公开(公告)号：CN106432281A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610845860.4

申请日：2016-09-23

Applicant: 临沂草之美医药科技有限公司

Inventor： 唐明

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢他啶晶体化合物的制备方法。所制得的头孢他啶晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，吡啶及聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好，大大提高了其溶解性。式（Ⅰ）。

公开(公告)号：CN106167498A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201610460028.2

申请日：2016-06-23

Applicant: 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

Inventor： 马慧丽 ,  高志峰 ,  康辉 ,  王晨光

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K9/14 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明涉及一种新的头孢他啶化合物及其制备方法，属于医药技术领域。该新的头孢他啶化合物，使用Cu‑Ka射线测量得到的X‑射线粉末衍射图谱中在2θ为4.93±0.1°、7.02±0.1°、7.83±0.1°、8.34±0.1°、13.01±0.1°、21.88±0.1°处显示特征峰。本发明所制备得到的新的头孢他啶化合物流动性好，更能满足药物制剂学的要求，更适合制备各种药物制剂。由本发明所述的新的头孢他啶化合物制备得到的无菌粉针剂稳定性好，且未添加精氨酸等任何助溶剂，从而提高了用药安全性和有效性，降低了不良反应的发生率。

公开(公告)号：CN104860964A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510200599.8

申请日：2015-04-27

Applicant: 四川制药制剂有限公司

Inventor： 周璇 ,  沈千万 ,  刘萍

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/06

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D501/06

Abstract: 本发明涉及避免产品空载的注射用头孢他啶的制备方法，包括以下步骤：首先头孢他啶的合成，粉碎，制剂，其制剂过程为清洗用于盛装头孢他啶粉末的试剂瓶，然后将头孢他啶粉末按规格定量装入上述清洁完成的试剂瓶，试剂瓶的清洗过程依次为超声洗涤、80℃～100℃的热水浸泡30min-60min，然后再用25℃的温水冲洗、空气烘干、烘箱烘干、灭菌，然后盖上经预处理的胶塞，再用铝盖进行扎盖处理，本发明还设置有监控系统，本发明克服了现有的注射头孢他啶的制备工艺导致产品的收率较低以及产品质量不稳定；不能实时的对制备过程进行监控、不能对产品进行有效的管控的问题。

公开(公告)号：CN104725403A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510096301.3

申请日：2015-03-04

Applicant: 齐鲁晟华制药有限公司

Inventor： 孙振 ,  苏玉辉 ,  王秀龙 ,  刘全才 ,  孔梅 ,  吴连勇

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D501/04

Abstract: 本发明涉及一种头孢洛宁的制备方法，该方法是以头孢噻吩酸和异烟酰胺为原料，在低温下反应得到产品。头孢噻吩酸溶解在有机溶剂中，利用硅烷化保护试剂进行羧基保护，继而与三甲基碘硅烷发生碘代反应；然后与异烟酰胺进行胺化反应，最后经醇解脱保护，低温下调节pH析晶得到头孢洛宁。本发明在有机溶剂中选择硅烷化试剂保护头孢噻吩酸，继而与三甲基碘硅烷反应，反应时间短，条件温和，反应完全，几乎无副反应发生；采用混合溶剂结晶方法，可以达到干燥快、颜色浅、收率高的特点，另外溶剂可以回收，减少污水的量，具有明显的经济效益和环境效益，有利于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN103804396A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201410072741.0

申请日：2014-02-28

Applicant: 悦康药业集团有限公司

Inventor： 李琦 ,  杨磊

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明涉及制药领域，具体讲，涉及一种盐酸头孢吡肟化合物。所述的盐酸头孢吡肟为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图2所示。本发明的盐酸头孢吡肟化合物的纯度可达到99.95～99.98%，元素分析和差热分析得到盐酸头孢吡肟分子式为C19H25ClN6O5S2·2HCl·H2O。本发明的结晶方法溶剂含量微量，临床应用安全可靠。经稳定性试验证实，本发明制备得到的盐酸头孢吡肟晶体化合物，其稳定性良好。本发明制备得到的盐酸头孢吡肟化合物的吸湿性低于现有技术，生物利用度好于现有技术，更加适于临床应用。

公开(公告)号：CN102918048A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180027772.9

申请日：2011-04-04

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 久川伸也 ,  长谷川靖 ,  青木俊明 ,  草野博喜 ,  佐野将之 ,  佐藤淳 ,  山胁健二

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D505/24 ,  C07D471/08 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D519/06

Abstract: 公开了由式(I)(其中X表示-N=、-CH=等；W表示-CH2-等；U表示-S-等；R1和R2各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选取代的低级烷基等；R3表示氢原子等；R4各自独立地表示氢原子、卤原子等；m表示0～2的整数；Q表示单键等；G表示-C(=O)-等；D表示单键、-NH-等；并且E表示环状季铵基团)表示的化合物；所述化合物的酯；所述化合物的被保护的产物(其中7位侧链中的环上的氨基是被保护的)；所述化合物、所述酯或所述被保护的产物的药学上可接受的盐；或所述化合物、所述酯、所述被保护的产物或所述药学上可接受的盐的溶剂化物。

公开(公告)号：CN1013274B

公开(公告)日：1991-07-24

申请号：CN85109769

申请日：1985-12-26

Applicant: 万有制药株式会社

Inventor： 中山晋 ,  牛良辅 ,  中野文雄 ,  山田耕司 ,  真野荣一

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D209/44

Abstract: 通式为(I)的化合物或其药用盐、生理条件下可以水解的酯或溶剂化物，它们的制备方法，以及以这类化合物为活性组分的抗菌剂。通式(I)中R1为可取代有羧基的直链、支链或环状低级烷基，R2和R3可以相同或不同，各自为氢原子、羟基、甲氧基或乙酰氧基，R4为羟基、甲氧基或乙酰氧基。

公开(公告)号：CN106432280A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610845668.5

申请日：2016-09-23

Applicant: 临沂草之美医药科技有限公司

Inventor： 苗怡文

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗外科手术感染的药物头孢他啶晶体化合物。所述的头孢他啶晶体化合物的结构式如式(I)所示，该晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。该晶体化合物纯度高，吡啶及聚合物含量低，稳定性好，且不易吸湿、流动性好，大大提高了其溶解性。 式Ⅰ）。

公开(公告)号：CN106317080A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610680937.7

申请日：2016-08-17

Applicant: 陕西顿斯制药有限公司

Inventor： 王坤

IPC: C07D501/46 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/12

Abstract: 本发明公开了一种头孢他啶化合物及其制剂即注射用头孢他啶，所述头孢他啶化合物采用耦合结晶技术制备而成。“高端医药产品精制结晶技术的研发与产业化项目”获得2015年国家科学技术进步二等奖，耦合结晶技术属于高端医药产品精制结晶技术中的一项。本发明的头孢他啶化合物具有纯度高、色级好、稳定性好的特点。

公开(公告)号：CN105859747A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610314754.3

申请日：2016-05-13

Applicant: 齐鲁安替制药有限公司

Inventor： 王欣 ,  付景龙 ,  赵振华 ,  侯传山 ,  王立 ,  汤沸 ,  李凤侠 ,  王晓艳

IPC: C07D501/46

CPC classification number: C07D501/46

Abstract: 本发明涉及化学药物合成技术领域，特别涉及一种适于工业化生产的盐酸头孢吡肟的制备方法。本发明通过化合物Ⅰ（7?MPCA）与化合物Ⅱ(MAEM)酰化反应生成、酸化结晶得到盐酸头孢吡肟粗品，再通过精制得到高纯度的盐酸头孢吡肟。本发明方法合成使用单一溶剂，便于回收套用；精制过程在无水体系中进行，既降低产品在精制过程中的强酸条件下降解，又避免了对生产设备的腐蚀。并且酰化反应以及精制步骤操作简便，产品转化率极高，因此生产成本低，适于工业化生产高质量的盐酸头孢吡肟。