和选择性局部麻醉药物提供了一种新的选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116675654A

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202310155920.X

申请日：2023-02-22

Applicant: 上海云晟研新生物科技有限公司

Inventor： 陈志祥 ,  张贤 ,  朱涛 ,  付俊 ,  郭桢 ,  王婷婷 ,  应述欢

IPC: C07D295/135 ,  C07C51/41 ,  C07C65/11 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61K31/495 ,  A61K9/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61K47/22 ,  A61K47/32 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明提供卡利拉嗪的1‑羟基‑2‑萘甲酸盐或双羟萘酸盐，和/或其新的固体形式，以及其药物组合物、制备方法和用途。本发明提供的卡利拉嗪的盐及其固体形式，尤其是卡利拉嗪难溶性盐中的卡利拉嗪1‑羟基‑2‑萘甲酸盐符合长效缓释制剂的优点，可以开发成混悬注射剂，同时可以克服盐酸卡利拉嗪等现有盐型解离的风险或不具有持续释放作用的问题，可以达到长效给药的作用，大大提高了患者的依从性以及药物的生物利用度与用药安全性。

公开(公告)号：CN116178143A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111427332.4

申请日：2021-11-26

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 路芳 ,  卢锐 ,  司晓勤 ,  林安 ,  陈昊

IPC: C07C63/38 ,  C07C65/11 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C51/09

Abstract: 本申请公开了一种1,4‑萘二甲酸/酯、1,4‑萘二甲酸衍生物及其制备方法和应用。具有式I或式II所示的结构：其中，X或Y独立选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基中的一种；R为氢原子或羟基。所述具有式II所示的结构的化合物通过权利要求1所述的化合物水解得到。

公开(公告)号：CN115141161A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210887655.X

申请日：2022-07-26

Applicant: 山东京卫制药有限公司

Inventor： 孙迎基 ,  邢晓燕 ,  王玉广 ,  李铁军 ,  刘善奎

IPC: C07D277/82 ,  C07C65/11 ,  C07C51/43 ,  A61K31/428 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种普拉克索昔萘酸盐((S)‑(‑)‑2‑氨基‑6‑(丙氨基)‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑二1‑羟基萘甲酸盐)的晶型A及其制备方法。所述普拉克索昔萘酸盐结构式如下：本发明所述普拉克索昔萘酸盐晶型A的X‑射线粉末衍射图谱2θ(°)值在7.80±0.20°、10.64±0.20°、10.76±0.20°、13.95±0.20°、19.15±0.20°、22.67±0.20°、24.64±0.20°、25.49±0.20°、26.39±0.20°、27.26±0.20°处有衍射峰。使用本发明所述晶型A制备的混悬型注射液具有明显的缓释效果。

公开(公告)号：CN109996787B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201880002853.5

申请日：2018-03-26

Applicant: 合肥合源药业有限公司 ,  合肥诺明药物安全研究有限公司

Inventor： 张善春 ,  汪贻华 ,  彭家仕 ,  程开生 ,  汪潇 ,  高署 ,  孙宏张 ,  鲁晓蓉

IPC: C07D211/60 ,  C07C65/11 ,  A61K31/445 ,  A61K31/245 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明提供式(I)的复合物或其溶剂合物(其中n为1至4)、药物组合物以及所述药物组合物用于预防或治疗手术、手术中和手术后疼痛中的应用。根据本发明的技术方案，提供了一种生产工艺简单、可在体内长时间稳定释放出局麻药物的药物，其至少能够持续释放三天以上，既能延长手术后疼痛的镇痛作用，也能方便医生和患者使用，具有良好的用药依从性。

公开(公告)号：CN114276237A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111643804.X

申请日：2021-12-29

Applicant: 宿迁思睿屹新材料有限公司

Inventor： 于圣中 ,  刘雷

IPC: C07C65/11 ,  C07C51/42 ,  C07C51/47 ,  C07C51/43 ,  C07C51/44

Abstract: 本发明公开了一种6‑羟基‑2‑萘甲酸的纯化方法，包括以下步骤：S1、在反应釜中加入有机溶液，加热至50‑80℃，以60‑80r/min的速度搅拌10‑15min；S2、将6‑羟基‑2‑萘甲酸粗品投入反应釜，以100‑120r/min的速度搅拌至完全溶解，加入活性炭粉末继续搅拌30‑40min；S3、过滤出活性炭，加入硫酸溶液，调PH至6.3‑6.9，降温到40‑60℃，继续以100‑120r/min的速度搅拌10‑15min；S4、降温到30‑35℃，将反应溶液在0.3‑1MPa的环境下过滤而出；S5、加入树脂，升温到80‑90℃，继续以100‑120r/min的速度搅拌50‑70min；S6、树脂吸附饱和后，滤除树脂；S7、加入纯水，以100‑120r/min的速度搅拌15‑25min，加入2‑4倍的精制介质。该6‑羟基‑2‑萘甲酸的纯化方法，通过对6‑羟基‑2‑萘甲酸进行纯化处理，减少了6‑羟基‑2‑萘甲酸中的杂质，提高了6‑羟基‑2‑萘甲酸的纯度，改善了成品质量。

公开(公告)号：CN113831251A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111161832.8

申请日：2021-09-30

Applicant: 江南大学

Inventor： 杨子毅 ,  林霞 ,  龚俊波 ,  匡雯婕 ,  吴送姑 ,  候宝红 ,  杨奕 ,  张聪

IPC: C07C211/38 ,  C07C209/68 ,  C07C209/84 ,  C07C65/11 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种美金刚双羟萘酸盐晶体及其制备方法和应用，所述美金刚双羟萘酸盐晶体的分子式为C47H58N2O6；所述美金刚双羟萘酸盐晶体为Ⅱ晶型，以2θ表示的X‑射线粉末衍射图谱在7.5±0.2、9.7±0.2、11.0±0.2、13.0±0.2、13.9±0.2、16.3±0.2、17.6±0.2度处有特征峰；该美金刚双羟萘酸盐晶体具有降低美金刚溶解度，进而实现缓控释的优点。