公开(公告)号：CN108250055B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN201611232255.6

申请日：2016-12-28

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司 ,  上海复星医药产业发展有限公司

发明人： 徐立炎 ,  雷文波 ,  刘启万 ,  周昌兵 ,  万咏清 ,  袁泉

IPC分类号： C07C45/64 ,  C07C49/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/227 ,  C07F9/113 ,  C07F7/18 ,  C07C69/78 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C49/255

摘要： 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。

公开(公告)号：CN109422749B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201710716695.7

申请日：2017-08-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 徐立炎 ,  廖勇 ,  刘才平 ,  雷皇书 ,  邓杰 ,  邹艳冶 ,  雷文波 ,  周昌兵 ,  何志琴 ,  吴坤灿 ,  袁泉 ,  樊斌

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN108250055A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201611232255.6

申请日：2016-12-28

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 徐立炎 ,  雷文波 ,  刘启万 ,  周昌兵 ,  万咏清 ,  袁泉

IPC分类号： C07C45/64 ,  C07C49/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/227 ,  C07F9/113 ,  C07F7/18 ,  C07C69/78 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C49/255

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C45/64 ,  C07C41/30 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C45/63 ,  C07C49/255 ,  C07C67/29 ,  C07C67/293 ,  C07C69/78 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/113 ,  C07C49/24 ,  C07C49/227

摘要： 本发明提供一种焦磷酸丙酮基香叶酯中间体的制备方法，以金合欢醇为原料，羟基保护后再制备成环氧中间体，经环氧切断成醛，然后与甲基格氏试剂反应，再氧化羟基、脱保护得到(5E,9E)‑11‑羟基‑5,9‑二甲基十一‑5,9‑二烯‑2‑酮7，然后羟基卤代，再与焦磷酸盐反应，最终得到焦磷酸丙酮基香叶酯，该方法合成廉价、反应条件温和，且异构体杂质较少，适用于放大生产。

公开(公告)号：CN109422749A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710716695.7

申请日：2017-08-21

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 徐立炎 ,  廖勇 ,  刘才平 ,  雷皇书 ,  邓杰 ,  邹艳冶 ,  雷文波 ,  周昌兵 ,  何志琴 ,  吴坤灿 ,  袁泉 ,  樊斌

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种抑制单羧酸转运蛋白的嘧啶二酮衍生物，为式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，和/或其立体异构体，和/或其溶剂合物，该化合物具有抑制单羧酸转运蛋白活性，还包括含有式（I）化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。